Tổng quan• Thuốc chống đau thắt ngực • Thuốc trị tăng huyết áp • Thuốc lợi tiểu • Thuốc điều trị suy tim • Thuốc điều trị tăng lipid máu • Thuốc kháng kết tập tiểu cầu và thuốc kháng đôn
Trang 1CÁC THUỐC SỬ DỤNG TRONG
TIM MẠCH
ThS.Bs Nguyễn Lê Hoàng Phụng
Trang 2MỤC LỤC
1 Thuốc chẹn kênh canxi
2 Thuốc chẹn thụ thể beta
3 Thuốc ức chế men chuyển Angiotensin II - chẹn thụ thể Angiotensin
4 Thuốc lợi tiểu
5 Nitrate
6 Thuốc chống huyết khối
7 Thuốc điều trị rối loạn lipid máu
8 Catecholamine tổng hợp
Trang 3Tổng quan
• Thuốc chống đau thắt ngực
• Thuốc trị tăng huyết áp
• Thuốc lợi tiểu
• Thuốc điều trị suy tim
• Thuốc điều trị tăng lipid máu
• Thuốc kháng kết tập tiểu cầu và thuốc kháng đông
Trang 5THỤ THỂ - ĐỒNG VẬN – ĐỐI VẬN
Trang 6THUỐC CHẸN KÊNH CANXI (CALCIUM CHANNEL BLOCKER – CCB)
Trang 7Giải phẩu hệ dẫn truyền và hệ mạch máu
Trang 8TÁC DỤNG CỦA CANXI NỘI BÀO
• Tăng nhịp tim
• Tăng tốc độ dẫn truyền nhĩ thất
• Tăng sức co bóp cơ tim
• Co mạch
Trang 9CÁC LOẠI KÊNH CANXI
Trang 10PHÂN LOẠI CCB
Gồm 2 nhóm:
• Dihydropyridine (DHP):
• Chọn lọc trên cơ trơn mạch máu
• Rất ít tác động trên cơ tim và nút tạo nhịp
• Nifedipine, Amlodipine, Nicardipine, Felodipine
• Non-Dihydropyridine (Non-DHP):
• Chủ yếu tác động trên nút tạo nhịp
• Tác động trên cơ tim và cơ trơn mạch máu yếu hơn
• Diltiazem và Verapamil
Tim- hệ dẫn truyền Mạch máu
Trang 11CƠ CHẾ TÁC DỤNG
• DHP:
• Giãn cơ trơn mạch máu giảm kháng lực ngoại biên giảm HA
• Giãn cơ trơn mạch vành giãn mạch vành giảm đau thắt ngực
• Non-DHP:
• Ức chế nút xoang nhĩ chậm nhịp tim
• Ức chế nút nhĩ thất giảm tốc độ dẫn truyền nhĩ thất
• Ức chế co bóp cơ tim giảm co bóp cơ tim
• Giãn cơ trơn mạch máu giảm kháng lực ngoại biên giảm HA
• Giãn cơ trơn mạch vành giãn mạch vành giảm đau thắt ngực
giảm nhu cầu oxy cơ tim
Trang 12CHỈ ĐỊNH
• DHP: Nifedipine, Amlodipine, Nicardipine, Felodipine
• Kiểm soát huyết áp
• Giảm đau thắt ngực trong đau thắt ngực ổn định
• Non-DHP: Diltiazem và Verapamil
• Giảm đau thắt ngực trong đau thắt ngực ổn định
• Kiểm soát tần số tim
• Kiểm soát huyết áp
Trang 14TÁC DỤNG PHỤ
• Phù chân (DHP): 10-30%
• Táo bón (Non-DHP): 5-10%
• Đau đầu, chóng mặt, đỏ mặt: 1-5%
Trang 15MỤC LỤC
1 Thuốc chẹn kênh canxi
2 Thuốc chẹn thụ thể beta
3 Thuốc ức chế men chuyển Angiotensin II - chẹn thụ thể Angiotensin
4 Thuốc lợi tiểu
5 Nitrate
6 Thuốc chống huyết khối
7 Thuốc điều trị rối loạn lipid máu
8 Catecholamine tổng hợp
Trang 16THUỐC CHẸN THỤ THỂ BETA
(BETA BLOCKER – BB)
Trang 17TÁC DỤNG CỦA HỆ GIAO CẢM – ĐỐI GIAO CẢM
• Hệ giao cảm gồm 2 chất: Adrenaline – Noradrenaline (Catecholamine)
• Adrenaline và Noradrenaline tác dụng lên thụ thể β1 có ở tim có tác dụng kích thích tăng nhịp tim, tăng dẫn truyền nhĩ thất, tăng sức co bóp cơ tim
