GIÁO TRÌNH DƯỢC LÝ Dùng cho ngành Điều dưỡng , Xét nghiệm Y học

GIÁO TRÌNH DƯỢC LÝ, Dùng cho ngành Điều dưỡng , Xét nghiệm Y học

BỘ LAO ĐỘNG THƯƠNG BINH VÀ XÃ HỘI TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y DƯỢC PASTEUR GIÁO TRÌNH DƯỢC LÝ ( Dùng cho ngành Điều dưỡng , Xét nghiệm Y học ) LƯU HÀNH NỘI BỘ LỜI NĨI ĐẦU Giáo trình “Dược lý” dành cho đối tượng Cao đẳng theo học trường Cao đẳng Y Dược Pasteur giáo viên biên soạn dựa chương trình khung cho giáo dục cao đẳng nhóm ngành khoa học sức khỏe chuyên ngành Điều dưỡng , Xét nghiệm y học Các giáo viên tham khảo nhiều tài liệu để viết giảng phù hợp với đối tượng sinh viên thời lượng cho phép khung chương trình Chúng cố gắng cập nhật kiến thức đồng thời trình giảng dạy, sai sót khoa ý chỉnh sửa Chúng tơi khuyến khích em sinh viên tham khảo thêm nhiều giáo trình, sách giáo khoa, sách tham khảo khác chủ đề để bổ sung thêm kiến thức chưa đủ giáo trình Mặc dù cố gắng nhiều kiến thức thời gian hạn chế, chắn giáo trình nhiều thiếu sót Chúng tơi mong nhận góp ý đồng nghiệp em sinh viên để lần in sau hoàn chỉnh Khoa Y Dược xin cảm ơn động viên, giúp đỡ nhiều từ Ban giám hiệu nhà trường, phòng Đào tạo để chúng tơi hồn thành kịp tập tài liệu đưa vào giảng dạy KHOA Y DƯỢC PHỤ LỤC CHƯƠNG 1: DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG 1.1 KHÁI NIỆM VỀ THUỐC 1.2 CÁC DẠNG THUỐC THƯỜNG DÙNG 1.3 CÁC CÁCH ĐƯA THUỐC VÀO CƠ THỂ 1.4 CÁC ĐƯỜNG THẢI TRỪ CỦA THUỐC 1.5 TÁC DỤNG CỦA THUỐC 1.6 NHỮNG LƯU Ý ĐẶC BIỆT KHI DÙNG THUỐC 1.7 CÁC YẾU TỐ BÊN NGOÀI ẢNH HƯỞNG ĐẾN THUỐC 11 1.8 MỘT SỐ PHẢN ỨNG KHI DÙNG THUỐC 12 CHƯƠNG 2: THUỐC AN THẦN – GÂY NGỦ – CHỐNG CO GIẬT .15 2.1 PHÂN LOẠI 15 2.2 TIÊU CHUẨN CỦA THUỐC GÂY NGỦ LÝ TƯỞNG .15 2.3 NHÓM BENZODIAZEPIN (BZD) 16 2.4 NHÓM BARBITURAT .16 2.5 CÁC THUỐC GÂY NGỦ KHÁC .17 2.6 THUỐC ỨC CHẾ TÂM THẦN 18 2.7 THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM 18 2.8 THUỐC CHỮA ĐỘNG KINH 19 2.9 THUỐC CHỮA BỆNH PARKINSON 21 CHƯƠNG 3: THUỐC GIẢM ĐAU - HẠ SỐT - KHÁNG VIÊM 24 3.1 ĐẠI CƯƠNG 24 3.2 NHỮNG VẤN ĐỀ LƯU Ý KHI SỬ DỤNG 24 3.3 PHÂN LOẠI 25 3.4 TÁC DỤNG DƯỢC LÝ 26 3.5 MỘT SỐ THUỐC HẠ SỐT GIẢM ĐAU 27 3.6 MỘT SỐ THUỐC NHĨM NSAID KHƠNG ĐẶC HIỆU .28 3.7 CÁC THUỐC NSAIDS NHÓM ỨC CHẾ COX2 30 3.8 CÁC THUỐC KHÁC: 30 CHƯƠNG 4: THUỐC TIM MẠCH - LỢI TIỂU 33 4.1 PHÂN LOẠI 33 4.2 CÁC THUỐC GLYCOSID TIM 34 4.3 NHÓM CHỮA LOẠN NHỊP 37 4.4 NHÓM CHỮA ĐAU THẮT NGỰC 38 4.5 NHÓM THUỐC HẠ ÁP 42 4.6 THUỐC GIẢM LIPID MÁU 46 4.7 THUỐC CHỐNG SỐC 48 4.8 THUỐC CHỮA RỐI LOẠN TUẦN HOÀN 48 4.9 CÁC THUỐC TIM MẠCH KHÁC 49 4.10 THUỐC LỢI TIỂU .50 CHƯƠNG 5: THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG – HO HEN – CẢM CÚM 57 5.1 ĐẠI CƯƠNG 57 5.2 MỘT SỐ THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THƯỜNG DÙNG 58 5.3 MỘT SỐ THUỐC CHỮA HO HEN THƯỜNG DÙNG .60 CHƯƠNG 6: THUỐC CHỮA BỆNH THIẾU MÁU – CẦM MÁU 68 6.1 ĐẠI CƯƠNG 68 6.2 CÁC THUỐC CHỮA THIẾU MÁU 69 6.3 CÁC THUỐC CẦM MÁU .72 CHƯƠNG 7: THUỐC CHỮA BỆNH ĐƯỜNG TIÊU HÓA 75 7.1 PHÂN LOẠI 75 7.2 CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY TÁ TRÀNG .78 7.3 CÁC THUỐC NHUẬN TẨY – LỢI MẬT 81 7.4 CÁC THUỐC CHỮA KHĨ TIÊU – CHỐNG NƠN .84 7.5 CÁC THUỐC CHỮA TIÊU CHẢY – BỆNH ĐƯỜNG RUỘT 85 7.6 CÁC THUỐC CHỮA GIUN SÁN 89 CHƯƠNG 8: HORMON VÀ NỘI TIẾT TỐ .95 8.1 ĐẠI CƯƠNG 95 8.2 NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG 95 8.3 THUỐC ĐIỀU TRỊ BƯỚU GIÁP 96 8.4 THUỐC CHỮA TIỂU ĐƯỜNG 97 8.5 GLUCOCORTICOID 98 8.6 THUỐC TRÁNH THAI .101 8.7 CÁC THUỐC KHÁC 103 CHƯƠNG 9: THUỐC KHÁNG SINH VÀ SULFAMID 106 9.1 ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH 106 9.2 SULFAMID 107 9.3 SỰ ĐỀ KHÁNG KHÁNG SINH CỦA VI KHUẨN 108 9.4 CÁC NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KHÁNG SINH 108 9.5 KHÁNG SINH HỌ β-LACTAM .110 9.6 KHÁNG SINH HỌ QUINIOLON .113 9.7 KHÁNG SINH HỌ MACROLID 115 9.8 KHÁNG SINH HỌ LINCOSAMID 116 9.9 KHÁNG SINH HỌ CYCLIN .117 9.10 KHÁNG SINH HỌ AMINOSID 118 9.11 KHÁNG SINH HỌ PHENICOL .119 9.12 KHÁNG SINH HỌ AZOL 119 9.13 KHÁNG SINH HỌ POLYPEPTID 121 9.14 KHÁNG SINH HỌ GLYCOPEPTID .121 9.15 NHÓM KHÁNG VIRUS 121 9.16 CÁC KHÁNG SINH HỌ SULFAMID 122 CHƯƠNG 10: THUỐC KHÁNG LAO - PHONG – SỐT RÉT .126 10.1 ĐẠI CƯƠNG 126 10.2 NGUYÊN TẮC ĐIỀU TRỊ 127 10.3 THUỐC KHÁNG LAO NHÓM I 128 10.4 THUỐC KHÁNG LAO NHÓM II 130 10.5 CÁC THUỐC TRỊ MAC .130 10.6 CÁC THUỐC TRỊ PHONG 131 10.7 CHU TRÌNH PHÁT TRIỂN CẢU KÝ SINH TRÙNG SỐT RÉT 131 10.8 NHÓM DIỆT SỐT RÉT THỂ PHÂN LIỆT 132 10.9 NHÓM DIỆT SỐT RÉT THỂ GIAO BÀO 133 10.10 NHĨM DỰ PHỊNG SỐT RÉT 133 10.11 CÁC THUỐC KHÁC 134 CHƯƠNG 11: THUỐC DÙNG NGOÀI .137 11.1 ĐẠI CƯƠNG 137 11.2 PHÂN LOẠI .138 11.3 NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG 140 11.4 THUỐC KHÁNG NẤM HỌ AZOL 140 11.5 THUỐC KHÁNG NẤM HỌ POLYEN 141 11.6 CÁC THUỐC KHÁNG NẤM KHÁC 141 11.7 THUỐC TRỊ GHẺ 142 11.8 THUỐC CHỨA CORTICOID 142 11.9 MỘT SỐ THUỐC NGOÀI DA KHÁC 143 11.10 THUỐC NHỎ MẮT 145 11.11 THUỐC GÂY CO HOẶC GIÃN ĐỒNG TỬ 147 11.12 THUỐC CHỐNG VIÊM, DỊ ỨNG Ở MẮT 147 11.13 CÁC THUỐC CHỮA BỆNH MẮT KHÁC 148 11.14 THUỐC CHỮA BỆNH TAI MŨI HỌNG 149 11.15 THUỐC SÁT KHUẨN THƯỜNG DÙNG 151 11.16 THUỐC TẨY UẾ THƯỜNG DÙNG .152 CHƯƠNG 12: VITAMIN VÀ KHOÁNG CHẤT 155 12.1 ĐẠI CƯƠNG 155 12.2 VAI TRÒ SINH HỌC CỦA VITAMIN .155 12.3 NGUYÊN NHÂN VÀ HẬU QUẢ THIẾU VITAMIN .156 12.4 NGUYÊN NHÂN VÀ HẬU QUẢ THỪA VITAMIN 156 12.5 ẢNH HƯỞNG CỦA VITAMIN ĐẾN TÁC DỤNG CỦA THUỐC KHÁC ………………………………………………………………………….157 12.6 NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG 157 12.7 NHÓM VITAMIN TAN TRONG DẦU 158 12.8 NHÓM VITAMIN TAN TRONG NƯỚC 160 12.9 MỘT SỐ VITAMIN KHÁC 164 12.10 THUỐC CHỨA CALCIUM-PHOSPHOR .165 12.11 THUỐC BỔ DƯỠNG DẠNG PHỐI HỢP .165 CHƯƠNG 13: DUNG DỊCH TIÊM TRUYỀN 168 13.1 PHÂN LOẠI .168 13.2 MỘT SỐ DUNG DỊCH TIÊM TRUYỀN 169 CHƯƠNG 14 THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ THẦN KINH THỰC VẬT 173 14.1 ĐẠI CƯƠNG .173 14.2 MỘT SỐ HỆ PHẢN ỨNG CỦA THẦN KINH THỰC VẬT VÀ CÁC THUỐC TÁC DỤNG 173 14.3 CÁC THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ THẦN KINH THỰC VẬT 176 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur CHƯƠNG 1: DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG Khoa Y - Dược MỤC TIÊU HỌC TẬP • Trình bày khái niệm thuốc • Mơ tả dạng thuốc, đường dùng, đường thải trừ số thuốc thường dùng • Nêu cách tác dụng thuốc, cho ví dụ minh họa tác dụng • Trình bày điểm cần lưu ý sử dụng thuốc KHÁI NIỆM VỀ THUỐC Thuốc sản phẩm đặc biệt dùng để phòng bệnh, chữa bệnh, phục hồi, điều chỉnh chức thể, làm giảm cảm giác phận hay toàn thân, làm ảnh hưởng đến trình sinh đẻ hay thay đổi hình dáng thể … 1.1 Thuốc sử dụng cho người gọi Dược phẩm, thuốc dùng cho động vật gọi Thuốc thú y Trong thực tế dùng dược phẩm để chữa bệnh cho động vật không dùng thuốc thú y để chữa bệnh cho người Thuốc chế phẩm có chứa dược chất dược liệu dùng cho người nhằm Mục đích phòng bệnh, chẩn đoán bệnh, chữa bệnh, Điều trị bệnh, giảm nhẹ bệnh, Điều chỉnh chức sinh lý thể người bao gồm thuốc hóa dược, thuốc dược liệu, thuốc cổ truyền, vắc xin sinh phẩm (Khoản Điều Luật Dược số 105/2016/QH13, ngày 06/4/2016) Thuốc có