THUỐC HẠ LIPOPROTEIN MÁU Loại câu hỏi nhiều lựa chọn có nhiều đáp án (T/FQ) A B C D E Thuốc hạ lipoprotein ( LP ) máu gồm nhóm thuốc : Làm giảm hấp thu tăng thải trừ LP Làm giảm tổng hợp LP Tăng cường phân huỷ LP Tăng gắn LP với protein huyết tương Tăng gắn LP với kháng thể kháng LP A B C D E Các thuốc làm giảm hấp thu tăng thải trừ LP gồm : Cholestyramine Cholesterol Haloperidol Colestipol Metronidazol A B C D E Các thuốc làm giảm hấp thu tăng thải trừ LP gồm : Gentamycin Droperidol Kanamycin Neomycin Ezetimibe A B C D E Các thuốc làm giảm tổng hợp LP gồm : Vitamin B1 Nicotinamid Các dẫn xuất acid fibric Các dẫn xuất acid citric Các dẫn xuất acid ascorbic A B C D E Các thuốc làm giảm tổng hợp LP gồm : Các dẫn xuất statin Các dẫn xuất hydrin Probucol Hydrosol D-thyroxin A B C D E Các thuốc làm giảm tổng hợp LP gồm : Acipimox tiadenol Các acid béo no đa trị họ Omega-3 Các acid béo không no đa trị họ Omega-3 Các acid béo no đa trị họ Omega-6 Các acid béo không no đa trị họ Omega-6 A B C D E Các dẫn xuất acid fibric hạ LP máu gồm : Bezafibrat Acipimox Tiadenol Ciprofibrat Clofibrat A B C D E Các dẫn xuất acid fibric hạ LP máu gồm : Fenofibrat Gemfibrozil Probucol Hydrosol D-thyroxin A B C D E Các dẫn xuất statin hạ LP máu gồm : D-thyroxin Blovastatin Cerivastatin Phenylalanin Hydroxyzin 10 A B C D E Các dẫn xuất statin hạ LP máu gồm : L-thyroxin Fluvastatin Pravastatin Simvastatin Gemfibrozil 11 A B C D E Các acid béo không no đa trị họ Omega-3 hạ LP máu gồm : Acid eicosa-tetra enoic (ETA) Acid docasa-tetra enoic (DTA) Acid docasa-panta enoic (DPA) Acid eicosa-penta-enoic (EPA) Acid docasa-hexa-enoic (DHA) 12 A B C D E Các thuốc hạ LP khác gồm : Avasimibe Chitosan Chymotrypsin Rodogyl Hydroxyzin 13 Tác dụng chung thuốc làm giảm hấp thu tăng thải trừ LP: Có tính hấp phụ yếu, không tạo phức hợp với acid mật Có tính hấp phụ mạnh, tạo phức hợp với acid mật Làm giảm trình nhũ hóa lipid ruột Làm giảm hấp thu tăng thải trừ lipid qua phân Làm tăng chuyển hóa phân huỷ lipid A B C D E 14 B C D E Tác dụng chung thuốc làm giảm hấp thu tăng thải trừ LP: Gián tiếp làm tăng chuyển hóa cholesterol thành CO nước Gián tiếp làm tăng chuyển hóa cholesterol thành acid mật Làm giảm hàm lượng LDL máu Làm giảm hàm lượng HDL máu Làm tăng hàm lượng TG máu 15 A B C D E Cholestyramine thuốc hạ LP máu có đặc điểm : Là chất nhựa trao đổi ion Có tính base mạnh không tan nước Có tính acid mạnh tan nước Hầu không hấp thu qua đường tiêu hóa Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa 16 A B C D E Cholestyramine thuốc hạ LP máu có đặc điểm : Giảm LDL máu khoảng 10 - 35 % tuỳ theo liều lượng Giảm LDL máu khoảng 50 - 90 % tuỳ theo liều lượng Tăng HDL máu khoảng % Giảm HDL máu khoảng % Tăng TG từ - 20 %, hồi phục sau tuần 17 Cơ chế tác dụng