• Adenaline tác dụng lên thụ thể β2 có ở tim và cơ trơn (mạch máu, phế quản) có tác dụng ức chế giảm sức co bóp cơ tim, giãn mạch máu, giãn phế quản
• Noradrenaline tác dụng lên thụ thể α có ở cơ trơn có tác dụng kích thích co mạch máu
• Hệ đối giao cảm có Acetylcholine tác dụng lên thụ thể Muscarinic có ở tim
giảm sức co bóp cơ tim và cơ trơn có tác dụng kích thích co mạch máu, co thắt phế quản
Trang 18TÁC DỤNG CỦA THỤ THỂ BETA
• β1: chỉ có ở tim tăng cường hoạt động của
kênh canxi thông qua G protein và AMP vòng
• Tăng nhịp tim
• Tăng tốc độ dẫn truyền nhĩ thất
• Tăng sức co bóp cơ tim
• β2: chỉ có ở cơ trơn và 20% β ở tim ức chế
hoạt động của kênh canxi thông qua G protein
Trang 19• BB chọn lọc β 1 và giãn mạch trực tiếp thông qua NO (Nebivolol)
giảm nhu cầu oxy cơ tim
Trang 20PHÂN LOẠI BB
Trang 21CHỈ ĐỊNH
• Giảm đau thắt ngực trong đau thắt ngực ổn định
• Kiểm soát tần số tim
• Suy tim mạn ổn định có phân suất tống máu giảm
• Kiểm soát huyết áp
Trang 22CHỐNG CHỈ ĐỊNH
• Suy tim cấp/mạn mất bù
• Nhịp tim chậm < 60 lần/phút
• Block nhĩ thất
• Hiện tượng Raynaud (hoại tử đầu chi, đi
cách hồi, đau chi khi nghỉ)
• Hen
• COPD (chỉ được sử dụng BB chọn lọc β1
liều thấp)
• Tụt HA
Trang 23CƠ CHẾ ĐIỀU HÒA NGƯỢC CỦA THỤ THỂ BETA
Suy tim giảm sức co bóp cơ tim tăng
giảm sức co bóp cơ tim
BB là điều trị nền tảng của suy tim mạn
Trang 24TÁC DỤNG PHỤ
• Rối loạn cương dương (gia tăng theo tuổi, có thể đến 10%)
• Tăng cân
• Có thể gia tăng ĐTĐ mới mắc
• Trầm cảm (BB ưa nước ít hơn BB ưa lipid)
Trang 25MỤC LỤC
1 Thuốc chẹn kênh canxi
2 Thuốc chẹn thụ thể beta
3 Thuốc ức chế men chuyển Angiotensin II - chẹn thụ thể Angiotensin
4 Thuốc lợi tiểu
5 Nitrate
6 Thuốc chống huyết khối
7 Thuốc điều trị rối loạn lipid máu
8 Catecholamine tổng hợp
Trang 26Cơ chế suy tim
Trang 27Cơ chế suy tim
Trang 28THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN ANGIOTENSIN II (ANGIOTENSIN II CONVERTING ENZYME INHIBITOR - ACEI)
Trang 29HỆ THỐNG RENIN ANGIOTENSIN ALDOSTERONE
(RENIN ANGIOTENSIN ALDOSTERONE SYSTEM – RAAS)
• Renin được tiết tại phức hợp
cạnh cầu thận
• Renin tăng tiết khi:
• Giảm HA tại tiểu động mạch đến
• Giảm tái hấp thu Natri tại ống lượn xa
• Kích thích thụ thể β1
Trang 30HỆ THỐNG RENIN ANGIOTENSIN
ALDOSTERONE (RENIN ANGIOTENSIN ALDOSTERONE
SYSTEM – RAAS)
Trang 31TÁC DỤNG CỦA ANGIOTENSIN II TRÊN CƠ TIM
Trang 32TÁC DỤNG CỦA ANGIOTENSIN II
• Gây co mạch tăng HA
• Gây co tiểu động mạch đi tăng
áp lực lọc tại cầu thận
• Kích thích tăng tiết aldosterone
tại vỏ tuyến thượng thận tăng
tái hấp thu muối và nước tại ống
thận
• Gây phì đại và xơ hóa cơ tim (tái
cấu trúc cơ tim)
Trang 33CHỈ ĐỊNH CỦA ACEI
• Kiểm soát HA
• Giảm áp lực lọc tại cầu thận giảm tổn thương cầu thận
chậm tiến triển suy thận mạn
