Thuốc trợ tim pptx

Thuốc trợ tim Thuốc trợ tim là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong những trường hợp suy tim. Các thuốc chia làm 2 nhóm: - Thuốc loại glycosid được chỉ định trong suy tim mạn tính. - Thuốc không phải glycosid, dùng trong suy tim cấp tính. 1. Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim) Các loại thuốc này đều có 3 đặc điểm. - Tất cả đều có nguồn gốc từ thực vật, có hoạt chất là các glycosid, tác dụng chủ yếu lên tim, là thuốc chữa suy tim. - Cấu trúc hóa học gần giống nhau. - Có chung một cơ chế tác dụng. 1.1. Nguốn gốc và phân loại các glycosid tim. 1.1.1. Nguồn gốc: Các glycosid cường tim có trong các cây. + Dương địa hoàng: tên khoa học là Digitalis, có 2 loài. - D. Purpureae chế phẩm của Glycosid là Digitoxin. - D. Lanata chế phẩm của Glycosid là Digoxin. + Cây sừng trâu: tên khoa học là Strophantus, có 2 loài. - Strophantus kombé, chế phẩm của Glycosid là StrophantinK. - Strophantus gratus, chế phẩm của Glycosid là StrophantinG hay Ouabain. + Cây hành biển, cỏ phúc thọ, cây thông thiên. + ở Việt Nam có cây trúc đào: tên khoa học là Nerium oleandes, hoạt chất chính là Neriolin. 1.1.2. Phân loại : có 3 loại: + Các Glycosid tác dụng dài: Digitoxin. + Các Glycosid tác dụng trung bình Digoxin. + Các Glycosid tim tác dụng nhanh: Strophantin, Ouabain. 1.2. Dược động học 1.2.1. Hấp thu: + Digitoxin và Digoxin dễ tan trong lipid, không ion hóa, nên được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. + Digitoxin, có tác dụng sau 2 giờ uống thuốc, tác dụng tối đa từ 8 – 12 giờ, kéo dài 2 – 3 ngày sau 1 liều điều trị. + Digoxin, tác dụng điều trị sau 1 giờ, tối đa 6 giờ, kéo dài 24 giờ. + Ouabain không hấp thụ qua đường tiêu hóa nên phải tiêm, tác dụng nhanh sau tiêm t/m 7 – 20 phút, kéo dài trong vài giờ. 1.2.2. Phân phối: + Digitoxin rất dễ tan trong lipid, gắn vào Protein huyết tương 90%. + Digoxin gắn 25%. + Ouabain không gắn (0%). Glycosid tim gắn vào nhiều mô, đặc biệt là tim, thận, gan, phổi, (vì những cơ quan này được tưới máu nhiều). + Glycosid gắn vào tim nhiều hay ít còn phụ thuộc vào lượng Kali trong máu, kali máu cao, Glycosid gắn ít, ngược lại kali máu giảm, Glycosid gắn nhiều vào tim, dễ gây độc. 1.2.3. Chuyển hóa: - Digoxin và Digitoxin chuyển hóa chủ yếu ở gan làm giảm tác dụng của thuốc , Ouabain không chuyển hóa. 1.2.4. Thải trừ: + Digoxin và Digitoxin thải trừ qua thận và gan, ở những nơi đó một phần thuốc được tái hấp thu nên làm tăng tích lũy trong cơ thể. Tốc độ thải trừ 7% liều dùng trong một ngày, 40 ngày còn thấy trong nước tiểu. + Digoxin thải trừ 20% liều dùng trong một ngày, một tuần sau còn thấy trong nước tiểu. + Ouabain thải trừ qua thận nhanh dưới dạng còn hoạt tính. 1.3. Tác dụng và cơ chế tác dụng của Glycosid cường tim. 1.3.1. Tác dụng trên tim: + Trên cơ thể bình thường, Glycosid tim ít tác dụng. + Trên tim bệnh lý, các Glycosid tác dụng rất rõ rệt: a. Tác dụng trên tâm thu: Các Glycosid làm: - Tăng lực co bóp của cơ tim trong thì tâm thu: co bóp mạnh, nhanh, rút ngắn thời gian tâm thu. - Tăng thể tích tâm thu (tăng cung lượng tim). - Tăng lưu lượng tim. - Giảm lương máu tồn đọng ở buồng tim, giảm áp lực tĩnh mạch, giảm ứ trệ tuần hoàn, giảm phù. - Giảm mức tiêu thụ oxy và tiêu thụ năng lượng. b. Tác dụng trên trương lực: - Tăng trương lực cơ tim. - Giảm kích thước khi tim giãn. c. Tác dụng trên thì tâm trương: - Do tim đập mạnh, cung lượng tim tăng, máu vào động mạch vành nhiều hơn. d. Tác dụng trên thần kinh tim: - Làm