nhóm QUINOLON Va SULFAMID

NHÓM QUINOLON NHÓM QUINOLON  Kháng sinh diệt khuẩn, gồm:  Quinolon hệ I = Quinolon đường tiểu  Quinolon hệ II = Fluoroquinolon  Quinolon hệ I -Acid nalidixic -Acid pipemidic -Acid oxolinic -Flumequin -Rosoxacin Quinolon hệ II Pefloxacin Ofloxacin Norfloxacin Ciprofloxacin Sparfloxacin Levofloxacin Nhóm Quinolon Phổ tác dụng Quinolon hệ I  Phổ KK hẹp chủ yếu Gram âm: -E.Coli, Shigella,Samonella, Klebsiella…  Không tác dụng Gram dương&P.aeruginosa  Rosoxacin tác dụng lậu cầu khuẩn Quinolon hệ II Phổ quinolon I cộng - Tụï cầu khuẩn - Lậu cầu, màng não c.k - H influenza - P aeruginosa - Mầm nội bào  Sparfloxacin ưu Gr + Levofloxacin: mạnh x lần ofloxacin in vitro Nhóm Quinolon - Cơ chế tác động  Ức chế DNA gyrase giúp chép hay tái DNA Nhóm Quinolon – Dược động học  Hấp thu tốt qua PO  Phân bố:  Thế hệ I: phân bố môù dùng trò nhiễm trùng đường tiểu Thế hệ II : phân bố tốt mô ( phổi , xương, tuyến tiền liệt, ORL, LCR toàn thân dùng nhiều bệnh NT chỗ hay Riêng norfloxacin phân bố > FQ khác  Đào thải : chủ yếu qua đường tiểu Riêng pefloxacin thải trừ chủ yếu qua mật Nhóm Quinolon – Hiệu ứng hậu kháng sinh  Nhóm quinolon có hiệu ứng hậu kháng sinh ( postantibiotic effect = PE) PE biểu nhiều VK Gram – Gram+ ( khác với betalactamin chủ yếu Gr+) Nhóm QUINOLON - Tác dụng phụ độc tính  Nhạy cảm với ánh sáng ( sparfloxacin +++)  Rối loạn tiêu hóa  Rối loạn thần kinh  Đau khớp ( trò kéo dài)  Tổn thương gân Achill  Thiếu máu tiêu huyết người thiếu G6PD Nhóm Quinolon Chống đònh& Thận trọng Chống đònh  Phụ nữ có thai & cho bú  Trẻ < 15 tuổi (* )  Người thiếu G6PD Thận trọng  Người thiểu gan ( pefloxacin)  Người thiểu thận ( FQ khác) Hiệu chỉnh liều cần  Tránh ánh nắng tia UV ( Đb với Sparfloxacin) Nhóm Quinolon- Sử dụng trò liệu  Thế hệ norfloxacin : NT đường tiểu Rosoxacin : trò lậu cầu khuẩn với liều 300mg  Fluoroquinolon : NT nặng chỗ hay toàn thân gây chủng nhạy cảm Gram âm hay tụ cầu ( xương khớp, gan mật , tiết niệu sinh dục, da, hô hấp, ORL, ổ bụng, tiêu hóa NT huyết, viêm nội mạc tim, viêm màng não) Có thể phối hợp với betalactamin, aminosid hay fosfomycin, vancomycin ( ngừa chọn lọc chùng kháng thuốc) Nhóm Quinolon- Tương tác thuốc  Thuốc kháng acid : gây giảm hấp thu quinolon  Warfarin,theophyllin: bò giảm thải trừ gia tăng hoạt tính  Cimetidin: gây giảm chuyển hóa quinolon  Chất acid hóa nước tiểu: làm giảm hiệu lực chất kiềm hóa nước tiểu làm tăng hiệu lực quinolon đường tiểu Sư đề kháng quinolon  20 18 16 14 12 10 Levofloxacin MICs 8 mg/mL 14.3 3.3 0.3 Taiwan 2.9 