ĐỀ CƯƠNG MÔN DƯỢC LÝ

ĐỀ CƯƠNG MƠN DƯỢC LÝ Trình bày đường hấp thu thuốc Trình bày đường đào thải thuốc Trình bày đích tác động thuốc Trình bày receptor gắn với G protein Trình bày tương tác thuốc Receptor hệ thần kinh giao cảm, đối giao cảm vị trí đặc thù loại receptor …Adrenalin …Noradrenalin …Dopamine 10 …… β2-adrenergic receptor 11 ………β1-adrenergic receptor 12 ………Nhóm thuốc liệt đối giao cảm trực tiếp (atropin, scopolamin) 13 ………Thiopental 14 ………Propofol 15 …… Thuốc tê 16 …… nhóm thuốc ngủ Benzodiazepin 17 ………nhóm Thuốc điều trị hen suyễn (ví dụ thuốc nhóm) 18 ………β2-adrenergic receptor dùng Điều trị hen suyễn 19 ………nhóm thuốc Glucocorticoid dùng Điều trị hen suyễn 20 ………Thuốc giảm đau Opioid 21 ………Thuốc NSAID 22 ………Thuốc Kháng Histamin H1-receptor 23 ……….Thuốc ức chế bơm Proton 24 Trình bày vi khuẩn Helicobacter pylori, nguyên tắc phác đồ diệt H pylori 25 ……… Thuốc chống Trầm cảm SSRI 26 ……… Thuốc trị loạn thần 27 Phân loại Thuốc trị động kinh chế tác động nhóm thuốc 1 Trình bày đường hấp thụ thuốc :      Trình bày đường đào thải thuốc: o Các đường đào thải thuốc     Hấp thu trực tiếp : Tiêm dưới da, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch Tiêm dịch, tiêm tuỷ sống Hấp thu gián tiếp Qua da Qua hệ tiêu hoá  Niêm mạc lưỡi  Niêm mạc dày  Niêm mạc ruột  Niêm mạc trực tràng Qua hệ hô hấp : Mũi, phế quản, phổi Nước tiểu, nước bọt, dịch vị, mật, dịch ruột, thở, mồ hôi Thận : chất tan nước qua đường tiểu Tiêu hoá : chất không tan theo phân Hô hấp : chất dễ bay chất khí qua phổi Dịch tiết : o Cơ chế đào thải thuốc qua thận, qua chế  Lọc qua cầu thận: Số lượng thuốc lọc qua cầu thận phụ thuốc vào thuốc gắn vào protein huyết tương tốc độ lọc cầu thận  Bài tiết chủ động qua biểu mô ông thận: Sự tiết nhờ hệ thống vận chuyển ống thận (OAT, OCT)  Tái hấp thu thụ động biểu mô ống thận: nhờ khuếch tán thụ động qua màng tế bào Vì pH nước tiểu ảnh hưởng đến hấp thu  Trình bày đích tác động thuốc:  Là protein Có chức điều hồ Gồm đích tác động : Receptor, kênh ion, enzyme, chất vận chuyển Receptor :  Chất chủ vận : gắn đặc hiệu, hoạt hoá R  Chất đối kháng : gắn đặc hiệu, ngăn chặn hoạt hố R   Trình bày Receptor gắn với G protein :      Enzyme :  Chất ức chế  ức chế phản ứng BT  Cơ chất sai  tổng hợp sai chất td Chất vận chuyển :  Chất vận chuyển  chất vận chuyển  Cơ chất sai  tích tụ chất sai Có tiểu đơn vị α, β, δ ( có nhiều loại α khác ) gắn với GDP khơng hoạt hố Khi hoạt động trao đổi GDP thành GTP Effector : adenyl cyclase (AC); guanylyl cyclare (GC) Phospho lipase C (PLC ); Kênh ion G protein có dạng : Gq – phospholipase C Gi – Adenyl cyclase Gs – Adenyl cyclase Trình bày tương tác thuốc : Sự chuyển háo thuocs cso thể bị ảnh hưởng cảm ứng enzym, ức chế enzym, cạnh tranh chất cho enzym thay đổi lưu lượng máu gan  Vd: erythoromycin ức chế chuyển hóa gan cisapride, gây loạn nhịp tim lâm sàn • Tương tác q trình xuất  Là cạnh tranh chất mang cho tiết  Vd: Penicillin với probennecid làm kéo dài thời gian tác động penicillin tương tranh tiết ống thận a Tương tác dược lực • Đối kháng: Thuốc A làm giảm hiệu lực thuốc B  Vd: Phenolbarbital đối khangs với cafein • Hiệp lực: Thuốc A gọi hiệp lực với thuốc B A làm tăng hoạt tính thuốc B