1. Trang chủ
  2. » Giáo Dục - Đào Tạo

THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ docx

11 5,3K 37

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

THÔNG TIN TÀI LIỆU

Thông tin cơ bản

Định dạng
Số trang 11
Dung lượng 188,18 KB

Nội dung

THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ Chỉ định: - Mất ngủ: Khó ngủ lúc đầu, thức dậy quá sớm khó ngủ lại.. Đặc điểm: - H của nhóm -NH- linh động do đứng giữa các nhóm =C=O  mang tính acid gọi là ac

Trang 1

THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ

Chỉ định:

- Mất ngủ: Khó ngủ lúc đầu, thức dậy quá sớm khó ngủ lại

- Căng thẳng lo âu, bồn chồn, rối loạn thần kinh nhẹ (an thần)

Phân loại:

- Barbiturat

- Dẫn chất benzodiazepin

- Thuốc cấu trúc khác

I BARBITURAT

1 Dẫn chất acid barbituric

Cấu trúc: Ureid đóng vòng giữa urê và acid malonic:

O

O H

+

H HO

5

4 3

2

H H

O O

N

N

Trang 2

Đặc điểm:

- H của nhóm -NH- linh động do đứng giữa các nhóm =C=O

 mang tính acid (gọi là acid barbiturric)

- Acid barbituric chỉ có tính an thần nhẹ;

- Các dẫn chất thế ở vị trí 5 (và đôi khi ở 3) có các tác dụng ức chế thần kinh

TW, tạo giấc ngủ, an thần, giãn cơ hoặc gây mê:

Cấu trúc chung:

2 Dẫn chất acid thiobarbituric

Chế tạo: Thay urê bằng thiourê  acid thiobarbituric >

> Thế vị trí 5  các thuốc mê tiêm

NH2

C

2 H2O

HN

N O

O

O

R1

R2

R3

H

O

N

N

R1

R2 S

Trang 3

(Trình bày ở chườn thuốc mê)

Chế phẩm dược dụng: Dạng acid và muối mononatri:

Acid muối mononatri

Bảng 2 -barbituric/dh

Bảng Một số thuốc dẫn chất acid barbituric

Pentobarbital -Et -CH(CH3)- C3H7 -H - Gây ngủ

Talbutal -CH2-CH=CH2 -CH(CH3)- C3H7 -H - Gây ngủ

H

O O

N

N

R1

R2

O O

N

N

R1

R2 Na

Trang 4

Phenobarbital -Et -Ph -H - Gây ngủ

- Giãn cơ

- Giãn cơ

- Giãn cơ

Secobarbital -CH2-CH=CH2 -CH(CH3)- C3H7 -H -Giảm đau

- Gây ngủ

Methohexital

(natri)

-CH2-CH=CH2 -CH(CH3

)-CC-C2H5

-H - Gây mê

* Tác dụng KMM: Hạ huyết áp, giảm nhịp tim, suy hô hấp;

Ngộ độc: Xảy ra khi dùng quá liều:

- Ngủ li bì; thở yếu; huyết áp tụt;

Trang 5

- Cấp cứu không kịp thời sẽ tử vong do liệt hô hấp

Giải độc:

- Sơ cứu: Gây nôn; uống chất hấp phụ (than hoạt, lòng trắng trứng)

- Đưa tới bệnh viện giải độc; kèm vật chứng liên quan ngộ độc

+ Thụt rửa đường tiêu hóa để loại hết thuốc còn dư;

+ Tiêm thuốc trợ tim, thở oxy, chống toan huyết

* Tính chất hóa học chung

1- Tính acid nên tan trong NaOH:

2- Tạo muối với các ion Men+ (Ag+; Co++; Cu++ )

Ví dụ: Với AgNO3, các ion Na+ thay bằng các ion Ag+

Muối mononatri Muối dinatri

H

R2

R1 N

N

O

O

O H

Na

R2

R1 N

N O

O O H

Trang 6

(tan trong nước) (không tan trong nước)

Bảng 3 -barbituric/dh

* Phản ứng đặc trưng của các barbiturat:

Barbiturat/Me-OH +CoCl2và CaCl2 màu tím

3- Đun trong d.d NaOH đặc giải phóng NH3 (xanh quì đỏ):

+ H2O O=C(NH2)2  NH3 + CO2

* Các phản ứng riêng: nhóm thế (5):

+ Ph: thế -Br; -NO3

+ Dây  (-CH=CH- ; -CC- ): tính khử; gắn iod

* Định lượng: Phương pháp acid-base, theo các kỹ thuật sau:

