DUNG DỊCH THUỐC

Trình bày đặc điểm, phân loại dung dịch thuốc Phân tích ưu nhược điểm dạng dung dịch Nêu dung mơi dùng pha chế dung dịch thuốc Phân tích yếu tố ảnh hưởng đến độ tan tốc độ tan dược chất, vận dụng kỹ thuật điều chế dung dịch thuốc Trình bày kỹ thuật điều chế dung dịch thuốc thông thường dùng để uống dùng Định nghĩa Chế phẩm thuốc dạng lỏng Điều chế cách hòa tan hay nhiều dược chất dung môi hỗn hợp dung mơi Dùng dùng ngồi * Ưu điểm - Phuơng pháp bào chế đơn giản - Đồng hàm lượng - Uống dung dịch thuốc có tác dụng nhanh dược chất hấp thu nhanh so với dạng thuốc rắn - Một số dược chất dạng dung dịch khơng gây kích ứng niêm mạc dùng dạng thuốc bột, viên - Được dùng nhiều điều trị, thích hợp với trẻ em người cao tuổi uống dung dịch thuốc dễ nuốt uống viên nén hay viên nang * Nhược điểm - Độ ổn định thay đổi vật lý (hóa muối, đơng vón, hấp phụ…), hóa học (thủy phân, oxy hóa, quang hóa, tạo phức…) hay sinh học (biến chất thuốc bị nhiễm vi sinh vật) - ( vật lý, hóa học, sinh học) - Dung dịch thuốc dễ bị nhiễm khuẩn, gây hỏng thuốc khơng đảm bảo an tồn sử dụng - Khó che giấu mùi vị khó chịu dược chất - Khi sử dụng dung dịch thuốc, cần phải có thêm dụng cụ để chia liều (thìa cafe, thìa canh, cốc đong…) - Việc chia liều xác so với dạng thuốc phân liều - Thể tích lớn cồng kềnh, dễ vỡ nên bảo quản vận chuyển khó khăn so với thuốc rắn Điều kiện Cách khắc phục Phản ứng thủy phân Nước nhiệt độ, pH Thay nước dung môi khác Pha chế nhiệt độ thích hợp Phản ứng oxy hóa khử Oxy, nhiệt độ, ion kim Loại oxy khỏi dung môi loại, UV Pha chế nhiệt độ thích hợp Dùng chất chống oxy hóa Phản ứng quang hóa Ánh sáng Bao bì, bảo quản tránh ánh sáng Dung môi + Chất tan = Dung dịch Nước - Ưu điểm: Tinh khiết, hồn tồn vơ hại, khơng độc , khơng kích ứng, rẻ tiền - Nước dung mơi phân cực mạnh, hồ tan phần lớn hợp chất phân cực Đối với hợp chất hữu cơ, khả hoà tan nước alcol - Các loại nước thường dùng: • Nước khử khống • Nước cất • Nước thẩm thấm ngược • Nước siêu lọc Dung môi phân cực đồng tan với nước Ethanol, Glycerin Propylen glycol (PG), poly ethylen glycol (PEG) •Hịa tan chất tan •Ethanol tạo hoà tan tỷ lệ với nước glycerin •Độ nhớt cao •Có khả sát khuẩn •Tăng độ ổn định cho dược chất dễ bị thuỷ phân nước Dung môi không phân cực thân dầu -Dầu thực vật, dầu khống -Dầu thực vật hồ tan số dược chất hữu long não, menthol, tinh dầu, alcaloid base, vitamin A, D, E -Trong bào chế thường dùng dầu lạc, dầu hướng dương, dầu oliu, dầu thầu dầu, dầu vừng, dầu hạnh nhân… -Khi pha chế dung dịch, dược chất phải khô để tránh làm đục dung dịch tránh làm biến chất dầu bảo quản chế phẩm • Nghiền nhỏ dược chất: Làm tăng nhanh tốc độ hoà tan làm tăng diện tích bề mặt tiếp xúc chất tan với dung mơi • Khuấy trộn q trình hồ tan: Làm tăng tốc độ hồ tan, cấu trúc lớp khuếch tán bị phá vỡ, đưa lớp dung môi vào gần bề mặt chất tan, nơi có lớp dung dịch bão hồ, làm tăng chênh lệch nồng độ, bề dày lớp khuếch tán trở lên vô nhỏ Kết tác động vào hai đại lượng làm tăng nhanh tốc độ hồ tan Đặc điểm dung dịch thuốc: •Dược chất thường acid base yếu có độ tan •Thể tích dd thuốc thường bị hạn chế, nồng độ thuốc dd cao dẫn đến không ổn định mặt vật lý (kết tinh trở lại) hóa học ( phản ứng thủy phân , oxy hóa) •Cần phải sử dụng biện pháp hòa tan đặc biệt Hỗn hợp dung môi Tạo muối dễ tan Dùng chất diện hoạt Tạo tiền chất Điều chỉnh pH Tạo chất trung gian Nước Glycerin