phương diện  Tốc độ tác động  Cường độ tác động  Thời gian tác động • Hiệp lực bổ sung: c = a +b Là hiệp lực hoạt tính phối hợp thuốc tổng hoạt tính thuốc dùng riêng lẻ  Vd: Scopolamin morpin, penicillin, streptomycin • Hiệp lực bội tăng:  Khi hoạt tính phối hợp thuốc lớn tổng hoạt tính thuốc dùng riêng lẻ  Vd: Sulfamethoxazol + trimethoprim = Bactrim  Kìm khuẩn + kìm khuẩn  diệt khuẩn (ức chế giai đoạn) b Tương tác dược động học: • Tương tác thuốc trình hấp thu: Tương tác thuốc ảnh hưởng tốc độ mức độ hấp thu thể từ vị trí hấp thu, đưa đến gia tăng giảm sinh khả dụng thuốc  Vd: epinephrine, chất gây co mạch làm giảm hấp thu qua da lidocain, thuốc gây tê chổ • Tương tác thuốc q trình phân phối: Sự phân phối thuốc bị ảnh hưởng gắn kết protein huyết tương tương tác thay tương tác mô tế bào  Phenylbutazon phối hợp với thuốc chống đông máu loại coumarol đưa đến nguy chảy máu hai gắn vào protein huyết tương nên thuốc chống đông bị đẩy khỏi protein huyết tương theo nguyên tắc cạnh tranh • Tương tác q trình chuyển hóa thải trừ qua gan  Sự chuyển háo thuocs cso thể bị ảnh hưởng cảm ứng enzym, ức chế enzym, cạnh tranh chất cho enzym thay đổi lưu lượng máu gan  Vd: erythoromycin ức chế chuyển hóa gan cisapride, gây loạn nhịp tim lâm sàn • Tương tác q trình xuất  Là cạnh tranh chất mang cho tiết  Vd: Penicillin với probennecid làm kéo dài thời gian tác động penicillin tương tranh tiết ống thận c Tương tác dược lực • Đối kháng: Thuốc A làm giảm hiệu lực thuốc B  Vd: Phenolbarbital đối khangs với cafein • Hiệp lực: Thuốc A gọi hiệp lực với thuốc B A làm tăng hoạt tính thuốc B phương diện  Tốc độ tác động  Cường độ tác động  Thời gian tác động • Hiệp lực bổ sung: c = a +b Là hiệp lực hoạt tính phối hợp thuốc tổng hoạt tính thuốc dùng riêng lẻ  Vd: Scopolamin morpin, penicillin, streptomycin • Hiệp lực bội tăng:  Khi hoạt tính phối hợp thuốc lớn tổng hoạt tính thuốc dùng riêng lẻ  Vd: Sulfamethoxazol + trimethoprim = Bactrim  Kìm khuẩn + kìm khuẩn  diệt khuẩn (ức chế giai đoạn )  Trình bày Receptor Hệ thần kinh giao cảm, Hệ thần kinh đối giao cảm vị trí đặc thù loại Receptor • Hệ thần kinh giao cảm : Adenergic :  α adenergic :  α1 : Mạch máu  α2 :  β adrenegic :  β1 : tim  β2: trơn  β3: mô mỡ Hệ thần kinh đối giao cảm: - • - - Muscarin:  M1  Cơ trơn tuyến hạch thần kinh thực vật  M3  M2: Cơ tim Nicotin :  Nm: Bản vận động xương  Nn : Mô thần kinh trung ưng Hạch thần kinh thực vật Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Adrenalin • Cơ chế tác động: - • Kích thích : 2+  α1 – Gp  PLC  Tăng Ca Protein kinase C ->  α2 – Gi  AC  Giảm AMP Protein kinase A ->  β – Gs  AC  Tăng AMP Protein kinase A -> ⇒ Đáp ứng tế bào Tác động dược lý : ức chế tim, mạch tron khác - Tim : Receptor β1 , tăng sức co bóp tim, tăng nhịp tim, tăng dẫn truyền  tăng nhu cầu sử dụng oxy - Mạch huyết áp : gây co mạch tác động lên α1  Liều thấp : β1  giãn mạch hạ huyết áp  Liều trung bình : tăng huyết áp vừa phải  Liều cao : tăng huyết áp mạch, chậm nhịp tim - Cơ trơn : Receptor β2 : Giảm tron , co vòng Ngăn co tử cung vào cuối thai kì Chuyển hố: tăng nồng độ glucose huyết, tăng nồng độ acid béo tự - Thần kinh trung ưng : Kích thích thần kinh trung ưng liều điều trị Đặc