nhiều nguồn gốc khác nhau:      Từ thực vật: Morphin, Rotunda, Dầu mù u, cao ích mẫu, Berberin … Từ động vật: Pantocrin, Hải cẩu hoàn, mỡ trăn … Từ khoáng vật: Kaolin, Carbophos … Từ sinh phẩm: Filatov, Quicstick, SAT … Tổng hợp: Cephalexin, Sulfamid Thuốc có vai trò quan trọng cơng tác phòng chữa bệnh thuốc phương tiện để giải bệnh tật Trên thực tế, có khơng bệnh khơng cần thuốc sử dụng biện pháp điều trị đơn giản, an toàn giải bệnh tật Vì vậy, nên sử dụng thuốc phương pháp điều trị khác không mang lại hiệu quả, tránh lạm dụng thuốc Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Không thuốc an toàn tuyệt đối, sử dụng nhiều thuốc, tác hại gây nhiều Ranh giới tác dụng điều trị với tác dụng gây độc khó phân định khác liều lượng Thuốc có tác dụng khơng mong muốn Do cần thận trọng sử dụng thuốc Khi cần dùng thuốc để chữa bệnh phải lựa chọn kỹ loại thuốc đặc hiệu với bệnh, gây độc hại cho thể Có nhiều quan điểm cách hiểu thuốc khác Để thống khái niệm thuốc, giúp người bệnh hiểu tiện cho việc giao lưu quốc tế thuốc, Bộ Y tế quy định dùng số danh từ sau để loại thuốc riêng biệt mang mục đích, ý nghĩa riêng  Thuốc hóa dược: Là loại thuốc bào chế từ ngun liệu hóa chất Khái niệm thay cho từ "tân dược" sulfamid, kháng sinh, vitamin (Khoản Điều Luật Dược số 105/2016/QH13, ngày 06/4/2016)  Thuốc y học dân tộc: Là loại thuốc bào chế từ nguyên liệu cây, điều chế dạng thuốc cổ truyền Khái niệm thay cho danh từ "thuốc đơng y" loại cao, đơn, hồn, tán …  Dược liệu: Là nguyên liệu làm thuốc có nguồn gốc tự nhiên từ thực vật, động vật, khoáng vật đạt tiêu chuẩn làm thuốc (Khoản Điều Luật Dược số 105/2016/QH13, ngày 06/4/2016)  Hoạt chất: Dược chất (còn gọi hoạt chất) chất hỗn hợp chất dùng để sản xuất thuốc, có tác dụng dược lý có tác dụng trực tiếp phòng bệnh, chẩn đốn bệnh, chữa bệnh, Điều trị bệnh, giảm nhẹ bệnh, Điều chỉnh chức sinh lý thể người (Khoản Điều Luật Dược số 105/2016/QH13, ngày 06/4/2016) Tên hoạt chất tên quốc tế quy ước chung, có tính kinh điển khơng sản phẩm độc quyền sản xuất tập thể hay cá nhân Tên hoạt chất thường có tên nhất, ghi dược điển hay văn kỹ thuật Nếu hoạt chất có nhiều tên khác phải nhớ tên gọi khác Ví dụ Paracetamol có tên gọi khác Acetaminophen  Biệt dược: Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Biệt dược hay tên thương mại tên thuốc nhà sản xuất đặt tên, có nhiều tên khác Ví dụ paracetamol có biệt dược Panadol, Tylenol, Hapacol… Biệt dược tên hoạt chất khơng Thuốc biệt dược có cơng thức riêng, kỹ thuật điều chế riêng quan quản lý xét duyệt, bảo hộ quyền sở hữu lưu hành thị trường  Chỉ định: Là trường hợp thuốc có hiệu bệnh phép sử dụng Lưu ý có trường hợp thuốc điều trị bệnh có trường hợp thuốc giải triệu chứng Chỉ định phần quan trọng chương trình sử dụng thuốc dược sơ cấp  Chống định: Là trường hợp không sử dụng Trên người bệnh, với loại thuốc, người dùng người khác khơng Hoặc đơi khi, vào thời điểm dùng thời điểm khác lại không dùng Chống định tuyệt đối không dùng tình Chống định tương đối hay gọi thận trọng trường hợp tốt khơng nên dùng buộc phải dùng cần theo dõi sát  Hạn dùng: Theo thời gian, thuốc giảm dần tác dụng hoạt chất bị biến đổi, dù bảo quản tốt Với thuốc hạn sử dụng, khơng khơng tác dụng điều trị mà nguy gây hại tăng lên cao Quy ước hạn dùng phải có tối thiểu số tháng năm Lưu ý thứ tự ngày-tháng-năm hạn dùng đảo ngược Hạn dùng ghi tiếng Việt tiếng nước  Bảo quản: Cần nhận định thuốc bảo quản điều kiện nào, quản lý theo quy chế nào: thuốc gây nghiện, thuốc hướng thần, thuốc bán theo toa hay