THUỐC SỬ DỤNG TRONG HOÁ TRỊ LIỆU pdf

1 THUỐC SỬ DỤNG TRONG HOÁ TRỊ LIỆU  Thuốc kháng sinh.  Thuốc trị bệnh lao.  Thuốc trị bệnh phong.  Thuốc kháng nấm.  Thuốc phòng ngừa và trị nhiễm virus.  Thuốc trị nhiễm Herpes (HSV) và nhiễm VSV.  Thuốc trị nhiễm HIV/AIDS.  Thuốc trị viêm gan.  Thuốc trị sốt rét.  Thuốc trị lỵ amib.  Thuốc trị giun sán.  Thuốc trị ung thư. 2 KHÁNG SINH TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC CẦN THƠ Khoa Dược Bộ môn Dược lý 3 MỤC TIÊU BÀI GIẢNG Sau bài học này, sinh viên có thể:  Liệt kê được các nhóm thuốc kháng sinh chủ yếu.  Trình bày được các cơ chế tác động chính của thuốc.  Hiểu được nguyên nhân, các dạng và cơ chế đề kháng thuốc của vi khuẩn.  Biết được độc tính và các tác dụng phụ của các nhóm kháng sinh quan trọng.  Trình bày được nguyên tắc cách sử dụng an toàn, hợp lý các kháng sinh thông dụng. 4 Tài liệu tham khảo 5 I. ĐẠI CƯƠNG LỊCH SỬ PHÁT MINH Louis Pasteur (1822-1895) Alexander Fleming (1881-1955) Antony van Leeuwenhoek (1632-1723) 6 I. ĐỊNH NGHĨA Kháng sinh là những chất xuất xứ từ những sinh thể như vi khuẩn, nấm, Actinomycetes hoặc do bán tổng hợp hay tổng hợp được. Hệ số trị liệu của kháng sinh rất cao, có khả năng ngăn chặn một vài diễn tiến trong quá trình sống của một số vi khuẩn, vi sinh vật, sinh vật đa bào ngay ở liều lượng nhỏ, và với liều lớn hơn cũng không hoặc ít gây hại đến tế bào người sử dụng. 7 I. ĐỊNH NGHĨA Khả năng ngăn chặn quá trình sống của vi khuẩn thể hiện:  Tính kiềm khuẩn (Bacteriostatic): Kháng sinh chỉ ức chế tạm thời sự phát triển của vi khuẩn. Nếu ngừng thuốc, vi khuẩn có thể phát triển trở lại, gây nhiễm trùng tái phát.  Tính diệt khuẩn (Bactercidal): Kháng sinh gắn vào các vị trí tác động của nó trên tế bào vi khuẩn và tiêu diệt chúng. Khái niệm về tác dụng kiềm khuẩn và diệt khuẩn giúp sử dụng đúng kháng sinh: - Trong nhiễm trùng nhẹ: Kháng sinh kiềm khuẩn. - Trong nhiễm trùng nặng: Kháng sinh diệt khuẩn. Tuy nhiên sự phân loại này chỉ mang tính tương đối. 8  Phổ kháng khuẩn: Do kháng sinh có tác dụng theo cơ chế đặc hiệu nên mỗi kháng sinh chỉ có tác động trên một số chủng vi khuẩn nhất định, gọi là phổ kháng khuẩn của kháng sinh. I. ĐỊNH NGHĨA Một số khái niệm về hoạt tính của kháng sinh 9  Phổ kháng khuẩn: I. ĐỊNH NGHĨA Một số khái niệm về hoạt tính của kháng sinh Vi khuẩn nhạy cảm với kháng sinh A và E, đề kháng với kháng sinh C và D; có một sự đề kháng trung bình với kháng sinh B 10 I. ĐỊNH NGHĨA Một số khái niệm về hoạt tính của kháng sinh  Vi khuẩn Gr(+) và Gr(-) Escherichia coli Hans Christian Joachim Gram (1853 – 1938) Staphylococcus aureus [...]