tính dược động học - PO: không hiệu lực - SC: tác dụng chậm(co mạch) - IM: tác dụng nhanh - IV: dung cấp cứu - Xơng hít, đặt niêm mạc Sử dụng trị liệu: - • • Chống co thắt phế quản - Nâng huyết áp/ sốc phản vệ - Kéo dài tác dụng thuốc tê - Cầm máu chỗ - Phục hồi bệnh nhân ngừng tim đột ngột Tác dụng phụ - độc tính: - Lo âu, hồi hộp, bồn chồn, run rẩy, đau đầu, khó thở, ù tai, đánh trống ngực - Xuất huyết não – loạn nhịp tim Chống định: - Cường giáp, bệnh tim, thần kinh - • • Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Noradrenalin • Cơ chế tác động : - • Tác dụng dược lý : - Tim : tăng sức co bóp tim, tăng nhịp tim, tăng dẫn truyền  tăng nhu cầu sử dụng oxy - Mạch : Hiệu lực α β1  kích thích tim, co mạch thể tăng huyết áp ( kèm nhịp tim chậm ) - Cơ trơn : tác dụng yếu, gây co thất tử cung thai kì Tác dụng phụ - Độc tính: - Tương tự adrenalin nhẹ xảy - Liều độc gây tăng huyết áp nặng loạn nhịp tim - Chống định PNMT; huyết khối Sử dụng trị liệu: - Sốc chấn thương phẫu thuật - Ko dùng nhồi máu tim • • Sử dụng chất chọn β ko chuyên biệt Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Dopamine • • • Cơ chế tác động : Tác động dược lý : - Ức chế tiết catecholamin - Liều thấp : giãn mạch, tăng sức lọc, lưu lượng máu qua thận - Liều trung bình : β1 : kích thích co bóp tim, huyết áp tâm thu tăng - Liều cao : α1 : gây co mạch Sử dụng : - Sóc tim hay nhiễm trùng Sóc bệnh nhân bí tiểu ít, rối loạn chức thận - Chỉ dùng đường IV Độc tính : Do liều : Nôn, đau ngực, đau đầu, loạn nhịp tim, tăng huyết áp - Cần điều nước, theo dõi chức tim – thận Chống định : + MADI - • • 10 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc kích thích chọn lọc β2-adrenergic receptor • • • 11 Cơ chế : - Tác dụng chọn lộc β2 – Receptor - Ức chế phóng thích chất TGHH từ tế bào dưỡng bào - Ức chế dùng PO - Ức chế dùng qua đường hơ hấp  tác dụng phụ toàn thân Sử dụng : - Terbutalin : Ngừa co thắt PO cấp hay mạn - Salmeterol : Kiểm soát hen đêm, phối hợp với GC liều trì - Bambuterol : - Albuterol : co thắt PO cấp mạn tính - Ranitidin : chống co thắt tử cung, ngừa sinh non Tác dụng phụ - Độc tính : - Thường xun xảy PO xơng hít  Run rẩy bắp  Cảm giác bồn chồn, lo âu, sợ hãi  Tim nhanh - Hiện tượng dung nạp : Liều cao, đường tiêm Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nho β1-adrenergic receptor - Gồm nhóm thuốc: +Dobutamin + Prenalterol • • • •   • 12 Cơ chế tác động: Tác động dược lí: - tim: Tăng sức co bóp tim, tăng nhịp tim, tăng dẫn truyền - Tiết renin thận Dược động học: - PO: bị oxy hóa - IV: T ½ phút - Chuyển hóa MAO, COMT Chỉ đinh sử dụng, cách sử dụng: - Suy tim bù, Sốc tim - Suy tim sung huyết - Hồi sức tim phổi - Kiểm soát suy tim, tăng CO tim nhồi máu tim Tiêm truyền Truyền xương ( hồi sức tim phổi, NMCT) Tác động bất lợi, chống định: Nhanh nhịp tim, HA, viêm tĩnh mạch Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc liệt đối giao cảm trực tiếp (Atropin, Scopolamin) • • Cơ chế tác động : - Đôi kháng tương tranh với R – clolinergic hậu hạch đối giao cảm Tác động dược lý : - Thần kinh trung ương:  Liều thấp : Suy nhược, buồn ngủ, thờ  Liều độc : Kích thích, mắt định hướng, ảo giác, kéo dài từ 12 ngày  nguy hiểm/ glaucoma - Trên