thuốc thường 1.2 CÁC DẠNG THUỐC THƯỜNG DÙNG o Trạng thái rắn: o Thuốc bột: bột uống, bột pha tiêm, bột sủi, bột dùng … Trường cao đẳng Y Dược Pasteur + Trên tim: thuốc kích thích receptor 1 tim, làm tăng nhip tim, tăng sức co bóp tim, tăng lưu lượng tim tăng công tim tăng ức tiêu thụ oxy tim Vì vậy, dùng liều cao coa thể gây rối loạn nhịp tim + Trên mạch: adrenalin kích thích receptor  gây co mạch số vùng mạch ngọai vi, mạch da mạch tạng, kích thích recceptor  gây giãn mạch số vùng mạch não, mạch phổi, mạch vành, mạch máu tới bắp + Trên huyết áp: adrenalin làm tăng huyết áp tâm thu, ảnh hưởng tới huyết áp tâm trương Kết huyết áp trung bình tăng nhẹ Đặc biệt, adrenalin gây hạ huyết áp phản xạ + Trên hơ hấp: Adrenalin gây kích thích nhẹ hơ hấp, làm giãn trơn phế quản( kích thích thụ thể β2) làm giảm phù nề niêm mạc nên có tác dụng cắt hen phế quản Tuy nhiên, dùng gây nhiều tác dụng khơng mong muốn kích thích β1 + Trên tiêu hóa: thuốc làm giãn trơn tiêu hóa, giảm tiết dịch tiêu hóa +Trên tiết niệu: làm giảm lưu lượng máu tới thận ảnh hưởng tới mức lọc cầu thận, làm giãn trơn co vòng bàng quang làm chậm tiết nước tiểu gây bí tiểu + Trên tuyến ngoại tiết: Giảm tiết dịch ngoại tiết giảm tiết nước bọt, dịch vị, dịch ruột, nước mắt + Trên chuyển hóa: giảm tiết Insulin, tăng tiết glucagon tăng tốc độ phân hủy glycogen nên tăng glucose máu Tăng chuyển hóa lên 20- 30%, tăng tiêu thụ oxy, tăng cholesterol máu, tăng tạo hormon tuyến yên ( ACTH) tủy thượng thận ( Cortison) - Trên thần kinh trung ương: liều điều trị, adrenalin ảnh hưởng qua hàng rào máu não Liều cao, kích thích thần kinh trung ương gây hồi hộp, bứt rứt, khó chịu, đánh trống ngực, căng thẳng, run Tác dụng kích thích thần kinh đặc biệt rõ người bị bệnh Parkinson Ngoài ra, adrenalin làm tăng khả kết dính tiểu cầu Chỉ định: Cấp cứu sốc phản vệ 177 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Cấp cứu ngừng tim đột ngột Hen phế quản (hiện dùng có nhóm kích thích chọn lọc  ) Dùng chỗ để cầm máu niêm mạc, trị viêm mũi, viêm mống mắt Phối hợp với thuốc tê để tăng cường tác dụng thuốc tê Tác dụng không mong muốn:Thường gặp lo âu, hồi hộp, loạn nhịp tim, nhức đầu, trường hợp tiêm tĩnh mạch nhanh phù phổi, xuất huyết não Chống định Mắc bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp Xơ vữa động mạch Ưu tuyến giáp Đái tháo đường Tăng nhãn áp Bí tiểu tắc nghẽn Tương tác thuốc Không dùng đồng thời adrenalin với: - Thuốc ức chế  - adrenergic loại khơng chọn lọc làm tăng huyết áp mạnh gây tai biến mạch máu não - Thuốc gây mê nhóm halogen gây rung tâm thất nặng - Thuốc chống trầm cảm ba vòng gây tăng huyết áp loạn nhịp tim nặng Chế phẩm liều dùng - Chế phẩm: ống tiêm 1mg/ mL - Liều dùng: Tùy mức độ bệnh, dùng 1mg/ lần,2mg/ 24h, tiêm da truyền tĩnh mạch .Noradrenalin Tác dụng 178 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Trên thần kinh trung ương: tương tự adrenalin Trên thần kinh thực vật: Thuốc kích thích thụ thể  ,  – adrenergic tác dụng hệ  yếu nên thực tế coi tác dụng hệ  Biểu tác dụng quan sau : Trên hệ tuần hồn : Noradrenalin ảnh hưởng tới tim tác dụng thụ thể  gây co mạch mạnh adrenalin (do tác dụng chủ yếu thụ thể  ) Gây co tất mạch máu, co mạch vành, làm tăng sức cản ngoại vi, gây tăng huyết áp tâm thu, huyết áp tâm trương, huyết áp trung bình khơng gây phản xạ hạ huyết áp bù trừ Các tác dụng khác tương tự adrenalin yếu Chỉ định : Hạ huyết, trụy tim mạch nguyên nhân chấn thương, nhiễm khuẩn, liều thuốc phong bế hạch, liều thuốc huỷ phó giao cảm… Phối hợp thuốc gây tê để kéo