Ethanol PG PEG Hỗn hợp dung mơi Phương pháp hồ tan dùng hỗn hợp dung mơi -Thay đổi độ phân cực: độ phân cực gần với độ phân cực dược chất khó tan nước, từ hồ tan dược chất dễ dàng -Các dung môi thường dùng : + Các monoalcol ethanol, isopropanol, alcol benzylic + Các polyalcol glycerin, propylen glycol, butylen glycol, polyethylen glycol + Các dẫn chất amin ethylendiamin, diethylaminoethanol Dùng chất diện hoạt (chất hoạt động bề mặt) -Chất diện hoạt làm giảm sức căng bề mặt phân cách pha -Đặc điểm cấu tạo chất diện hoạt phân tử chúng gồm phần: phần thân nước phần thân dầu -Nếu nồng độ tăng lên đến giới hạn đó, phân tử chất diện hoạt tập hợp thành micell chứa dược chất - Những chất diện hoạt có số HLB > 15 có khả sử dụng làm chất làm tăng độ tan: Natri lauryl sulfat, Natri dodecyl sulfat Sử dụng chất trung gian thân nước -Yêu cầu: Dẫn chất cần giữ tác dụng dươc lý dược chất ban đầu, chất trợ tan có dung dịch phải khơng đem lại tác dụng bất lợi cho dung dịch dược chất -Điển hình loại dung dịch lugol: -Trong đó, KI có vai trị tạo với I2 (chất khó tan nước độ tan 1:2000) thành dẫn chất KI3 dễ tan nước: Natri benzoate giúp hòa tan caffein *Tạo tiền chất dễ tan - Lọc q trình loại tiểu phân chất rắn khơng tan dung dịch, cách cho dung dịch qua vật liệu lọc để thu dung dịch - Tốc độ lọc chất lỏng qua màng lọc theo phương trình Hagen Poiseuille: Diện tích màng loc Tăng Áp suất chênh lệch bề mặt màng lọc Tăng Độ nhớt dung dịch Giảm Độ dày màng lọc Giảm Các loại vật liệu lọc: - Vật liệu từ sợi cellulose (giấy, bông, vải) - Vật liệu thủy tinh xốp : màng lọc thủy tinh xốp -Vật liệu lọc sứ xốp : nến lọc sứ xốp -Vật liệu lọc chế tạo từ chất polyme hữu tổng hợp (như ester cellulose: cellulose acetat, cellulose nitrat ) *Các phương pháp lọc: - Tốc độ chất lỏng qua lỗ vật liệu lọc phụ thuộc vào hiệu số áp suất tác dụng lên hai mặt màng lọc - Tùy theo chênh lệch áp suất hai bề mặt màng lọc, chia ba phương pháp lọc: + Lọc áp suất thủy tĩnh + Lọc áp suất giảm (lọc hút chân không) + Lọc với áp suất cao (lọc nén) Hoàn chỉnh, đóng gói kiểm nghiệm thành phẩm -Dung dịch thuốc trước đóng gói thành phẩm, kiểm tra chất lượng, phải đạt tiêu chuẩn chất lượng đề tiêu lý hóa độ trong, tỉ trọng, định tính, định lượng thành phần dược chất, dung mơi -Dung dịch thuốc thường đóng lọ thủy tinh lọ chất dẻo (polyethylen, polyvinylclorid, polystyren) Lọ thủy tinh, chất dẻo cần đạt yêu cầu chất lượng theo Dược điển độ trung tính, khơng tương kỵ với dược chất, dung môi -Các nắp, nút cao su không hấp thụ dược chất đưa tạp chất (có thành phần cao su) vào dung dịch thuốc • Dung dịch dùng ngồi: nhỏ tai, nhỏ mắt, xịt mũi, xúc miệng • Siro thuốc: chứa lượng đường cao ( 56 -64%) • Elixir: chứa alcol ( 15- 50 %) có độ ổn định cao • Potio, nước thơm, dd cồn thuốc… Bài tập ... loại dung dịch thuốc Phân tích ưu nhược điểm dạng dung dịch Nêu dung môi dùng pha chế dung dịch thuốc Phân tích yếu tố ảnh hưởng đến độ tan tốc độ tan dược chất, vận dụng kỹ thuật điều chế dung dịch. .. dung dịch thuốc Trình bày kỹ thuật điều chế dung dịch thuốc thông thường dùng để uống dùng Định nghĩa Chế phẩm thuốc dạng lỏng Điều chế cách hòa tan hay nhiều dược chất dung môi hỗn hợp dung mơi... Đồng hàm lượng - Uống dung dịch thuốc có tác dụng nhanh dược chất hấp thu nhanh so với dạng thuốc rắn - Một số dược chất dạng dung dịch khơng gây kích ứng niêm mạc dùng dạng thuốc bột, viên - Được