tim :  Atropin 0,4 – 0,6 mg  Scopolamin : 0,1 – 0,2 mg tim châm (M1)  Liều cao: tim nhanh (M2) - Trên mạch : Dùng riêng lẻ : tác dụng ko rõ  Ở liều điều trị đối kháng với tác dụng gây giãn mạch hạ huyết áp este cholin  Liều độc: đỏ bững - Trên ống tiêu hoá :  Giảm nhu động dày, ruột  Giảm tiết dịch vị - Hô hấp : ức chế tiết dịch hô hấp, làm khô màng nhày  tiền mê - Các trơn khác : Giảm co thắt bàng quang, túi mật, ông dẫn mật, ức chế tiết mồ hôi  da khô, tăng thân nhiệt Sử dụng : - Nhãn khoa : giãn đồng tử, gây liệt điều tiết - Tim mạch : block nhĩ thất, tim chậm phế vị - Điều trị ngộ độc : thuốc diệt sâu rầy organophosphat - Chống viêm : scopolamin Tác dụng phụ - độc tính : - Khơ miệng - Rối loạn thị giác - Khó tiêu, táo bón - Tim nhanh, đánh trống ngực - Kích thích thần kinh  • • Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Thiopental 14 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Propofol 13 • Cơ chế tác động : - Làm thay đổi tính thấm màng tế bào với Na+  ngăn chặn khử cực - Tăng tính nhạy cảm phân tử GABA lên GABAA Receptor  tăng dẫn truyền ức chế giảm hoạt động thần kinh - Tăng hoạt hoá Glycin lên kênh Cl-  tăng dẫn truyền ức chế cột sống rễ não •  • • • •  • • Tác động dược lí, dược động học: THIOPENTAL: Ưu điểm: khởi mê nhanh, hồi phục nhanh, êm dịu, gây nơn mữa Nhược điểm: Ho, co thắt phế quản, quản, gây phóng thích histamin  Atropin (0,4-0,6mg), hay scopolamin (0,2-0,6mg) IM 45 phút trc gây mê Ức chế hơ hấp, hạ HA ( giảm thể tích TH, nhiễm trùng)  giảm liều Giảm đau  nhanh nhịp tim, đổ mồ hơi, khó thở, tăng huyết áp, giãn đồng tử Giãn PROPOFOL: Là thuốc mê sử dụng phổ biến mỹ Nhũ tương dầu dễ bị nhiễm khuẩn  dùng Ưu điểm: • • • • Khởi mê nhanh Hồi phục nhanh  xuất viện nhanh Chống nơn  thích hợp/ buồn nơn, nơn mữa An tồn cho PNCT, trẻ sơ sinh Nhược điểm: • • • • Liều lượng Chỉ định Có thể gây ngưng thở, suy hơ hấp Gây hạ huyết áp, tăng nhịp tim  thận trọng bênh nhân hạ huyết áp Phóng thích histamin, gây shock phản vệ Có thể gây co giật sau phẫu thuật Thiopental -Người lớn: – mg/kg -Lặp lại liều sau 30 – 60 giây tuỳ theo đáp ứng -Trẻ em < thàng : -8mg/kg -Phụ nữ có thai, già : - 3mg/kg - Giảm 10-50% sử dụng: BDZ, opioid, tiền mê -Duy trì : truyền tĩnh mạch dung dịch 0,2 hay 0,4% -Phẩu thuật nhỏ ( mô mền, gãy xương, Propofol -1,5 – 2,5mg/kg -Trẻ em tháng: 2,5 – 4mg/kg -Bệnh nhân lớn tuổi, phẩu thuật thần kinh, suy nhược : - 1,5 -Duy trì : -12mg/kg/giờ -Phẩu thuật ngắn Chống định 15 ) -Dùng khởi mê cho thuốc mê hô hấp -Chống định với bệnh porphyrin -Thuốc qua thai  thận trọng -Phẩu thuật dài  liều trì -An thần chăm sóc đb -Giảm thể tích, động kinh Rối loạn chuyển hoá lipid -Ko khuyến cáo sử dụng sản khoa, kể sanh mổ Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định thuốc tê • • • • Nguyên tắc gây tê: Gây tê bề mặt : Xịt, nhỏ, bôi ⇒ Đau niêm mạc Gây tê xuyên thấm: tiêm  ko có tận thần kinh cảm giác Gây tê dẫn truyền: tiêm  gần dài thần kinh  cảm giác nhánh thần kinh lan toả Gây tê màng cứng : tiêm  màng cứng  cảm giác khu vực nơi tiêm Phân loại : - Nhóm amid: Lidocain, bupivacain, levo – bupivacain - Nhóm este: Cocain, procain, benzocain Cơ chế tác động : - Phong bế kênh Na+ màng tế bào thần kinh - Là