dài tác dụng thuốc tê Cầm máu niêm mạc Tác dụng không mong muốn Có thể gây tình trạng lo âu, căng thẳng hồi hộp, đau đầu adrenalin Chế phẩm liều dùng - Chế phẩm: ống tiêm 1mg/ml - Liều dùng: 1-4 mg/24h pha dung dịch glucose đẳng trương, truyền tĩnh mạch.Liều tối đa 10mg/24h  Thuốc kích thích hệ  - adrenergic Thuốc kích thích receptor  Methyldopa (Alpha methyldopa) Khi vào thể, methyldopa chuyển hóa thành alpha methyl norepinephrin Chất kích thích thụ thể  - adrenergic trung ương dẫn đến ức chế giao cảm ngoại biên gây hạ huyết áp 179 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Ngoài ra, methyldopa ức chế dopa  - decarboxylase enzym xúc tác cho sinh tổng hợp noradrenalin ngăn cản thu hồi catecholamin nơi dự trữ nên góp phần làm gỉam hoạt đông tim, giãn mạch hạ huyết áp Thuốc có tác dụng làm hạ huyết áp tư đứng tư nằm Thuốc không ảnh hưởng trực tiếp đến chức thận tim Tác dụng không mong muốn thường gặp hạ huyết áp đứng, an thần, chóng mặt, khơ miệng, giảm tình dục (Các phần khác thuốc trình bày chi tiết thuốc điều trị tăng huyết áp)  Thuốc kích thích receptor  -adrenergic: Thuốc kích thích receptor  adrenergic thường có hai tác dụng chính: - Kích thích  1- adrenergic làm tăng nhịp tim, tăng sức co bóp tim tăng dẫn truyền - Kích thích  2- adrenergic gây giãn trơn: trơn mạch máu, trơn tử cung, trơn khí phế quản… *.Thuốc kích thích khơng chọn lọc receptor  - adrenergic Isoprenalin Tác dụng: - Trên thần kinh trung ương: Gây kích thích thần kinh trung ương nhẹ adrenalin - Trên hệ giao cảm: + Trên tim: Kích thích receptor β1 tim làm tăng hưng phấn, tăng co bóp, tăng lưu lượng tim Các tác dụng tim Isoprenalin mạnh adrenlin + Trên mạch : Gây giãn mạch đặc biệt mạch máu tới vân + Trên huyết áp: Tăng huyết áp tâm thu, giảm huyết áp tâm trương Gây hạ huyết áp phản xạ mạnh adrenalin + Trên trơn: Kích thích receptor β2 trơn nên làm giãn hầu hết trơn trơn hơ hấp, tiêu hố, tiết niệu, tử cung…tác dụng giãn trơn rõ trơn trạng thái co thắt Tác dụng giãn trơn Isoprenalin mạnh adrenalin 5-10 lần Đồng thời với giãn trơn, thuốc có tác dụng giảm tiết dịch phế quản nên có tác dụng cắt hen tốt Chỉ định: 180 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Ngừng tim sốc Loạn nhịp tim chậm Cơn hen phế quản ( khơng khuyến cáo tác dụng β1) Tác dụng không mong muốn Thường gặp nhức đầu, hồi hộp, tim đập nhanh Chế phẩm liều dùng: Liều dùng : ngậm lưỡi: 10- 30 mg/ 24h Tiêm truyền tĩnh mạch 0,5- mg Viên ngậm lưỡi 10-30 mg ống tiêm từ 0,2- mg /ml Khí dung 0,25% *.Thuốc kích thích chọn lọc receptor  2- adrenergic (Các thuốc thông dụng gồm Salbutamol, terbutalin, pirbuterol, salmeterol, fenoterol….) Tác dụng chế Tác dụng kích thích chọn lọc receptor β2- adrenergic làm tăng tổng hợp AMPv, làm giãn trơn khí phế quản, tử cung, mạch máu kích thích vân Chỉ định : Hen phế quản Doạ đẻ non Tác dụng không mong muốn : Run cơ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, nhức đầu, chóng mặt, ngủ, Khi dùng kéo dài gây quen thuốc Chống định : Loạn nhịp tim Suy mạch vành Tăng huyết áp Tiểu đường Người mang thai tháng đầu 181 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Các thuốc liều dùng : Salbutamol ( Ventolin) Khí dung : 100  g / lần hít , 1-4 lần 4-6 Uống 2-4 mg /lần 3-4 lần / 24 Terbutalin Khí dung 100-200  g/ lần, 2-3 lần hít 4-6 Uống 2,5-5 mg / lần , 2-3 lần/ ngày Salmeterol Khí dung 21  g/ lần, lần /24h * Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic EPHEDRIN Nguồn gốc Tự nhiên: ephedrin alcaloid ma hoàng, dạng đồng phân tả tuyền Tổng hợp: thuốc tổng