1.3 Japan 1.8 Hong Kong Singapore South Korea USA Worldwide Nhóm Quinolon- sử dụng cho trẻ em  FQ xem kháng sinh xếp loại II việc sử dụng cho trẻ em  Chỉ đònh dùng : - nhiễm trùng nặng, nguy đến tính mạng - PP trò liệu khác tỏ vô hiệu  Các bệnh thường phải dùng đến FQ cho trẻ: - Nhiễm trùng phổi bệnh xơ hóa nang ( nhày nhớt) cystic fibrosis - Viêm não Samonella, lỵ cấp Shigella  Cho đến tính an toàn đv trẻ em xem # người lớn Chưa có chứng tổn hại phát triển xương NHÓM SULFAMID & PHỐI HP CÓ SULFAMID SULFAMID  Kháng sinh kìm khuẩn  Phổ kháng khuẩn rộng nhiều vk Gr+vàGr Bò đề kháng cao bò giới hạn sử dụng SULFAMID: phân loại Hấp thu thải trừ nhanh Hấp thu chậm tác độngở lòng ruột Sulfisoxazol; Sulfamethoxazol Sulfadiazin; Sulfamethizol Sulfasalazin; Sulfaguanidin Sử dụng chỗ Sulfacetamid Sulfadiazin Ag Tác động kéo dài Sulfadoxin (t1/2 >100h) SULFAMID- Cơ chế tác động H2N SO2 NH2 Sulfanilamid H2N Para- amino- benzoic Acid Pteridin + PABA SULFAMID Dihydropteroat syntase Dihydropteroic acid Glutamat Dihydrofolic acid NADPH Dihydrofolat reductase (DHFR) TRIMETHOPRIM NADP Tetrahydrofolic acid Metylen tetrahydrofolat Thymidilat, base purin, pyrimidin DNA COOH SULFAMID :tác dụng phu ï- độc tính  PU dò ứng : chủ yếu da- màng nhày hội chứng Stevens-Johnson  Độc tính máu: ( xảy 0.05-0.1 %) thiếu máu tiêu huyết/ không tái tạo bạch cầu hạt  Độc tính thận: thành lập tinh thể khó hòa tan Cần uống đủ nước / kiềm hóa nước tiểu  Phản ứng khác : rối loạn tiêu hóa, viêm não trẻ sơ sinh SULFAMID : tương tác thuốc  Không nên phối hợp với:     AVK ( thuốc chống đông máu dùng PO) sulfamid hạ đường huyết PO phenytoin chất gây acid hóa nước tiểu  Phối hợp hiệp lực tác động:  trimethoprim  pyrimethamin SULFAMID : đònh trò liệu  Viêm loét kết tràng ( sulfasalazin )  Nhiễm trùng chỗ :vết thương phỏng, mắt ( sulfacetamid, sulfadiazin Ag)  Nhiễm trùng đường tiểu cấp chủng nhạy cảm  Viêm não Toxoplasma ( sulfadiazin+pyrimethamin)  Bệnh Nocardiose, Actinomycose  Phòng dòch tả dòch hạch PHỐI HP CÓ SULFAMID  Gồm phối hợp sau:  Cotrimoxazol = sulfamethoxazol +trimethoprim BACTRIM FORT, EUSAPRIM FORT, COTRIM FORT = 800mgS+160mgT BACTRIM, EUSAPRIM, COTRIM = 400mgS+80mgT (dạng viên bao, nhũ dòch, tiêm truyền IV)  sulfamoxol + trimethoprim ( SUPRISTOL)  sulfadiazin + trimethoprim (ANTRIMA)  sulfadoxin+ pyrimethamin ( FANSIDAR) PHỐI HP CÓ SULFAMID Chỉ đònh trò liệu  Nhiễm trùng đường tiểu trên/ , cấp/mãn  Viêm tuyến tiền liệt, viêm tử cung lậu cầu  Nhiễm trùng phổi , khí quản  Nhiễm trùng ORL luân phiên â+macrolid/betalactamin  Nhiễm trùng tiêu hóa : Samonella, Shigella [...]