bazo yếu  dạng k ion hóa  tan lipid  dễ thấm vào tb TK - Tỉ lệ ion hóa: lệ thuộc PH môi trường ngoại bào - Môi trường acid  dạng ion hóa cao  giảm hiệu lực Tác động dược lý : - Trên thần kinh trung ưng:  Giảm dẫn tuyền thần kinh  Giảm tổng số lượng dây thần kinh bị kích thích  Giảm lượng Na+, Ca2+ vào màng tế bào thần kinh Nồng độ thấp : Tăng ngưỡng co giật, chống co giật Nồng độ cao : gây co giật Nồng độ cao : ức chế thần kinh trung ưng, hôn mê - Trên thần kinh ngoại biên:  Ức chế hoạt tính thần kinh ngoại biên  Lidocain ức chế phản xạ ho  Liều độc ức chế thần kình –  Mất phản xạ cơ, phản xạ tự động  Hạ huyết áp  Tăng nhu động tiêu hoá  Giảm co thắt trơn tử cung  Phản ứng mẫn : dạng este PABA  Phản chéo với với metylparaben  viêm da  Nổi mề day, ngứa ví dụ: thuốc tê LIDOCAIN: nhóm amid • • • • • - Tác động dược lí: Hiệu lực gây tê mạnh Gây tê tủy sống Có tác dụng gây tê bề mặt dẫn truyền tốt Hiệu lực làm tê mạnh gấp lần procain Có tác dụng ức chế dẫn truyền tim dùng điều trị loạn nhịp tim Thay dẫn chất ester bị mẫn cảm Dạng dán da ( lidoderm): đau zonna Lidocain ( 2.59%) + prilocain (2.5%): gây tê trc châm ven, ghép da Chuyển hóa  chất có hoạt tính Tác dụng ko mong muốn: Ù tai, hoa mắt, chóng mặt Cảm giác mệt nhọc Chóng mặt, buồn ngủ, buồn nôn Khô miệng, hạ huyết áp, tim chậm Dị ứng thuốc xảy ra, bao gồm: Ngứa Ho, co thắt phế quản, phù quản Trụy tim mạch Dùng liều: động kinh, hôn mê, ngưng hơ hấp Thuốc tê PROCAIN: nhóm ester • • 16 Tác dụng dược lí: Hiệu lực gây tê thấp, khởi tê chậm, tác dụng ngắn Chỉ dùng gây tê xuyên thấm Thủy phân thành GABA  ức chế Sulfamid Tác dụng k mong muốn: Shock, trụy tim mạch Co thắt khí quản Liều cao: ức chế TKTW, mê, ngưng hơ hấp Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc ngủ Benzodiazepin • • • • Tác dụng ngắn : Triozolam  Mất ngủ đầu giấc Tác dụng trung bình : Lorazepam, Nitrazepam, Alaprazopam  Duy trì giấc ngủ Tác dụng dài : Diazepam, Flurazepam, Clonazepam  Mất ngủ giấc cuối Cơ chế tác dụng : - Benzodiazepin làm tăng hoạt tính GABA lên GABAA Receptor  tăng tính dẫn Cl- khử cực Không trực tiêp mở kênh Cl- Flumazenil: antagonist đặc hiệu Tác dụng dược lý : giảm lo âu, an thần, gây ngủ, giãn cơ, chống co giật, ức chế hô hấp, ức chế tim mạch - Trên giấc ngủ :  Rút ngắn thời gian khởi phát giấc ngủ  Giảm số lần thức giấc  Giảm gia đoạn 1,3,4  Tăng giai đoạn  Rút ngắn thời gian REM, tăng số chu kì REM  Tăng tổng thời gian ngủ Chỉ định : - Giảm lo âu, chứng sợ chỗ người đông - Mất ngủ, an thần tước - Trong quy trình y học - Điều trị co giật, động kinh - • • Thành phần gây mê - Kiểm soát hội chứng cai rượu, thuốc ngủ - Giãn Tác dụng bất lợi : - Nhức đầu, uể oải, giảm phối hợp vận động, tinh thân, gây chứng quyên thuật chiều  tác dụng đến khả lái xe, nhìn mờ, chống mặt, buồn ngủ ban ngày Đơi gây tăng tần suất động kinh - • 17 Phân loại nhóm thuốc điều trị hen suyễn ( VD thuốc nhóm ) Trình bày chế tác động nhóm thuốc điều trị hen suyễn • Thuốc chủ vận động β1-adrenergic : - Gắn trực tiếp thụ thể β2 - Ức chế phóng thích chất TGHH - Ức chế trương lực thần kinh phế vị VD : Epinephrine, Terbutaline, Salbutamol, Salmeterol • Dẫn chất xanthine: - Ức chế Phosphodiesterase – tăng AMP - Ức chế tổng