giảm hoạt tính của các nút thần kinh tự động, chậm dẫn truyền xung động, tim có điều kiện lọc các xung động bất thường, làm tim đập đều. Tóm lại: Glycosid tim làm cho tim đập : Mạnh - Chậm - Đều. Tác dụng này là đặc hiệu, vì vậy các lycosid tim trở thành thuốc có hiệu lực duy nhất trong bệnh suy tim. e. Tác dụng trên tính hưng phấn cơ tim: - Khi quá liều làm cơ tim dễ bị kích thích – loạn nhịp, ngoại tâm thu thất. 1.3.2. Cơ chế tác dụng của Glycosid tim. + ức chế ATPase màng. + Kích thích các bơm calci của túi, tăng thu hồi calci khi kích thích sẽ tăng giải phóng calci tự do. + Tăng nhập Ca++ vào tế bào cơ tim, lam co rút sợi cơ, ức chế ATPaza vận chuyển (Na+. K+ ATPaza) không choNa+ từ trong ra ngoài và K+ từ ngoài vào trong ở giai đoạn tái cực màng làm cơ tim co bóp mạnh. + Liều cao (độc) gây thừa Ca++, Na+, thiếu K+ làm tăng tính hưng phấn và loạn nhịp tim. + Glycosid tim (thông qua vai trò của ion calci) làm tăng đồng hóa năng lượng ATP, tăng dự trữ glycogen, tăng tổng hợp protein và men. 1.3.3. Các tác dụng ngoài tim. - Gan nhỏ lại do thuốc làm áp lực tĩnh mạch. - Lợi niệu. - Tiêu hóa: tăng nhu động ruột. - Thần kinh: tăng oxy não, tăng tuần hoàn, giảm bớt sự kích thích của trung vận mạch trong suy tim. 1.4. Chỉ định của Glycosid tim: - Suy tim cấp do: choáng, phù phổi cấp, viêm cơ tim: Ouabain, Strophantin. - Suy tim mãn do tổn thương van tim, giãn tâm thất: Digoxin, Digitoxin. - Suy tim nhịp nhanh. - Phòng suy tim trong nhiễm trùng nhiễm độc: Strophantin, Digoxin. - Các rối loạn nhịp tim, rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất loạn nhịp: Digoxin, Digitoxin. - Đau thắt tim hoặc phòng nhồi máu cơ tim: Strophantin. * Chú ý: + Không dùng các muối calci vì làm tăng độc tính của Digitalis. + Không dùng cùng thuốc ức chế calci (Verapamil), dễ gây chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất. 1.5. Chống chỉ định: - Suy tim nhịp chậm. - Nhịp nhanh thất, rung thất. - Blốc nhĩ thất. - Hạ Kali máu. - Thận trọng với người già, yếu, suy gan, suy thận. 1.6. Độc tính: - Nhịp chậm nhỏ hơn 60 lần / phút. - Blốc nhĩ thất. - Ngoại tâm thu và loạn nhịp. - Kali máu giảm, calci máu tăng. - Chán ăn, đau đầu * Xử trí: + Ngừng thuốc. - Bổ xung kali: uống kaliclorua 5% 4 – 5g / ngày cho đến khi hết loạn nhịp. - Có thể tiêm Atropin sulfat 0,5 mg. 1.7. Chế phẩm và liều: - Digitoxin viên 0,1 mg (Digitoxium). Liều khởi đầu : Uống 2 viên/lần – 2 lần/ ngày x 3 ngày. Sau đó uống 1 viên/lần – 2 lần/ ngày x 3ngày. Liều duy trì 1 viên – 1/2 / ngày. - Rượu Digitalin 0,1 % uống XX giọt / ngày. Khi nhịp tim giảm thì chuyển sang liều duy trì III giọt/ngày, uống 3 ngày trong tuần. - T/m 2ml = 0,4mg Digoxin viên 0,25 mg (Cedoxin, lanoxin) Digilanid, rượu 0,1%. Liều khởi đầu uống 2 viên/lần – 2 lần / ngày x 3 ngỳa. Sau đó uống 1 viên/lần – 2 – 3 lần/ngày x 3ngày. Uabain ống 0,25mg, tiêm tĩnh mạch mỗi ngày 1-2 ống trộn với 20 ml huyết thanh ngọt ưu trương. Oleandrin viên 0,1mg. 0,2mg uống 1 – 2 viên / ngày. 2. Thuốc trợ tim không phải digitalis 2.1. Thuốc làm tăng AMP. Thuốc tăng co bóp tim loại digitalis, Strophantus không được dùng trong Shock vì có nhiều tác dụng phụ, càng dễ xảy ra khi có tăng cetacholamin nội sinh (stress), thiếu oxy, acid huyết. Thường xảy ra loạn nhịp. Hiện ưa dùng loại làm tăng AMPc ở màng tế bào cơ tim, tác dụng làm mở kênh calci nên làm tăng co bóp tim. Trên sơ đồ: tăng AMPc. - Các thuốc này làm tăng biên độ co bóp của cơ tim, tốc độ co bóp nhanh và thời gian co ngắn lại, có tác dụng tốt trong điều trị shock, nhưng lại không cải thiện được tình trạng suy tim. [...]