Thuốc beta blocker thường được sử dụng trong điều trị bệnh lý tim mạch, cao huyết áp. Cần tìm hiểu rõ về hướng dẫn sử dụng, liều dùng và những điều cần lưu ý khi sử dụng thuốc để đạt được hiệu quả tối đa
1 Lịch sử đời 01 Chống định 06 Dược động học 07 02 Phân loại 03 04 Cơ chế tác dụng Tác dụng Tương tác thuốc 08 05 dược lý Tác dụng phụ Ứng dụng điều trị THA LỊCH S Ử RA ĐỜI 1966 • Bắt đầu tổng hợp beta blockers tác dụng chọn lọc tim mạch 1962 • Tổng hợp thành cơng propanolol 1958 1948 • Giả thuyết Ahlquist tác dụng catecholamin lên alpha beta receptor => Ảnh hưởng chất đối kháng lên tác dụng catecholamin • Dichloro isoproterenol tách xác định tác không lâm sàng dụng dược lý ứng dụng P H Â N L O Ạ I Phân nhóm II Tác dụng hạ huyết áp Phân nhóm III mức trung bình, song Hạ huyết áp chế giãn mạch C Ơ C H Ế T Á C D Ụ N G Hình Sự tương tác thuốc chẹn beta, epinephrine, norepinephrine thụ thể adrenergic C Ơ C H Ế T Á C D Ụ N G Co thắt trơn C Ơ C H Ế T Á C D Ụ N G ❖Hoạt tính giao cảm nội (ISA) Hoạt tính giao cảm nội (ISA) tác dụng đồng vận phần receptor giao cảm thể có chất đồng vận toàn phần (ở Noradrenaline, tiết lúc nghỉ ngơi), trở thành đối vận có C Ơ C H Ế T Á C D Ụ N G ❖Hoạt tính giao cảm nội (ISA) Một vài thuốc BB(như pindolol acebutolol) có hoạt tính ISA có khả kích thích thụ thể beta mức độ nhẹ nghỉ ngơi ức chế thụ thể beta có hoạt động giao cảm cao =>Lợi ích: Ít gây chậm nhịp tim lúc nghỉ ngơi thuốc BB khơng có hoạt tính ISA, thích hợp cho BN phải sử dụng BB có nhịp tim chậm T Á C D Ụ N G D Ư Ợ C L Ý Tim TB cạnh cầu thận Giảm tốc độ phát nhịp nút xoang Giảm tiết Renin TÁC DỤNG DƯỢC LÝ ❖Mạch máu: C h ẹ n b e t a l m c o thắt trơn mạch m áu ngoại vi, dẫn tới tăng kháng trở hệ thống (SVR) Tuy nhiên số lượng beta receptor mạch không nhiều nên tác dụng không đáng kể, hầu hết bệnh nhân SVR trở lại bình thường sau vài ngày 10 Ứ N G D Ụ N G T R O N G Đ I Ề U T R Ị ❖ Tăng huyết áp khơng có bệnh mắc kèm ❖ • Hiệu hạ áp • Giảm huyết áp ngoại vi nhiều giảm huyết áp trung tâm (khác với ACEIs, TZDs, CCBs) Mức huyết áp trung tâm có giá trị tiên đốn biến cố Một số nhược điểm BB điều trị THA: tim mạch NMCT đột quỵ huyết áp ngoại vi • Dùng lâu dài nhiều tác dụng phụ dễ dẫn đến bỏ thuốc • Tăng đề kháng insulin dễ đưa đến đái tháo đường • Giảm phì đại thất trái thuốc khác, làm tăng cân, làm giảm khả gắng sức, không cải thiện chức nội mạc (trừ Nebivolol) 21 Ứ N G D Ụ N G T R O N G Đ I Ề U T RỊ TĂNG HUYẾT ÁP ❖ Tăng huyết áp có bệnh mắc kèm Beta blockers định trường hợp: 22 Ứ N G D Ụ N G T R O N G Đ I Ề U TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP ❖ Tăng huyết áp phụ nữ có thai 23 Ứ N G D Ụ N G T R O N G Đ I Ề U TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP ❖ Tăng huyết áp cấp cứu • Do thời gian bán thải ngắn, esmolol thường sử dụng trường hợp cấp tính kiểm sốt nhịp thất rung nhĩ, tăng huyết áp cấp cứu, nhịp nhanh thất tăng huyết áp trình phẫu thuật • Cũng thời gian bán thải ngắn, esmolol hữu ích trường hợp chống định tương đối có quan ngại việc sử dụng thuốc chẹn beta, việc sử dụng thuốc chẹn beta cần thiết Thuốc Esmolol Liều dùng 250- 500 mg/kh/phút phút sau 50-100mg/kg/phút phút, lặp lại ADR Tụt huyết áp, buồn nôn M Ộ T S Ố B B Đ Ư Ợ C S Ử D Ụ N G (T i B V Đ i h ọ c Y Dược Huế) • Bisoprolol Concor COR 2.5 mg Concor mg 25 M Ộ T S Ố B B Đ Ư Ợ C S Ử D Ụ N G (T i B V Đ i h ọ c Y Dược Huế) • Bisoprol STADA 5mg 26 M Ộ T S Ố B B Đ Ư Ợ C S Ử D Ụ N G (T i B V Đ i h ọ c Y Dược Huế) • Propanolol hydroclorid 27 M Ộ T S Ố B B Đ Ư Ợ C S Ử D Ụ N G (T i B V Đ i h ọ c Y Dược Huế) • Metoprolol 28 TỔNG KẾT Tác dụng phụ 01 Phân loại Chống định 02 03 04 Dược động học Ứng dụng điều trị 05 29 Phân loại TỔNG KẾT Tính chọn lọc β1 Giải TỔNG KẾT Dược động học Cao Thân lipid Thấp • Thuốc thải chủ yếu qua gan: T ½ ngắn ❖Đường thảithải trừchủ yếu thiqua gian bỏnT thi: Thuc thn: ẵ di Tớnh tan lipid khả vào CNS 31 Tác dụng phụ TỔNG KẾT Ít thuốc có hoạt tính ISA Các tác dụng phụ rõ rệt sử dụng thuốc chẹn beta không chọn lọc Nhưng Chống định TỔNG KẾT Đái tháo Tim đường mạch CHỐNG CHỈ ĐỊNH Suy gan, suy Hô hấp thận ❖T h ậ n trọn g: Nếu ngưng thuốc phải giảm liều từ từ để tránh tượng THA dội ngược đau thắt ngực Không phối hợp với thuốc gây nhịp chậm ( Non DHP CCB) 33 Ứng dụng điều trị TỔNG KẾT ❖Tăng huyết áp khơng có bệnh mắc kèm: khơng định đầu tay ❖Tăng huyết áp có bệnh mắc kèm: định bắt buộc THA kèm đau thắt ngực, sau nhồi máu tim, suy tim, nhịp tim nhanh… ❖Tăng huyết áp phụ nữ có thai: Labetalol điều trị tiền sản giật 34 35