hợp chất TGHH gây viêm - Đối khang Adenosin VD: Theophylin, Aminophyllin, Bamiphyllin • Anticholinergic: - Giảm co thắt trơn phế quản - Giảm tiết dịch VD: Ipratropium, Oxy tropium, Tiotropium • Glucocorticoid - Ko hiệu cắt trơn, ko làm giãn phế quản - Ức chế tạo thành chất phản ứng dụng BC - Ức chế tạo thành chất gây co thắt phế quản VD: Beclomethason, Budesonid, Fluticason • Antihistamin • Thuốc kháng IgE • Thuốc ổn định dưỡng bào • Thuối đơi kháng LTD4 ức chế - Lipoxygenase 18 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc kích thích chọn lọc dùng β2-adrenergic receptor dùng điều trị hen suyễn • • • - • • - 19 Phân loại (Thuốc chủ vận β2 adrenergic) Tác dụng nhanh – ngắn hạn  dùng để cắt cơn terbutalin, salbutamol, Tác dụng chậm – kéo dài  điều trị dự phòng ban đêm  Sameterol, barabutecol Cơ chế tác động: Gắn vào thụ thể β2-adrenergic hoạt hóa adenylate cylase  tăng AMP vòng  giãn trơn phế quản Ức chế tính chất trung gian hóa học Ức chế trương lực TK phế vị Tính chất dược lí phổi: Giảm trương lực trơn phế quản Giảm tính thấm tĩnh mạch Giảm phóng thích chất trung gian hóa học phản ứng viêm Tăng độ lọc mủ + Đối vơi nhóm tác động chậm, kéo dài:  Giảm đáp ứng sớm chậm gây dị ứng nguyên  Giảm tăng hoạt tính phế quản Histamin gây  Khơng có tác dụng phản ứng viêm mạng tính đường hơ hấp Chỉ định: Dùng đường khí dung: trị co thắt phế quản cấp tính ( td nhanh), phòng co thắt phế quản gắn sức/ đêm Sử dụng đường uống ( điều trị ngắn hạn) hen chuyển biến rộng, laoij khí dung gây kích ứng phế quản Trẻ em < tuổi: hen virus không sử dụng ống hít phân liều Tác dụng phụ: Thường xúc tác dạng uống tiêm Cấp tính ( phút – giờ) : run, đánh trống ngực, nhức đầu, hồi hộp, bồn chồn, hạ kali huyết, chuột rút bàn tay, bàn chân Mãn tính ( trầm cảm ): quen thuốc, nặng hen, tăng đường huyết, hạ kali huyết, tăng acid béo tự Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc Glucocorticoid dùng điều trị hen suyễn • Cơ chế tác động: Kháng viêm - Không hiệu cắt cơn, ko làm giãn phế quản - Ức chế tạo thành chất hóa ứng động BC: PAF, LTB4 -> giảm hoạt hóa tb viêm - Ức chế tạo chất gây co thắt phế quản LTC4, LTD4, PEG2, PGI2 Sử dụng trị liệu: - Suyễn cấp tính chyển biến nặng - Suyễn tiến triển nặng dần: uống corticoids để ổn định - Điều trị trì: chọn corticoid tác dụng phụ ( prednisolon) - Dùng corticoid kéo dài giảm liều từ từ cần ngưng thuốc Tác dụng phụ, độc tính: - Tăng cân, tăng đường huyết, phù, xốp xương, lâu lành sẹo, dễ nhiễm trùng, suy thượng thận - • • @ Corticoid dạng khí dung: - Giảm tác dụng phụ tồn thân Dẫn chất beclomethason: hoạt tính chỗ  t/d tồn thân + Tác dụng phụ, độc tính:     20 Kích ứng đường hơ hấp Đau họng khan tiếng Nhiễm nấm candida ức chế hoạt động trục đồi- tuyến yên-vỏ thượng thận Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc giảm đau Opioid • • Cơ chế tác động: - Ức chế adenyl cyclase - Tăng mở kênh K+ - Giảm mở kênh Ca2+ Tác động dược lý: Tác động giảm đau: đặc hiệu, ko gây ý thức, xáo trộn cảm giác khác, dùng cho đau cấp, hiệu yếu đau thần kinh, tác dụng chủ yếu µ, δ - Tác động gây sảng khoái: Khoan khoái, tăng tưởng tượng, phù du thoát tục, thay đổi trạng thái tâm lý - Tác động gây suy hô hấp: ức chế trung tâm hô