hợp vào năm 1927, đồng phân hữu tuyền Cả hai dạng dùng lâm sàng Tác dụng - Trên tuần hồn: kích thích tim, co mạch, tăng huyết áp ( so với noradrenalin tác dụng tăng huyết áp yếu kéo dài hơn) - Trên hơ hấp: kích thích hô hấp, giãn trơn phế quản nên đựơc dùng để điều trị hen phế quản - Trên thần kinh trung ương : kích thích thần kinh trung ương Thuốc kích thích thần kinh trung ương mạnh catecholamin Tác dụng kích thích mạnh vỏ não hành não + Trên vỏ não: liều thấp thuốc gây hưng phấn, sảng khoái, tỉnh táo, giảm mệt mỏi Liều cao gây ngủ, hồi hộp, run tay, tăng vận động 182 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur + Trên hành não: kích thích trung tâm hơ hấp vận mạnh, làm tăng hơ hấp, tuần hồn, giúp tăng cường hồi phục chức trung tâm bị ức chế Vì xếp vào nhóm chất doping cấm dùng thể thao Chỉ định: Hen phế quản Hô hấp bị ức chế (khi gây tê tuỷ sống, ngộ độc rượu, thuốc ngủ) Hạ huyết áp truỵ tim mạch Viêm xung huyết mũi họng Tác dụng không mong muốn: Thuốc gây kích thích: hồi hộp, ngủ, loạn nhịp tim, tăng huyết áp Chế phẩm liều dùng : Viên nén 10mg, thuốc nhỏ mũi 1-3%, ống tiêm 25mg/ml Ngồi dạng khí dung, siro phối hợp thuốc khác Liều dùng: tiêm da, bắp 10 mg /lần, 20mg/24h Uống 10mg/lần, 60mg /24 h Liều tối đa 150mg/24h 14.3.2 Thuốc ức chế hệ adrenergic ( Thuốc huỷ giao cảm ) Thuốc ức chế hệ  - adrenergic.(Propranolol, alprenolol, oxprenolol, pindolol, betaxolol, esmolol, acebutolol, atenolol Tác dụng: Các thuốc có đặc điểm tác dụng giống tim, mạch, huyết áp, trơn chuyển hoá khác cường độ tác dụng - Trên tim mạch: Thuốc ức chế receptor β1- adrenergic làm giảm hoạt động tim: Giảm sức co bóp tim, giảm dẫn truyền, giảm tiêu thụ oxy tim nên có tác dụng chống loạn nhịp - Trên trơn: Làm tăng co trơn khí phế quản, trơn tiêu hoá - Trên ngoại tiết: Làm tăng tiết dịch khí phế quản, dịch tiêu hố 183 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur - Trên chuyển hoá: Làm giảm chuyển hoá, ức chế phân huỷ glycogen lipid, ức chế tác dụng tăng đường huyết Catecholamin - Các tác dụng khác: Thuốc có tác dụng ổn định màng tế bào thần kinh, tế bào tim vân nên có tác dụng chống loạn nhịp gây tê, an thần nhẹ Chỉ định : Tăng huyết áp Cơn đau thắt ngực Loạn nhịp tim cường giao cảm, sau nhồi máu tim Tăng nhãn áp Một số bệnh thần kinh, đau nửa đầu, run cơ, căng thẳng Giải độc thuốc cường  - adrenergic Tác dụng không mong muốn: Chậm nhịp tim Co thắt khí phế quản gây hen Gây đau loát dày tá tràng Khi ngừng thuốc đột ngột làm nặng thêm đau thắt ngực, chí gây đột tử Vì vậy, trước ngừng thuốc phải giảm liều Chống định : Suy tim, chậm nhịp xoang Hen phế quản Loét dày tá tràng tiến triển Nhược Người mang thai Các thuốc biệt dược: Dựa vào vị trí tác dụng chế, thuốc ức chế  – adrenergic chia thành hai nhóm 184 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur - Không chọn lọc (ức chế   2): propranolol, labetalol, sotalol, timolol, pindolol, alprenolol, oxprenolol… - Chọn lọc  1: atenolol, acebutolol, metoprolol, practolol, betaxolol, esmolol… Các thuốc nói chung giống tác dụng, chế tác dụng, khác cường độ tác dụng số đặc điểm riêng Liều dùng Propranolol : 40-120 mg/ 24h Pindolol : 5-15mg/24h Petaxolol : 20-40mg/24h Esmolol : 50-200  g/kg/phút/24h Acebutolol : 200-600mg/24h Atenolol : 50-100mg/24h 14 3.3 Thuốc ức chế trực tiếp hệ α- adrenergic  Thuốc ức chế α - adrenergic không chọn lọc PHENTOLAMIN Tác dụng Phentolamin ức chế receptor α 1, α làm giãn mạch hạ huyết áp Thuốc gây tăng nhịp tim phản xạ Chỉ định: Dự phòng điều trị tăng huyết áp Tác dụng