giảm hấp thu tăng thải trừ LP cholestyramine Trao đổi Na+ với acid mật mang điện (−) tạo nên phức hợp nhựa - acid mật không hấp thu, làm tăng thải trừ acid mật qua phân Trao đổi Cl− với acid mật mang điện (−) tạo nên phức hợp nhựa - acid mật không hấp thu, làm tăng thải trừ acid mật qua phân Ức chế chu kỳ gan - ruột acid mật Tăng tổng hợp acid mật từ cholesterol Tăng chuyển hóa cholesterol thành CO2 nước A A B C D E 18 A B C D E 19 A B C D E 20 A B C D E Ezetimibe thuốc hạ LP máu có đặc điểm : Là dẫn xuất azetidone, có chu kỳ gan - ruột, t1/2 ≈ 22 Ức chế hấp thu cholesterol ruột non, nên làm giảm hàm lượng cholesterol LDL máu Có thể dùng riêng rẽ phối hợp với dẫn xuất statin có tác dụng hiệp đồng Không phối hợp với dẫn xuất statin gây tiêu vân Không phối hợp với dẫn xuất acid fibric gây tiêu vân Nicotinamid thuốc hạ LP máu có đặc điểm : Là vitamin tan nước Làm giảm rõ rệt hàm lượng LDL, VLDL TG máu Làm giảm LDL, VLDL TG máu yếu nên không dùng Có nhược điểm làm giảm hàm lượng HDL máu Làm tăng hàm lượng HDL máu Cơ chế tác dụng làm giảm tổng hợp LP nicotinamid: Kích thích tăng sinh LDL-receptor màng tế bào Ức chế tăng sinh LDL-receptor màng tế bào Ức chế tích tụ AMP mô mỡ Giảm hoạt tính enzyme triglyceridlipase, làm giảm tổng hợp TG Tăng hoạt tính enzyme triglyceridlipase, làm giảm phân huỷ TG 21 A B C D E 22 A B C D E 23 A B C D E Cơ chế tác dụng giảm LP máu dẫn xuất acid fibric : Ức chế enzyme HMG-CoA-reductase Hoạt hóa enzyme HMG-CoA-reductase Tăng hoạt tính lipoproteinlipase tế bào, đặc biệt tế bào Giảm hoạt tính lipoproteinlipase tế bào, đặc biệt tế bào Giảm hấp thu tăng thải trừ LP D E Gây myoglobin / niệu ( tiêu vân xương ) kèm suy thận cấp Thiếu máu tan máu cấp tính 31 A B C D E Cholestyramine có tác dụng hạ lipoprotein máu, do: Làm giảm triglycerid Làm giảm hoạt động LDL-receptor Tăng HDL-cholesterol Ức chế enzyme HMG-CoA-reductase Ngăn cản hấp thu lipid Các dẫn xuất statin hạ LP máu có đặc điểm : Có cấu trúc gần giống với acetyl coenzyme A ( actyl-CoA ) Có cấu trúc gần giống với HMG-CoA Ức chế cạnh tranh với HMG-CoA-reductase, làm giảm tổng hợp LP Hoạt hóa enzyme HMG-CoA-reductase, làm giảm tổng hợp LP Ức chế enzyme HMG-CoA-reductase, làm giảm hấp thu LP 32 A B C D E Colestipol có tác dụng hạ lipoprotein máu, do: Làm giảm LDL-receptor Ức chế enzyme HMG-CoA-reductase Tăng hoạt tính triglycerid lipase Tạo phức với acid mật, làm giảm hấp thu lipid Tăng HDL-cholesterol 33 A B C D E Acid nicotinic (vitamin PP) có tác dụng hạ lipoprotein máu, do: Tăng sinh LDL-receptor Tăng HDL-cholesterol Tăng hoạt tính triglycerid lipase Giảm hấp thu lipid Tăng tích luỹ AMPc tế bào mỡ 34 A B C D E Các thuốc dẫn xuất acid fibric có tác dụng hạ lipoprotein máu, do: Tăng hấp thu lipid Tăng hoạt tính LDL-receptor Giảm HDL cholesterol