hấp rễ não, giảm đáp ứng CO2, chủ yếu kích thích µ, δ - Tác động ức chế ho : ức chế trung tâm ho hành não, ko tương quan với tác dụng giảm đau, suy hơ hấp, nhóm OH phenol - Tác dụng gây buồn nơn nơn mửa: Kích thích chemoreceptor zone qua µ - Tác dụng gây co thắt đồng tử: Kích thích nhân dây thần kinh vận nhẫn qua µ, K - Tác dụng đường dày, ruột : giảm nhu động, giảm tiết dịch, kích thích µ, δ - Gây dung nạp lệ thuộc thuốc: sau kaorng 2-3 tuần Chỉ định: - Giảm đau :  Đau nặng, đau liên tục  Đau ung thư …  Đau sản khoa - Phù phổi cấp: Morphin để giảm khó thở - Đau thắt ngực nặng + phù phổi cấp: Morphin - Ho : codein, dextromethorphan - Tiêu chảy: paregoric, loperamid, diphenoxylate Chống định: - Bệnh nhân tổn thương vùng đầu - Bệnh nhân suy giảm chức phổi - Bệnh nhân suy gan, thận - Bệnh nhân mắc bệnh nội tiết - Phụ nữ có thai - Sử dụng “Pure agonust” “agonist partial” - • • 21 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc NSAID • Cơ chế tác động: Giảm đau : Giảm tổng hợp prostaglandin F2 α làm giảm tính cảm thụ dây cảm giác với chất gây đau phản ứng viêm - Hạ sốt : Ức chế prostaglandin synthase, giảm tổng hợp PG E , PG E2 viên làm hạ sốt làm tăng trình thải nhiệt ( giảm mạch ngoại biên, mồ hôi ) lập lại thăng cho trung tâm điều nhiệt vùng đồi - Chống việm :  Ức chế cox, làm giảm tổng hợp PG E2 , PG E2α chất TGHH phản ứng viêm  Làm bền màng Lysosome, ngăn cản giải phóng enzyme phân giải nên ức chế trình viêm  Đối kháng chất TGHH/ viêm  Ức chế di chuyển bạch cầu  Ức chế phản ứng kháng nguyên – kháng thể - Chống KT tiểu cầu : Ức chế thromboxan synthase  giảm thromboxan A2 tiểu cầu nên chống ngưng kết tiểu cầu • Chỉ định : - Điều trị chứng viêm cấp mạn ( viêm khớp dạng thấp, viên xương khớp, viêm cứng khớp ) - Giảm đau hạ sốt thông thường ( paracetamol ) • Tác dụng phụ - Chống định : - Dùng lâu  hội chứng salicyle ( buồn nôn, điếc, nhức đầu, ù tai, lú lẫn ) - Phù, mày đay, mẩn ngứa - Xuất huyết dày thể ẩn nặng  ko dùng cho bệnh nhân loét dày Ngộ độc vời liều > 10g - Liều chết người sấp sỉ ( ≈ 20g ) - Cấm dùng chung với thuốc lợi niệu, hạ huyết áp, sulfamid hạ đường huyết, phenytoin, kháng Vitamin K 22 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định thuốc kháng Histamin H1-receptor - • Phân loại: - Kháng H3 - Kháng H2 Kháng H1  Thế hệ I  Thê hệ II Cơ chế td: ức chế cạnh tranh với Histamin Receptor H1 Tác dụng dược lý : - Giảm tác dụng giãn mạch, tằn tính thấm thành mạch  giảm viêm dị ứng - Giảm co thắt trơn tiêu hoá  giảm đau bụng dị ứng - Ức chế tác dụng co mạch histamin thành mạch - Ức chế tiết nước bọt, nước mắt - Trên thần kinh trung ưng: ức chế thần kinh trung ưng, làm dịu, giảm tập chung, ngủ gà - Trên thần kinh trung ưng:  Kháng cholinergic liều điều trị  Thay đổi hệ giao cảm :  Promethazin ức chế α - R  hạ huyết áp  Diphenhydramin ức chế thu hồi - Chống say xe, chống nôn kháng cholinergic ( promethazin, diphenhydramin, dimenhydrinat ) - Ức chế co PQ gây phản xạ họ  chống ho ngoại biên Chỉ định : - Dị ứng: sổ mữi mào, da dị ứng, ban đỏ - Bệnh huyết - Say tàu xe - Phối hợp thuốc ho để tăng tác dụng thuốc họ Chống định: - Phù đại tuyến tiền liệt - Nghẽn ống tiêu hố, đường niệu - Nhược cơ, glocom góc hẹp - Qúa