Tài liệu trình bày hoạt chất, dược lực, dược động học, chỉ định, liều dùng và cách dùng, chống chỉ định, tác dụng không mong muốn, tương tác thuốc Vinpocetin.
BỆNH VIỆN ĐKKV CỦ CHI CỘNG HÒA XÃ HỘI CHỦ NGHĨA VIỆT NAM TỔ THÔNG TIN THUỐC Độc lập – Tự – Hạnh phúc THÔNG TIN THUỐC VINPOCETIN Củ Chi, ngày 28 tháng 10 năm 2018 TỔ TRƯỞNG Đã ký 1 Hoạt chất: Vinpocetin…… 5mg Vinpocetin…… 10mg Dược lực: Vinpocetin hợp chất có cách tác động phức hợp, có tác động thuận lợi lên chuyển hóa não tuần hồn máu Vinpocetin có tác động bảo vệ thần kinh: trung hòa tác dụng độc phản ứng tế bào acid amin kích thích Vinpocetin ức chế kênh Na+ Ca++ phụ thuộc điện thụ thể NMDA AMPA Vinpocetin làm tăng tác động bảo vệ thần kinh adenosine Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin giúp mô não tăng thu nhận sử dụng oxygen tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose- nguồn lượng độc não- qua hàng rào máu não; hướng chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi mặt lượng Vinpocetin ức chế chọn lọc enzyme cGMP- phosphodiesterase ( PDE) phụ thuộc Ca++-calmodulin; tăng hàm lượng cAMP cGMP não Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP tỷ số ATP/AMP, tăng luân chuyển norepinephrin serotonin não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết Vinpocetin có tác động bảo vệ não Vinpocetin cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetin ức chế kết tập tiểu cầu; giảm tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng biến dạng hồng cầu ức chế thu nhận adenosin hồng cầu; tăng chuyển hóa oxygen vào mơ não cách giảm tính oxygen với hồng cầu Vinpocetin tăng cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetin làm tăng bơm máu lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến tham số tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim,tổng sức kháng ngoại biên); không gây tác dụng chiếm đoạt máu Trong dùng thuốc, Vinpocetin làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương ( chưa bị hoại tử) thiếu máu chỗ tưới máu Dược động học: Hấp thu: Vinpocetin hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh huyết tương đạt sau uống Điểm hấp thu chủ yếu phía gần máy tiêu hóa Phân bố: người: Vinpocetin gắn kết với protein huyết tương 66% Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối Vinpocetin 7% Thể tích phân bố 246 88,51 Trị số thải Vinpocetin (66.7/giờ) vượt qua trị số huyết tương gan (50l/giờ), chuyển hóa ngồi gan Thải trừ: dùng liều lặp lại với liều mg 10 mg cho thấy nồng độ huyết tương trạng thái cân 1,2 0,27ng/ml 2,1 0,33ng/ml, tương ứng Thời gian bán thải 4,83 1,29 Trong nghiên cứu tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta thấy đường thải trừ qua nước tiểu phân với tỉ lệ 60/40 Chuyển hóa: chất chuyển hóa Vinpocetin acid apovincaminic (AVA), tạo người 25-30% Sau uống, diện tích đường cong AVA lớn gấp lần sau tiêm tĩnh mạch sản xuất AVA pha chuyển hóa Những chất chuyển hóa khác định tính hydroxyvinpocetin, hydroxyl-AVA, dihydroxy-AVA glycinat chất liên hợp chúng với glucuronid sulphat Vinpocetin không cần điều chỉnh liều người bệnh thận bệnh gan chuyển hóa khơng tích lũy Những nghiên cứu cho thấy dược động học Vinpocetin người cao tuổi khác biệt không lớn so với người trẻ, khơng tăng tích lũy Chỉ định Điều trị rối loạn tuần hoàn não: sau đột quỵ não, rối loạn trí nhớ, xơ cứng động mạch não, rối loạn não sau chấn thương bệnh não huyết áp cao Làm giảm triệu chứng tâm lý thần kinh rối loạn tuần hoàn não, rối loạn mạch máu màng mắt, võng mạc màng mạch; chóng mặt, suy giảm thính giác, giảm triệu chứng thực vật hội chứng mãn kinh Liều dùng cách dùng: Uống: 5-10mg/lần x lần/ngày Liều tối đa 30mg/ ngày, liều trì 15mg/ ngày Uống sau bữa ăn Không cần chỉnh liều bệnh nhân suy thận, suy gan Chống định: Mẫn cảm thành phần thuốc Phụ nữ có thai cho bú, trẻ em Thuốc không nên sử dụng bệnh nhân có khủng hoảng tăng huyết áp nặng, chung, bệnh nhân cao tuổi già với hội chứng tim mạch não cấp tính, rối loạn nhịp tim sau nhồi máu, rối loạn nhịp tim rõ rệt Thận trọng: Cần thận trọng sử dụng bệnh nhân dùng thuốc giảm huyết áp, bệnh nhân có huyết áp thấp tụt huyết áp tư bệnh nhân có tổn thương gan Vinpocetin gây đau đầu, chóng mặt nên cần thận trọng dùng cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc cao Tương tác thuốc: Dùng Vinpocetin α-methyldopa gây hạ huyết áp vài mức độ Vì vậy, trình điều trị cần thường xuyên theo dõi huyết áp động mạch Chưa có nghiên cứu lâm sàng xác nhận tương tác xảy cần thận trọng sử dụng Vinpocetin thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương, thuốc chống loạn nhịp tim, chống co giật, thuốc chống đông máu Tác dụng không mong muốn: Tim mạch: hạ huyết áp tạm thời, loạn nhịp tim (nhịp nhanh, không đều) Thần kinh: rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu, yếu mệt Tiêu hóa: buồn nơn, ợ nóng, khơ miệng, đau bụng Ngoài da: phản ứng dị ứng da 10 Quá liều xử trí: Nếu có triệu chứng q liều dừng thuốc điều trị triệu chứng 11 Bảo quản: Để bao bì kín, để nhiệt độ < 30oC 12 Tài liệu tham khảo: Drugs.com Khuyến cáo sử dụng nhà sản xuất ...1 Hoạt chất: Vinpocetin … 5mg Vinpocetin … 10mg Dược lực: Vinpocetin hợp chất có cách tác động phức hợp, có tác động thuận lợi lên chuyển hóa não tuần hồn máu Vinpocetin có tác động bảo... kích thích Vinpocetin ức chế kênh Na+ Ca++ phụ thuộc điện thụ thể NMDA AMPA Vinpocetin làm tăng tác động bảo vệ thần kinh adenosine Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin giúp mô... noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết Vinpocetin có tác động bảo vệ não Vinpocetin cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetin ức chế kết tập tiểu cầu; giảm tăng độ nhớt máu bệnh