không mong muốn Thường gặp hạ huyết áp, nhịp tim nhanh phản xạ loạn nhịp, thiếu máu cục tim rối loạn tiêu hố đau bụng, buồn nơn, viêm loét dày tá tràng cấp Chống định Nhồi máu tim tiền sử nhồi máu tim 185 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Đau thắt ngực, thiểu mạch vành, xơ cứng mạch vành Suy thận Chế phẩm liều dùng : Thường dùng mg/lần, tiêm bắp tiêm tĩnh mạch Lọ thuốc tiêm mg Các thuốc khác: Tolazolin phenoxybenzamin có đặc điểm tác dung, tác dụng không mong muốn, định, chống định tương tự phentolamin Tuy nhiên phenoxybenzamin dùng đường uống tác dụng kéo dài 24h  Thuốc ức chế chọn lọc α 1- adrenergic PRAZOSIN Tác dụng: - Trên tim mạch: prazosin ức chế chọn lọc receptor α1 nên gây giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi hạ huyết áp Khác phentolamin, prazosin làm tăng nhịp tim phản xạ Không ảnh hưởng tơí lưu lượng máu qua thận chức thận - Tác dụng khác: giãn trơn tuyến tiền liệt làm tăng lưu lượng nước tiểu người phì đại tuyến tiền liệt lành tính, giảm cholesterol tồn phần LDLcholesterol Chỉ định : Tăng huyết áp Suy tim xung huyết Phì đại tuyến tiền liệt Tác dụng khơng mong muốn: Thường gặp chóng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực, hạ huyết áp đứng, khô miệng, táo bón, sung huyết mũi rối loạn tình dục Chống định Suy tim tắc nghẽn hẹp van hai lá, hẹp động mạch chủ 186 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Chế phẩm liều dùng Chế phẩm: viên nang 1, mg Liều dùng : khởi đầu 0,5 mg/ lần, 2-3 lần/24h, trì 1-2mg/lần, lần/24h 14.3.4 Thuốc ức chế gián tiếp hệ adrenergic RESERPIN Tác dụng chế Reserpin ức chế sinh tổng hợp dự trữ catecholamin, tăng giải phóng catecholamin, ngăn cản thu hồi catecholamin sợi, gây cạn kiệt catecholamin trung ương ngoại vi, ức chế thần kinh trung ương làm giảm chức giao cảm - Trên thần kinh trung ương tâm thần: Reserpin có tác dụng an thần, giảm căng thẳng, hồi hộp, lo âu, tạo trạng thái bình thản, thờ với ngọai cảnh - Trên thần kinh giao cảm: Reserpin gián tiếp ức chế gián tiếp hệ adrenergic gây tác dụng quan tuyến như: gây co đồng tử, giảm chức tuần hồn giảm nhịp tim, giảm sức co bóp tim, giãn mạch hạ huyết áp (tác dụng hạ huyết áp chậm kéo dài), tăng co bóp trơn, tăng tiết dịch, giảm chuyển hoá, ức chế FSH LH , rối loạn tiết sữa, giữ nước Chỉ định Tăng huyết áp Loạn nhịp tim: ngoại tâm thu, nhịp nhanh thất, rung tâm thất Rối loạn tâm thần thể hưng cảm Bệnh Raynaud Tác dụng không mong muốn Các tác dụng không mong muốn thường liên quan đến tác dụng cường giao cảm ức chế thần kinh thuốc Trên thần kinh: thuốc gây buồn ngủ, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, trầm cảm, giảm khả tư 187 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Trên tiêu hoá: gây rối loạn tiêu hoá chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, loét dày tá tràng Trên hô hấp: gây sung huyết niêm mạc mũi Khi dùng liều cao, kéo dài gây hội chứng Parkinson, tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt phụ nữ chứng vú to, giảm tình dục nam giới Chế phẩm liều dùng : - Chế phẩm : viên nén 0,1; 0,25; 0,5; mg ống tiêm 1mg - Liều dùng : người lớn: 0,1- 0,25 mg/24h Trẻ em : 5- 20 μg/kg/24h 14.3.5 Thuốc ức chế hệ cholinergic (huỷ phó giao cảm)  Thuốc ức chế hệ Muscarinic nguồn gốc tự nhiên ATROPIN Nguồn gốc Là Alcaloid có belladon, cà độc dược Tác dụng chế Thuốc cạnh tranh với acetycholin chất kích thích hệ Muscarinic khác - Kích thích thần kinh trung ương Liều cao gây bồn chồn, ảo giác mê sảng - Tác dụng huỷ phó giao cảm: Atropin ức chế chọn lọc hệ M, gây