mẫn với thuốc - Phụ nữ có thai, lái tàu, xe - • • • • 23 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định thuốc ức chế bơm Proton 24 Trình bày vi khuẩn Helicobacter pylori, nguyên tắc phác đồ diệt H pylonri • • • 25 Vi khuẩn HP : Sống lớp nhầy ngang sát biểu mô niêm mạc dày H.pylonri thủ phạm 60 – 90% trường hợp loét dày – tá tràng, chúng gây bệnh khác ung thư dày, chứng khó tiêu khác, giảm tiểu cầu tiên phát Tuy nhiên trọng lượng thực tế dùng ( LO text text thở để chuẩn đoán theo dõi, ni cấy vi khuẩn nhằm mục đích làm kháng sinh đồ trường hợp kháng sinh Nguyên tắc : - Cần bắt buộc làm xét nghiệm H pylonri trước - Sử dụng khánh sinh đường uống, ko dùng kháng sinh đường tiêm - Phải điều trị với thuốc giảm tiết acid loại kháng thể - Ko dùng loại kháng sinh đơn Phát đồ diệt H.pylonri - Phát đồ thuốc chuẩn đoán lần đầu PPI + Clarithromyein + Amoxicillin - Phát đồ thuốc gối đầu liên tục ngày : PPI + amoxicillin ngày : PPI + clarithromycin + Tinidazol - Phát đồ thuốc chuẩn : PPI + Tetracylin + Metronidazol + Bismuth - Phát đồ cứu vãn ( Khi thất bại phác đồ ) PPI + levofloxacin + amoxicillin PPI + rifabutin + amoxicillin PPI + furazolidon + amoxicillin PPI + rifabutin + levofloxacin PPI + tetracyclin + amoxicillin PPI + doxy + amoxicillin Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc chống trầm cảm SSRI • • • Fluoxetine, paroxetine, sertralin Cơ chế : ức chế tái thu hồi serotonin  tăng nồng độ serotonin xinap hiệu với sau vài tuần Chỉ định : - Trầm cảm RL ám ảnh cưỡng chế - RL, lo sợ, rối loạn ăn uống Tác dụng phụ : - Hội chứng serotonin, tự tử - Rối loạn tình dục - Kinh động tiêu hố - Lo sợ ngủ Chống định: - Sử dụng SSRI + MAOi  hội chứng serotonin - Sd + Thioridazin - Citalopram + pimozid - • • 26 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định nhóm thuốc trị loạn thần Cơ chế : - Đối kháng Dopamin Receptor - Đối kháng serotonin ( SHT ) Receptor - Đối kháng muscarinic M Receptor - Đối kháng α1 adrenergic R, Histamin H1 – R • Tác động dược lí : Thần kinh trung ưng : giảm lượng vận động, giã cơ, buồn ngủ, đối kháng ức chế thần kinh Hệ giao cảm : kháng Histamin, hiệu lực liệt giao cảm liều cao Tim : giảm huyết áp, chống rung tim Tuyến nội tiết : giảm kích thích tố sinh dục  rối loạn kinh nguệt, tăng tiết chảy sữa • Dược động học : Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, tiêm da, lắp kết hợp protein huyết tương, chuyển hoá gan, tiết qua thận • Chỉ định : - Bệnh tâm thần - Cơn lo sợ cấp, mê sảng, thao cuồng - Buồn nôn, nôn mửa Cách sử dụng : PO, SC, IM • Tác dụng phụ : - Hội chứng thần kinh ác tính • Mất BC hạt - RL dẫn truyền Chống định : ức chế thần kinh trung ưng nặng - • 27 Phân loại thuốc trị động kinh chế tác động nhóm thuốc  ... động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Thiopental 14 Trình bày chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học... chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Dopamine • • • Cơ chế tác động : Tác động dược lý : - Ức chế tiết catecholamin... chế tác động – Tác động dược lý – Đặc tính dược động học – Chỉ định sử dụng, cách sử dụng – Tác động bất lợi – Chống định Noradrenalin • Cơ chế tác động : - • Tác dụng dược lý : - Tim : tăng sức