kháng sinh còn được gọi là Trụ sinh là những chất được chiết xuất từ các vi sinh vật, nấm, được tổng hợp hoặc bán tổng hợp, có khả năng tiêu diệt vi khuẩn hay kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn một cách đặc hiệu. Nó có tác dụng lên vi khuẩn ở cấp độ phân tử, thường là một vị trí quan trọng của vi khuẩn hay một phản ứng trong quá trình phát triển của vi khuẩn.
Bài tập Word Khái niệm: K háng sinh gọi Trụ sinh chất chiết xuất từ vi sinh vật, nấm, tổng hợp bán tổng hợp, có khả tiêu diệt vi khuẩn hay kìm hãm phát triển vi khuẩn cách đặc hiệu Nó có tác dụng lên vi khuẩn cấp độ phân tử, thường vị trí quan trọng vi khuẩn hay phản ứng trình phát triển vi khuẩn Lịch sử: T rước đầu kỷ 20, cách trị nhiễm trùng chủ yếu dựa phương pháp y học dân gian Các hỗn hợp với đặc tính kháng khuẩn sử dụng điều trị nhiễm khuẩn phát cách 2000 năm Nhiều văn hóa cổ, bao gồm Hy Lạp cổ đại Ai Cập cổ đại sử dụng nấm mốc chọn lọc đặc biệt nguyên liệu thực vật chiết xuất để trị nhiễm khuẩn Các quan sát gần thực phòng thí nghiệm kháng sinh vi sinh vật đưa đến phát khánh sinh tự nhiên tạo từ vi sinh vật Louis Pasteur nhận xét, "nếu can thiệp vào đối lập vi khuẩn quan sát, có nhiều hi vọng lớn phương pháp điều trị Năm 1895, Vincenzo Tiberio, nhà vật lý học đại học Naples phát loại nấm mốc (Penicillium) nước có hoạt động kháng khuẩn tốt Sau hợp chất hóa trị ban đầu tỏ có hiệu quả, hợp chất khác theo đuổi dòng điều trị, không thực năm 1928, Alexander Fleming quan sát kháng sinh chống lại vi khuẩn từ loài nấm chi Penicillium Fleming công nhận ảnh hưởng gián tiếp từ hợp chất kháng sinh có tên penicillin, tính chất kháng sinh khai thác cho phương pháp hóa trị Ban đầu ông ta miêu tả số đặc tính sinh học nó, cố gắng sử dụng điều chế thô để trị số trường hợp nhiễm khuẩn, ông thuyết phục cho việc phát triển tương lai mà không cần trợ giúp nhà hóa học qua đào tạo Một số nhóm kháng sinh quan trọng: Các penicillin: Là nhóm kháng sinh phát Ban đầu penicillin chiết xuất từ nấm penicillin Bây penicillin tổng hợp nhiều từ số loại hóa chất khác Các dòng penicillin gồm có: • Penicillin cổ điển: sử dụng Penicillin G penicillin V dẫn chất tác dụng kéo dài Procaine Penicillin G, Probenecid Penicillin, Benzanthine Pennicillin • Penicillin A hay Aminopenicillin: penicillin bán tổng hợp gồm có ampicillin, amoxillin • Penicillin M hay Penicillin kháng enzyme penicillinase: oxacillin, methicillin, chloxacillin Penicillin phổ mở rộng hay Penicilin chuyên trị vi khuẩn nhóm Pseudomonas: gồm nhóm nhỏ carboxypenicillin (ticarcillin) ureidopenicillin (piperacillin) Các cephalosporin: • Gồm hệ I, II, III, IV Thế hệ I, II chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(+); hệ III, IV chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(-) Các penicillin (penicillin A) kết hợp chất ức chế enzyme βlactamase: acid clavulanic, sulbactam Các monobactam Aztreonam Ngoài ra, có nhóm kháng sinh sau: • Nhóm tetracycline: gồm tetracyclin, oxytetracycline, chlorotetra cycline, doxycyclin • Nhóm chloramphenicol: chlocid, chloramphenicol • Nhóm macrolide: gồm erythromycin, spiramycin, azthromycin , rovamycin, tylosin • Nhóm lincoxinamid • Nhóm aminoglycosid Nhóm quinolon: ciprofloxacin, ciprofloxa cin-d8, oxolinic acid, danofloxacin, enrofloxacin, difloxacin, sarafloxacin, ofloxacin, norfloxacin Các Aminosid: • Có từ nguồn gốc