• Giảm tái cấu trúc cơ tim chậm tiến triển suy tim
Là điều trị nền tảng của suy tim mạn
Trang 35TÁC DỤNG PHỤ
• Ho khan (10-15%)
Trang 36PHÂN LOẠI ACEI
Trang 37THUỐC CHẸN THỤ THỂ ANGIOTENSIN
(ANGIOTENSIN RECEPTOR BLOCKER - ARB)
Trang 38TÁC DỤNG CỦA ARB
Trang 39MỤC LỤC
1 Thuốc chẹn kênh canxi
2 Thuốc chẹn thụ thể beta
3 Thuốc ức chế men chuyển Angiotensin II - chẹn thụ thể Angiotensin
4 Thuốc lợi tiểu
5 Nitrate
6 Thuốc chống huyết khối
7 Thuốc điều trị rối loạn lipid máu
8 Catecholamine tổng hợp
Trang 40THUỐC LỢI TIỂU
(DIURETIC)
Trang 41CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ PHÂN LOẠI
• Lợi tiểu quai (loop diuretic): ức chế tái
hấp thu Natri và Kali tại quai Henle
• Lợi tiểu thiazide và giống thiazide
(thiazide and thiazide-like): ức chế hấp
thu Natri tại ống lượn xa
• Lợi tiểu kháng aldosterone
(Mineralocorticoid Receptor Antagonist -
MRA): còn gọi là lợi tiểu giữ Kali, chẹn
thụ thể aldosterone tại ống góp giảm
số lượng kênh đối vận chuyển Natri-Kali
Trang 42CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH
• Lợi tiểu quai (Furosemide): thải nước nhiều hơn Natri + tác dụng nhanh + vẫn duy trì hiệu quả khi suy thận + hiệu quả càng cao khi tăng liều điều trị quá tải thể tích trong suy tim cấp
• Lợi tiểu thiazide và giống thiazide (Hypochlorothiazide, Indapamide): thải nước và Natri tương đương + tác dụng kéo dài + liều “trần” thấp + giảm hiệu quả khi suy thận kiểm soát HA
Trang 43TÁC DỤNG CỦA ALDOSTERONE TRÊN TIM MẠCH
• Lợi tiểu kháng aldosterone
(Spironolactone): thải nước,
Natri và giữ Kali kiểm soát
HA
• Giảm tái cấu trúc cơ tim
chậm tiến triển suy tim
Trang 44• Lợi tiểu kháng aldosterone: tụt HA, tăng Kali, nữ hóa tuyến vú + rối loạn khả năng tình dục – 10% (chẹn không chọn lọc cả thụ thể của deoxycorticosterone)
Trang 45MỤC LỤC
1 Thuốc chẹn kênh canxi
2 Thuốc chẹn thụ thể beta
3 Thuốc ức chế men chuyển Angiotensin II - chẹn thụ thể Angiotensin
4 Thuốc lợi tiểu
5 Nitrate
6 Thuốc chống huyết khối
7 Thuốc điều trị rối loạn lipid máu
8 Catecholamine tổng hợp
Trang 46NITRATE
Trang 47CƠ CHẾ TÁC DỤNG
• Nitrate gồm 3 loại: trinitrate
(nitroglycerin), isosorbide dinitrate và
isosorbide mononitrate
• Tác động lên tế bào nội mạc tăng
NO tăng cGMP giãn mạch máu
• Sử dụng nitrate kéo dài sản sinh
gốc tự do rối loạn chức năng nội
mạc giảm tác dụng giãn mạch
Dung nạp nitrate
Trang 49CHỈ ĐỊNH
• Giãn mạch vành giảm đau thắt ngực
• Giãn tiểu động mạch giảm sức cản ngoại biên kiểm soát HA
• Giãn tĩnh mạch giảm máu về tim giảm triệu chứng suy tim cấp
Trang 50CHỐNG CHỈ ĐỊNH
• Tụt HA
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế
men Phosphodiesterase-5 (PDE-5)
Trang 51TÁC DỤNG PHỤ
• Đau đầu, đỏ mặt
• Tụt HA
• Tăng nhịp tim phản ứng
Trang 52CẢM ƠN CÁC BẠN ĐÃ THEO DÕI