...- Các Glycosid tim cũng làm tăng biên độ co bóp của cơ tim, nhưng tốc độ co bóp chỉ tăng vừa phải và thời gian co bóp lại kéo dài, có tác dụng cải thiện được tình trạng suy tim 2.1.1.Các thuốc cường b adrenergic: 2.1.1.1 Isoprenalin *Tác dụng điều trị: + Cường b1: tác dụng lên cả 4 tính cơ bản của tim: tim đập mạnh, đập nhanh lưu lượng tim tăng, tăng huyết áp, tăng sử dụng oxy... trong sốc - Ngừng tim * Chế phẩm: - Isoprenalin, clohydrat (Isuprel) - Isoprenalin sulfat (Aleudrrine) - ống 1 ml = 0,2 mg 2.1.1.2 Dobutamin Tác dụng chủ yếu lên b1 - Làm tăng co bóp cơ tim, rất ít tăng nhịp, tăng lưu lượng tim trong khi ít tăng nhu cầu xử dụng oxy - Làm giảm sức cản ngoại vi và áp lực mao mạch phổi Chỉ định: - Các trường hợp suy tim cấp: - Sốc tim, sau mổ tim - Suy tim nặng không bù... đau vùng tim (không phải hội chứng mạch vành) - Trợ tim giữa 2 đợt dùng Digitalis - Có thể phối hợp với Morphin, scopolamin trong tiền mê - Thúc đẻ: làm tử cung co bóp mạnh và đều 3.2 Long não: (camphor) - Tác dụng: làm tim đập mạnh, đều Kích thích hô hấp, gây tăng tiết mồ hôi - Chỉ định: + Trụy tim mạch, + Nhiễm khuẩn, nhiễm độc 3.3 Heptaminol: - Tác dụng: làm tăng huyết áp, tăng cung lượng tim và tăng... trung ương - Làm tăng co bóp cơ tim, tăng lưu lượng tim không thông qua kênh ion - Làm giãn mạch, không thông qua hệ thần kinh thực vật nên làm giảm tiền gánh và hậu gánh Chỉ dùng trong bệnh viện 3 Các thuốc khác 3.1 Spartein Alcaloid chiết xuất từ hoa cây Kim tước (Spartium junceum L), thường dùng Spartein sulfat, làm tim đập mạnh đều và chậm lại Chỉ định: - Đe dọa trụy tim mạch do chấn thương, nhiễm... khuẩn, nhiễm độc 3.3 Heptaminol: - Tác dụng: làm tăng huyết áp, tăng cung lượng tim và tăng cung lượng động mạch vành, lợi niệu - Chỉ định: + Hạ huyết áp + Trụy tim mạch, biến chứng tim trong phẫu thuật, viêm cơ tim cấp, nhiễm khuẩn, nhồi máu cơ tim - Liều: uống mỗi ngày 0,3 – 0,5g tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 50mg – 100mg (dung dịch 5%) ... không bù trừ, không đáp ứng với các thuốc Chế phẩm: Dobutrex (lọ 20 ml » 250 mg) pha trong dung dịch muối đẳng trương 2.1.2 Các thuốc phong toả phosphodiesterase - Dẫn xuất biperidin: amrinon (Inocor) - Dẫn xuất imidazon: perfane, enoximon Tác dụng: Có nhiều ưu điểm hơn nhóm xanthin cổ điển là - Tác dụng chủ yếu lên isoenzym F của phosphodiesterase chỉ có ở màng tế bào cơ tim, nên rất đặc hiệu - Không kích... cản ngoại vi, giảm hậu gánh) Kết quả: Lưu lượng tim tăng và giãn mạch là 2 tác dụng quan trọng cải thiện được sự tưới máu đến các tổ chức đặc biệt là vùng tạng nơi chịu ảnh hưởng nhiều của sốc Tăng đường huyết , tăng huỷ lipid và do đó sinh năng lượng *Tác dụng không mong muốn : -Giảm huyết áp - Loạn nhịp - Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim Tương tác: Thuốc mê (nhóm halogen) * Chỉ định: - Các trường . Thuốc trợ tim Thuốc trợ tim là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong những trường hợp suy tim. Các thuốc chia làm 2 nhóm: - Thuốc loại glycosid. glycosid được chỉ định trong suy tim mạn tính. - Thuốc không phải glycosid, dùng trong suy tim cấp tính. 1. Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim) Các loại thuốc này đều có 3 đặc điểm. - Tất. tim: - Suy tim cấp do: choáng, phù phổi cấp, viêm cơ tim: Ouabain, Strophantin. - Suy tim mãn do tổn thương van tim, giãn tâm thất: Digoxin, Digitoxin. - Suy tim nhịp nhanh. - Phòng suy tim