tác dụng huỷ phó giao cảm, biểu quan tuyến sau + Trên mắt: thuốc gây giãn vòng mống mắt, gây liệt thể mi dẫn tới khả điều tiết mắt làm tăng nhãn áp + Trên tuần hồn: Bình thường ảnh hưởng tới tim mạch Liều cao làm tim đập nhanh, co mạch tăng huyết áp + Trên trơn : Làm giảm trương lực, giảm nhu động ruột, giãn trơn hơ hấp, tiêu hố, tiết niệu( tác dụng rõ trạng tháI co thắt) + Trên tuyến ngoại tiết: Giảm tiết dịch ngoại tiết giảm tiết nước bọt, đờm, mồ hôi, dịch vị, dịch ruột Chỉ định 188 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur - Nhỏ mắt gây dãn đồng tử để soi đáy mắt, đo khúc xạ mắt trẻ lác - Đau co thắt dày, ruột, đường mật, đường niệu - Hen phế quản - Tiền mê - Phòng chống nôn đI tàu xe - Bệnh Parkinson - Ngộ độc thuốc cường cholinergic Tác dụng không mong muốn - Thường khơ miệng, khó nuốt, khát, sốt - Giãn đồng tử, khả điều tiết mắt tăng nhãn áp - Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực - Thần kinh : dễ bị kích thích, hoang tưởng, lú lẫn - Tiết niệu: bí tiểu - Tiêu hố: Giảm nhu động ruột gây táo bón Chống định Tăng nhãn áp Bí tiểu phì đại tuyến tiền liệt Liệt ruột , hẹp môn vị, nhược Liều dùng : Uống tiêm da, tiêm bắp 0,5-1 mg/24h Liều tối đa tiêm 1mg/lần, 2mg/24h; uống 2mg/lần, 3mg/24h Điều trị ngộ độc phospho hữu (xem phần ngộ độc thuốc ) 14.3.6 Thuốc ức chế hệ N vân (Thuốc mềm cơ, cura) Tác dụng Các thuốc mềm có tác dụng phong bế hệ N xương, làm ngừng dẫn truyền xung động thần kinh qua sinap thần kinh- dẫn tới giãn mềm xương 189 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur Ngoài tác dụng giãn mềm cơ, thuốc có tác dụng phong bế hạch thực vật yếu Tác dụng giãn mềm không xuất đồng thời mà theo trình tự định mức độ giãn phụ thuộc vào liều dùng Thơng thường, nhóm vận động tinh tế mềm trước đến nhóm thơ sơ : cổ gáy, mặt ( gục đầu, sụp mi mắt, trễ hàm , giãn quản) tiếp đến nhóm chi (cơ tay, chân) thân (cơ lưng, bụng, gian sườn cuối hoành) Khi gian sườn hồnh bị mềm, bệnh nhân khả hơ hấp tử vong Thứ tự phục hồi theo chiều ngược lại Chỉ định Tiền mê Co giật uốn ván, ngộ độc strychnine, mã tiền, sốc điện Trạng thái tăng trương lực Phân loại - Dựa vào nguồn gốc chia loại Các chất cura tự nhiên: Tubocurarin, mellictin, codenphin… Các cura tổng hợp : gallamin, suxamethithonium, decameton - Dựa vào chế chia loại : Cura chống khử cực: tubocurarin, dimethyltubocurarin, gallamin Cura gây khử cực lâu bền: suxamethithonium, decameton 190 Trường cao đẳng Y Dược Pasteur TÀI LIỆU THAM KHẢO • Nguyễn Thuý Dần - Lê Thị Hải Yến, 2007 Hóa dược-Dược lý, Tài liệu dùng cho trường TCCN, Nhà xuất Y học, Hà Nội • Bùi Đức Dũng cộng sự, 2000 Hóa dược-Dược lý, Tài liệu dùng cho trường trung học dược, Nhà xuất Y học, Hà Nội • Trần Thị Thu Hằng, 2013 Dược lực học, Nhà xuất Phương Đơng, Tái lần thứ 17, 1046 • Ngô Thế Hùng, 1994 Dược phẩm đặc chế, Nhà xuất Y học, Hà Nội • Phan Thiệp – Vũ Ngọc Thúy, 2014 Thuốc biệt dược cách sử dụng, Nhà xuất Y học, Hà Nội, 1268 • Bộ Y tế , 2002 Dược điển Việt Nam, Nhà xuất Y học, Hà Nội • Chương trình hợp tác Bộ y tế Việt Nam với quan hợp tác phát triển quốc tế Thuỵ Điển (SIDA), 2009 Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất Y học, Hà Nội, Xuất lần thứ • Đại học Dược Hà Nội, 1999 Dược lý học, Nhà xuất Y học, Hà Nội • Đại học Dược Hà Nội, 2000 Dược lâm sàng đại cương, Nhà xuất Y học, Hà Nội • Đại học Y Dược Tp HCM, 1993 Dược lý học, Nhà xuất Y học, Hà Nội • Vidal Editions du Vidal.1998 • MIMS Medimedia asia 3rd edition • H Winter Griffith, 1992 Drugs, The body press/Perigee, 9th edition 191