vi sinh, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu vi khuẩn Gram(-), theo nguồn gốc vi sinh chia ra: • Thuốc chiết xuất từ nấm Streptomyces: Streptomicin, Dihydrostreptomycin, Kanamycin, Neomycin, Paromomycin, • Thuốc chiết xuất từ Microspora: Gentamicin, Sisimicin, Sau này, thay đổi cấu trúc hợp chất tự nhiên nói trên, người ta thu thuốc bán tổng hợp như: Amikacin, Netilmicin, Dibekacin, Các Chloramphenicol (hay Phenicol): Nhóm bao gồm 02 kháng sinh: • Chloramphenicol: thường gọi Chlorocid, phân lập từ nấm Streptomyces Venezaclae, sản xuất phương pháp tổng hợp toàn phần Có tác dụng điều trị bệnh thương hàn sốt phát ban Rickettsia (là tác nhân truyền bệnh rận, chấy) Thiamphenicol: dẫn chất Chloramphenicol, thay gốc Nitro gốc Metylsulfon, dung nạp tốt Chloramphenicol Các Tetracyclin: • Các Tetracyclin có hoạt phổ rộng (các vi khuẩn Gram(+) Gram(-), Rickettsia, Xoắn khuẩn, ) Chỉ định điều trị cách kết hợp với kháng sinh khác để điều trị bệnh: Brucella, tả, sốt định kỳ, lậu cầu, giang mai, viêm đường tiêu hoá, sốt rét, Các Aminoglycosid: Là kháng sinh có hoạt phổ kháng khuẩn hẹp, tác dụng mạnh gram âm hiếu khí, nhóm hầu hết thải trừ qua thận.Độc tính thận(gây hoại tử ống thận cấp) thính giác(gây ù tai, điếc) dùng kéo dài Các thuốc nhóm như: gentamycin,novomycin thuốc hầu hết không hấp thu qua đường tiêu hóa, dùng điều trị nhiễm khuẩn toàn thân phải dùng dạng tiêm Các Lincosamid: Cơ chế tác động kháng sinh: • Ức chế trình tổng hợp vách vi khuẩn (vỏ) vi khuẩn Các nhóm kháng sinh gồm có penicillin, bacitracin, vancomycin Do tác động lên trình tổng hợp vách nên làm cho vi khuẩn dễ bị đại thực bào phá vỡ thay đổi áp suất thẩm thấu • Ức chế chức màng tế bào Các nhóm kháng sinh gồm có: colistin, polymyxin, gentamicin, amphot erricin Cơ chế làm chức màng làm cho phân tử có khối lượng lớn ion bị thoát • Ức chế trình sinh tổng hợp protein • Nhóm aminoglycosid gắn với receptor tiểu phân 30S ribosome làm cho trình dịch mã không xác • Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu phân 50S ribosome ức chế enzyme peptidyltransferase ngăn cản việc gắn acid amin vào chuỗi polypeptide • Nhóm macrolides lincoxinamid gắn với tiểu phân 50S ribosome làm ngăn cản trình dịch mã acid amin chuỗi polypeptide Ức chế trình tổng hợp acid nucleic • • Nhóm refampin gắn với enzyme RNA polymerase ngăn cản trình mã tạo thành mRNA (RNA thông tin) • Nhóm quinolone ức chế tác dụng enzyme DNA helicase làm cho hai mạch đơn DNA duỗi xoắn làm ngăn cản trình nhân đôi DNA • Nhóm sulfamide có cấu trúc giống PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh PABA ngăn cản trình tổng hợp acid nucleotid • Nhóm trimethoprim tác động vào enzyme xúc tác cho trình tạo nhân purin làm ức chế trình tạo acid nucleic TRẦN THỊ KIỀU DIỄM ... xuất để trị nhiễm khuẩn Các quan sát gần thực phòng thí nghiệm kháng sinh vi sinh vật đưa đến phát khánh sinh tự nhiên tạo từ vi sinh vật Louis Pasteur nhận xét, "nếu can thiệp vào đối lập vi... nhận ảnh hưởng gián tiếp từ hợp chất kháng sinh có tên penicillin, tính chất kháng sinh khai thác cho phương pháp hóa trị Ban đầu ông ta miêu tả số đặc tính sinh học nó, cố gắng sử dụng điều chế... cách kết hợp với kháng sinh khác để điều trị bệnh: Brucella, tả, sốt định kỳ, lậu cầu, giang mai, viêm đường tiêu hoá, sốt rét, Các Aminoglycosid: Là kháng sinh có hoạt phổ kháng khuẩn hẹp,