Đang tải... (xem toàn văn)
Bài giảng Histamin và kháng Histamin H1 trình bày phân loại, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng lâm sàng của các thuốc kháng Histamin H1. Mời các bạn cùng tham khảo bài giảng để nắm chi tiết nội dung kiến thức.
HISTAMIN VÀ KHÁNG HISTAMIN H1 ThS Mai Phương Thanh MỤC TIÊU HỌC TẬP HISTAMIN Histamin = histo + amin q q Chất trung gian hóa học quan trọng phản ứng viêm, dị ứng, tiết dịch vị, chất dẫn truyền TK q Khơng có ứng dụng LS, thuốc kháng histamin có ứng dụng HISTAMIN q Sinh tổng hợp q Phân bố: • Trong TB: histamin + số chất = phức hợp khơng có tác dụng sinh học • Tế bào mast: kho dự trữ histamin • Mơ có chứa nhiều TB mast → nồng độ HISTAMIN q Sự giải phóng histamin • Phản ứng KN-KT xảy bề mặt dưỡng bào • Ánh sáng mặt trời, bỏng, nọc độc côn trùng, morphin, chấn thương HISTAMIN q Receptor histamin Receptor Phân bố Tác dụng H1 Cơ trơn, TB nội mơ Co thắt khí PQ, giãn mạch, ↑ tính thấm thành mạch H2 TB thành dày Kích thích tiết dịch vị dày H3 TKTW: trước synap Điều hòa sinh tổng hợp & giải phóng histamin, số chất dẫn truyền TK H4 Các TB gốc tạo máu Thay đổi hóa hướng động TB mast, BC toan HISTAMIN – Tác dụng sinh học HISTAMIN – Tác dụng sinh học HISTAMIN – Tác dụng sinh học TKTW Chóng mặt Đau đầu Nơn, buồn nôn HISTAMIN – Tác dụng sinh học THUỐC KHÁNG HISTAMIN • Tên đầy đủ: Thuốc đối kháng receptor histamin (histamin receptor antagonists) • Nhóm thuốc làm giảm làm tác dụng histamin sinh học THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Thế hệ Thế hệ Rất qua hàng rào máu não → Qua hàng rào máu não dễ dàng tác dụng receptor H1 trung → tác dụng receptor H1 ương, có tác dụng H1 ngoại trung ương ngoại vi vi An thần mạnh, chống nôn Không an thần, không chống nôn Kháng cholinergic giống atropin Không kháng cholinergic t/2 ngắn (4 – giờ) → dùng t/2 dài (12 – 24 giờ) → dùng nhiều lần/ngày lần/ngày Clopheniramin, promethazin, Loratadin, fexofenadin, diphenhydramin, alimemazin… levocetirizin… cetirizin, THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Tác dụng dược lý: Tác dụng kháng histamin thực thụ • Ức chế cạnh tranh với histamin receptor H1: dư thừa histamin → histamin đẩy chất đối kháng khỏi receptor → thuốc giảm hết tác dụng kháng histamin • Khơng ảnh hưởng đến hình thành giải phóng histamin • Tác dụng dự phịng tốt chữa • Tác dụng mạnh trơn PQ, trơn ruột THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 TKTW Chóng mặt Đau đầu Nơn, buồn nơn THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 • Tác dụng dược lý khác • Kháng cholinergic: khơ miệng, bí tiểu, nhìn mờ • Kháng α-adrenergic: tụt HA tư thế, chóng mặt, nhịp nhanh phản xạ THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Tác dụng dược lý khác • Tác dụng an thần - Thế hệ + Có tác dụng an thần + Mức độ an thần phụ thuộc nhóm thuốc, đáp ứng BN ⇒ Khơng nên dùng thuốc vào ban ngày - Thế hệ 2: có tác dụng an thần THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Tác dụng dược lý khác • • Tác dụng chống ho - Chống ho theo chế ngoại biên - Hiệu lực thuốc chống ho trung ương Tác dụng gây tê chỗ - Diphenhydramin, promethazin gây tê chỗ > procain - Sử dụng BN dị ứng với thuốc tê chỗ thông thường THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Tác dụng khơng mong muốn • Phản ứng dị ứng - Phản ứng mẫn sau dùng thuốc kháng H1 bơi ngồi da, đặc biệt có tổn thương da - • Q mẫn chéo Một số thuốc kháng histamin (VD: azelastin, hydroxyzin, fexofenadin) gây quái thai ĐV thực nghiệm THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng khơng mong muốn q • • Thế hệ - Tác dụng TKTW: thay đổi tùy theo cá thể + Thường + Biểu ức chế TK kích thích (trẻ cịn bú) - Kháng cholinergic → khơ Thế hệ - Astemizol terfenadin gây RL nhịp tim ⇒ hiện không dùng THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Chỉ định • Chung: dị ứng nguyên nhân khác - Viêm mũi dị ứng, viêm mũi hàng năm - Bệnh da dị ứng: mày đay cấp tính, ngứa dị ứng, trùng đốt - Phù Quincke - Bệnh huyết - Phản ứng dị ứng thuốc khác (mày đay, ban đỏ, phản ứng huyết thanh), khơng tác dụng phản ứng tồn thể (sốc phản vệ) THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Chỉ định • Thế hệ - Chống say tàu xe (diphenhydramin promethazin) - Chống nôn - Phối hợp với thuốc ho để làm tăng tác dụng chống ho THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Chống định • Chung: - Khơng dùng thuốc kháng H1 ngồi da có tổn thương da • • Thế hệ - Tăng nhãn áp, tắc nghẽn đường tiêu hóa tiết niệu - Lái tàu xe, vận hành máy móc PNCT khơng dùng cyclizin dẫn xuất (gây quái thai) ... cetirizin, THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 q Tác dụng dược lý: Tác dụng kháng histamin thực thụ • Ức chế cạnh tranh với histamin receptor H1: dư thừa histamin → histamin đẩy chất đối kháng khỏi receptor... tác dụng kháng histamin • Khơng ảnh hưởng đến hình thành giải phóng histamin • Tác dụng dự phịng tốt chữa • Tác dụng mạnh trơn PQ, trơn ruột THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 TKTW... nôn HISTAMIN – Tác dụng sinh học THUỐC KHÁNG HISTAMIN • Tên đầy đủ: Thuốc đối kháng receptor histamin (histamin receptor antagonists) • Nhóm thuốc làm giảm làm tác dụng histamin sinh học THUỐC KHÁNG