1 Trong dung môi ethanol-nước: Cơ chế theo phương trình (I)

H

R2

R1 N

N

O

O

O H

OH , to

OH

H2O

+

Trang 7

2 Trong dung môi DMF: dung môi base làm tăng phân ly, acid yếu  acid

mạnh; dễ phát hiện điểm tương đương bằng chỉ thị màu hoặc đo thế

3 Thông qua tham gia của pyridin và AgNO 3 :

+ + 2 AgNO3 + 2

+ NaOH  + NaNO3 + H2O

- Áp dụng cho muối mononatri: N=M (chỉ còn 1H)

PENTOBARBITAL

Công thức:

Tên KH: Acid 5-Ethyl-5-(1-methylbutyl) barbituric

N

N O

O

O H

H

C2H5

CH3

CH C3H7

H

R 2

R 1

N

N

O

O

O

H

N

N

H

N+

NO3

R 2

R 1

N N O

O

O Ag

Ag

NO3

+

N H

Trang 8

Điều chế: Loại Et-OH giữa urê và 2-ethyl-2-methylbutyl malonatethyl:

Bảng 4 - barbituric/dh pentobarbital-tiếp

Tính chất: Dạng acid

+ Bột kết tinh màu trắng, vị đắng nhẹ; bền trong không khí;

+ Khó tan trong nước lạnh; tan trong Et-OH và các dung môi hữu cơ; tan trong dung dịch NaOH, KOH (tạo muối)

Định tính:

+ Các phản ứng hóa học chung + p/ư đặc trưng barbiturat

+ Phản ứng màu: Đun cách thủy hỗn hợp pentobarbital + vanilin/ acid sulfuric đặc: Màu đỏ nâu

+ Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn

NH2

NH2

O

C2H5

CH3

CH C3H7 O

O

O

+

Et

Et

N

N O

O

O H

H

C2H5

CH3

CH C3H7

H O Et

2

Trang 9

Định lượng: Bằng một trong các kỹ thuật đã nói ở phần chung

Chỉ định:

- Mất ngủ, căng thẳng: dùng dạng acid hoặc muối mononatri

Ngủ: NL, uống 100 mg trước lúc đi ngủ

AT: uống 20 mg/lần  3 lần/24 h;

Trẻ em, uống 2-6 mg/kg/24 h

- Tiền mê, dùng thuốc tiêm pha từ muối mononatri

Tác dụng phụ: Dùng lâu gây phụ thuộc thuốc

Bảo quản: Tránh ẩm; thuốc hướng thần (loại IV)

PHENOBARBITAL

Tên khác: Gardenal, Luminal

Công thức:

Tên KH: Acid 5-ethyl-5-phenyl barbituric

N

N O

O

O H

H

C2H5

Trang 10

Điều chế: Theo cùng nguyên tắc như điều chế pentobarbital:

Urê + 2-ethyl-2-phenyl malonatethyl  Gardenal

Tính chất: Tương tự pentobarbital

Định tính:

+ Các phản ứng chung: tương tự pentobarrbital

+ Các phản ứng riêng do gốc thế phenyl (5): Thế Br; tạo màu hồng với thuấc thử formol/H2SO4

Định lượng: Acid-base, theo các kỹ thuật nói ở phần chung

Tác dụng: Gây ngủ, giãn cơ

Chỉ định và liều dùng:

Bảng 5 -barbituric/dh Phenobarbital-tiếp

+ Mất ngủ, căng thẳng thần kinh:

NL, uống 100-300 mg trước lúc đi ngủ

+ Động kinh, co cơ: NL, uống 50-100 mg/lần  2-3 lần/24 h

+ Tiền mê: Tiêm/ truyền d.d phenobarbital mononatri, liều gây ngủ

Trang 11

Nhược điểm: Liều giãn cơ gần với liều gây ngủ

Mephobarbital:

Chất có thêm nhóm methyl ở vị trí 3 của phenobarbital

Liều dùng giãn cơ xa với liều gây ngủ

Chỉ định: Động kinh NL, uống  600 mg/24 h

Mephobarbital

(Methylphenobarbital)

Bảo quản: Tránh ánh sáng; thuốc hướng thần

Tránh ẩm cho muối mononatri

N

N O

O

O

CH3

Ngày đăng: 25/07/2014, 21:20

HÌNH ẢNH LIÊN QUAN

Bảng 2 -barbituric/dh - THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ docx
Bảng 2 barbituric/dh (Trang 3)

TỪ KHÓA LIÊN QUAN

w