... SINH Theo tác dụng điều trị Căn cứ vào tác dụng điều trị, có thể chia kháng sinh thành 3 loại chính:  Kháng sinh kháng khuẩn  Kháng sinh trị nấm  Kháng sinh chống ung thư II PHÂN LOẠI KHÁNG SINH Dựa vào dược lực – dược động (PK/PD)  Căn cứ vào sự liên quan giữa nồng độ và tốc độ diệt khuẩn, chia kháng sinh thành:  Kháng sinh phụ thuộc nồng độ: Tác động diệt khuẩn tăng theo nồng độ trong máu Ví... cephalothin sau một liều 2g là khoảng 100mcg/ml Tỷ số diệt khuẩn của thuốc trên S.aureus sẽ là 100/0,5 = 200 Khi IV liều 1g cefazolin, Cmax/huyết thanh của thuốc khoảng 200mcg/ml Tỷ số diệt khuẩn của cefazolin là 200/1 = 200 Như vậy tỷ số diệt khuẩn của 2 thuốc tương tự nhau Do nồng độ cao hơn trong máu của cefazolin đã bù trừ vào MIC90 của thuốc cao hơn MIC90 của cephalothin I ĐỊNH NGHĨA Một số khái niệm... tương > MIC  Sự kháng thuốc (Sự đề kháng kháng sinh của vi khuẩn): Nồng độ an tồn của kháng sinh/huyết tương (mcg/ml) MIC và khó đạt được nồng độ bằng MBC trong huyết tương, như chloramphenicol, macrolid, tetracyclin, I ĐỊNH NGHĨA Một số khái niệm về hoạt tính của kháng sinh  Sự nhạy cảm:... sulfonamide): 8.3.1 Thải nhanh: Sulfafurazol, Sulfamethizol 8.3.2 Thải trung bình: Sulfadiazine, Sulfamethopyrazin, Sulfamethoxazole (trong co-trimoxazole) 8.3.3 Thải chậm: Sulfadimetoxine, Sulfamethoxydiazin, Sulfamethoxypyridazin 8.3.4 Thải rất chậm: Sulfadoxine (trong Fansidar) 8.3.5 Ít hấp thu khi uống: Sulfaguanidin, Phtalylsulfathiazole, Sulfasalazin 8.3.6 Dùng ngồi: Sulfanilamid, Sulfacetamid... của VK chậm trễ trong một khoảng thời gian PAE là tác dụng ức chế sự phát triển của VK khi nồng độ huyết tương của kháng sinh thấp hơn MIC, thậm chí khơng còn trong mơi trường II PHÂN LOẠI KHÁNG SINH Dựa vào dược lực – dược động (PK/PD)  Tác dụng sau kháng sinh PAE (Post Antibiotic Effect): KS có PAE kéo dài: Aminoglycosid, Rifampicin, Fluoroquinolon, Glycopeptid, Tetracyclin, Azithromycin, Fluconazol... ngắn Kháng sinh Beta lactam Amphotericin B Thông số T>MIC dự đoán (Thời gian [C]/ máu lớn hơn MIC Cmax/MIC và AUC/MIC AUC/MIC III CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA KHÁNG SINH Kháng sinh có tác dụng ngưng trùng hoặc diệt khuẩn theo một trong 4 cơ chế chủ yếu sau:  Ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn  Làm thay đổi tính thấm của màng tế bào chất  Ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn  Ức chế tổng hợp acid nucleic... ngắn hoặc khơng có PAE, ngày dùng nhiều lần: Beta lactam, Clindamycin, Macrolid ( trừ Azithromycin) II PHÂN LOẠI KHÁNG SINH Dựa vào dược lực – dược động (PK/PD) Các thơng số PK/PD dự đốn hiệu lực tác dụng của KS: Tính chất kháng khuẩn Phụ thuộc thời gian Phụ thuộc nồng độ Phụ thuộc thời gian PAE không có PAE kéo dài PAE kéo dài Aminoglycosid Azithromycin Macrolid Fluoroquinolon Clarithromycin Oxazolidinon . 1 THUỐC SỬ DỤNG TRONG HOÁ TRỊ LIỆU  Thuốc kháng sinh.  Thuốc trị bệnh lao.  Thuốc trị bệnh phong.  Thuốc kháng nấm.  Thuốc phòng ngừa và trị. virus.  Thuốc trị nhiễm Herpes (HSV) và nhiễm VSV.  Thuốc trị nhiễm HIV/AIDS.  Thuốc trị viêm gan.  Thuốc trị sốt rét.  Thuốc trị lỵ amib.  Thuốc trị