Tăng LDL cholesterol Ức chế enzyme HMG-CoA-reductase 35 A B C D E Các thuốc dẫn xuất statin có tác dụng hạ lipoprotein máu, do: Giảm thải trừ lipid Giảm hấp thu lipid Giảm số lượng LDL-receptor Giảm HDL cholesterol Ức chế cạnh tranh với HMG-CoA-reductase Cơ chế tác dụng hạ LP máu chitosan kết hợp với : Lipid ruột non làm cho lipid không hấp thu Acid mật, làm tăng thải trừ acid mật, làm giảm hấp thu lipid ruột LDL-receptor, làm giảm tổng hợp LDL Enzyme HMG-CoA-reductase, làm giảm tổng hợp LP Enzyme HMG-CoA-reductase, làm giảm hấp thu LP Câu hỏi nhiều lựa chọn có 01 đáp án (MCQ) 24 A B C D E 25 A B C D E 26 A B C D E 27 A B C D E 28 Dựa vào tác dụng dược lý, thuốc hạ lipoprotein máu chia thành nhóm chính: Các thuốc làm giảm hấp thu tăng thải trừ LP gián tiếp làm tăng chuyển hóa cholesterol thành acid mật do: Hoạt hóa enzym catalase microsom gan Hoạt hóa enzym hydroxylase microsom gan Hoạt hóa enzym dehydroxylase microsom gan Ức chế enzym catalase microsom gan Ức chế enzym hydroxylase microsom gan Các thuốc làm giảm hấp thu tăng thải trừ LP làm giảm hàm lượng LDL máu : Tăng phân huỷ LDL thành CO2 nước Tăng gắn LDL với protein huyết tương Tăng số lượng kháng thể kháng LDL Tăng số lượng hoạt tính LDL-receptor màng tế bào Tăng số lượng hoạt tính LDL-receptor bào tương Cơ chế tác dụng tăng HDL máu dẫn xuất acid fibric tác dụng gián tiếp : Ức chế tạo apo-AI apo-AII Kích thích tạo apo-AI apo-AII Ức chế phân huỷ HDL gan Ức chế phân huỷ HDL Ức chế thải trừ HDL qua thận A B C D E Cơ chế tác dụng tăng HDL máu dẫn xuất acid fibric có liên quan chặt chẽ đến loại receptor : Receptor bề mặt K+ATPse Receptor bề mặt K+/Na+ATPse PPARα (peroxisome proliferator activated receptor α) PPARγ (peroxisome proliferator activated receptor γ) PPARβ (peroxisome proliferator activated receptor β) 29 A B C D E Một chống định dẫn xuất statin hạ LP máu trẻ em: < 10 tuổi (vì gây chậm lớn) < 18 tuổi (vì gây bất thường xương) < 05 tuổi (vì gây hen giả) < 05 tuổi (vì gây suy tuỷ) < 18 tuổi (vì gây hội chứng xám) 30 Một tác dụng không mong muốn gặp dẫn xuất statin hạ LP máu Cơn hen giả bệnh nhân > 60 tuổi Suy tuỷ không hồi phục Hội chứng xám trẻ em < 18 tuổi A B C ... trừ lipid Giảm hấp thu lipid Giảm số lượng LDL-receptor Giảm HDL cholesterol Ức chế cạnh tranh với HMG-CoA-reductase Cơ chế tác dụng hạ LP máu chitosan kết hợp với : Lipid ruột non làm cho lipid. .. triglycerid lipase Giảm hấp thu lipid Tăng tích luỹ AMPc tế bào mỡ 34 A B C D E Các thuốc dẫn xuất acid fibric có tác dụng hạ lipoprotein máu, do: Tăng hấp thu lipid Tăng hoạt tính LDL-receptor... giảm hoạt động LDL-receptor Tăng HDL-cholesterol Ức chế enzyme HMG-CoA-reductase Ngăn cản hấp thu lipid Các dẫn xuất statin hạ LP máu có đặc điểm : Có cấu trúc gần giống với acetyl coenzyme A (