... xương NHÓM SULFAMID & PHỐI HP CÓ SULFAMID SULFAMID  Kháng sinh kìm khuẩn  Phổ kháng khuẩn rộng trên nhiều vk Gr+vàGr Bò đề kháng cao bò giới hạn sử dụng SULFAMID: phân loại Hấp thu thải trừ nhanh Hấp thu chậm tác độngở lòng ruột Sulfisoxazol; Sulfamethoxazol Sulfadiazin; Sulfamethizol Sulfasalazin; Sulfaguanidin Sử dụng tại chỗ Sulfacetamid Sulfadiazin Ag Tác động kéo dài Sulfadoxin (t1/2 >100h) SULFAMID- ...Sư đề kháng quinolon  20 18 16 14 12 10 8 6 4 2 0 Levofloxacin MICs 8 mg/mL 14.3 3.3 0.3 Taiwan 2.9 1.3 Japan 1.8 1 Hong Kong Singapore South Korea USA Worldwide Nhóm Quinolon- sử dụng cho trẻ em  FQ được xem là kháng sinh xếp loại II trong việc sử dụng cho trẻ em  Chỉ được quyết đònh dùng... đủ nước / kiềm hóa nước tiểu  Phản ứng khác : rối loạn tiêu hóa, viêm não ở trẻ sơ sinh SULFAMID : tương tác thuốc  Không nên phối hợp với:     AVK ( thuốc chống đông máu dùng PO) sulfamid hạ đường huyết PO phenytoin các chất gây acid hóa nước tiểu  Phối hợp hiệp lực tác động:  trimethoprim  pyrimethamin SULFAMID : chỉ đònh trò liệu  Viêm loét kết tràng ( sulfasalazin )  Nhiễm trùng tại chỗ... SULFAMID- Cơ chế tác động H2N SO2 NH2 Sulfanilamid H2N Para- amino- benzoic Acid Pteridin + PABA SULFAMID Dihydropteroat syntase Dihydropteroic acid Glutamat Dihydrofolic acid NADPH Dihydrofolat reductase (DHFR) TRIMETHOPRIM NADP Tetrahydrofolic acid Metylen tetrahydrofolat Thymidilat, base purin, pyrimidin DNA COOH SULFAMID :tác dụng phu ï- độc tính  PU dò ứng : chủ yếu ở da- màng nhày hội chứng Stevens-Johnson... và dòch hạch PHỐI HP CÓ SULFAMID  Gồm các phối hợp sau:  Cotrimoxazol = sulfamethoxazol +trimethoprim BACTRIM FORT, EUSAPRIM FORT, COTRIM FORT = 800mgS+160mgT BACTRIM, EUSAPRIM, COTRIM = 400mgS+80mgT (dạng viên bao, nhũ dòch, tiêm truyền IV)  sulfamoxol + trimethoprim ( SUPRISTOL)  sulfadiazin + trimethoprim (ANTRIMA)  sulfadoxin+ pyrimethamin ( FANSIDAR) PHỐI HP CÓ SULFAMID Chỉ đònh trò liệu ...NHÓM QUINOLON  Kháng sinh diệt khuẩn, gồm:  Quinolon hệ I = Quinolon đường tiểu  Quinolon hệ II = Fluoroquinolon  Quinolon hệ I -Acid nalidixic -Acid pipemidic... hại phát triển xương NHÓM SULFAMID & PHỐI HP CÓ SULFAMID SULFAMID  Kháng sinh kìm khuẩn  Phổ kháng khuẩn rộng nhiều vk Gr+vàGr Bò đề kháng cao bò giới hạn sử dụng SULFAMID: phân loại Hấp thu... Quinolon hệ II Phổ quinolon I cộng - Tụï cầu khuẩn - Lậu cầu, màng não c.k - H influenza - P aeruginosa - Mầm nội bào  Sparfloxacin ưu Gr + Levofloxacin: mạnh x lần ofloxacin in vitro Nhóm Quinolon