Sinh viên thực hiện Cao Thị Hạnh Mã sinh viên 19100125 Lớp K8 Dược Học A GV hướng dẫn Nguyễn Thị Hải Yến Hà Nội, 2022 Methadone hydrochloride Biệt dược Dolophine, Adanon, Physeptone Công thức Tên khoa.
Sinh viên thực hiện: Cao Thị Hạnh Mã sinh viên : 19100125 Lớp : K8 Dược Học A GV hướng dẫn : Nguyễn Thị Hải Yến Hà Nội, 2022 Methadone hydrochloride Biệt dược: Dolophine, Adanon, Physeptone Công thức: Tên khoa học: 6-dimethylamino-4, 4-diphenylheptan-3-on hydroclorid Điều chế: Tính chất 2.1 Tính chất vật lý - Dạng tồn tại: dạng tinh thể - Màu sắc: trắng, không mùi - Độ tan: tan nước, dễ tan ethanol chloroform, khơng tan ether 2.2 Tính chất hóa học ➢ Định tính: • Đo độ chảy: khoảng 233ºC-236ºC • Phổ hấp thụ hồng ngoại chế phẩm phải phù hợp với phổ hấp thụ hồng ngoại đối chiếu methadon hydroclorid • Phản ứng với dung dịch ammoniac thiocyanate mơi trường acid hydrocloric cho tủa trắng, có độ chảy 143ºC-148ºC • Kết tủa dung dịch chế phẩm với dung dịch ammoniac, lọc Dịch lọc cho phản ứng ion clorid ➢ Định lượng: acid percloric môi trường khan Tác dụng - Giảm đau mạnh hợn morphin lần - Tác dụng xuất chậm kéo dài - Ngồi ra, cịn có tác dụng an thần, giảm ho, gây táo bón, dễ gây buồn nôn Chỉ định - Giảm đau ung thư, sau phẫu thuật nhồi máu tim, đau sỏi mật, sỏi thận, chứng ho dai dẳng - Dùng để cai nghiện heroin có nghiện methadon bị ràng buộc, làm suy yếu heroin Chống định: người suy hô hấp, trẻ em tuổi Dạng dùng - Viên nén 2,5 mg 10 mg - Ống tiêm mg, 10 mg - Thuốc đạn mg Chú ý: liều tối đa uống 10 mg/lần uống lần/ngày Pethidine hydrochloride Biệt dược: Meperidin, Dolargan, Dolcontral, Dolantin Công thức: C15H21NO2.HCl Ptl: 283,8 Tên khoa học: Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidin-4-carboxylat hydrochlorid Điều chế Là chất tổng hợp hóa học, điều chế từ benzyl clorid theo bước sau: Meperidin dẫn chất piperidin có cấu trúc carbon bậc cách nito vị trí carbon có nhóm -CH3 nitơ 2 Tính chất 2.1 Tính chất vật lý - Dạng tồn tại: bột kết tinh - Màu sắc: trắng, không mùi - Độ tan: tan nước, ethanol tan ether benzene, vững bền khơng khí - Nhiệt độ nóng chảy: 187ºC-190ºC 2.2 Tính chất hóa học ➢ Định tính: • Phổ hấp thu vùng tửu ngoại dung dịch 0,1% nước có cực đại hấp thụ bước song 251 nm, 257 nm 263 nm • Đun chế phẩm với acid acetic acid sulfuric có mùi thơm đặc biệt ethyl acetat tạo thành • Dung dịch nước thêm dung dịch acid picric cho tủa Tủa có độ chảy 187-189ºC • Chế phẩm cho phản ứng ion clorid ➢ Định lượng: • Phương pháp mơi trường khan: dung mơi acid acetic khan, với dung dịch chuẩn acid percloric thị tím tinh thể • Phương pháp trung hịa: hòa chế phẩm vào nước, thêm dung dịch NaOH chiết pethidine base dung môi hữu cơ, bốc dung mơi, hịa cặn vào dung dịch HCl 0,1N (dư) định lượng acid dư NaOH 0,1N với thị phenolphthalein Tác dụng - Pethidin có tác dụng giảm đau morphin 8-10 lần, gây nơn táo bón, khơng giảm ho, độc morphin lần, không gây ngủ - Sử dụng điều trị morphin, ngồi cịn dùng để giảm đau đẻ ức chế sợi tử cung - Thuốc thường hay dùng để gây tiền mê, điều trị glocom cấp, nhồi máu tim Chỉ định - Giảm đau vừa nặng; tiền mê; giảm đau sau phẫu thuật sản khoa 5 Chống định - Dị ứng với pethidin hay với thành phần thuốc - Bệnh gan nặng, suy chức gan nặng có kèm theo rối loạn đường mật - Suy thận nặng - Suy hơ hấp, bệnh phổi nghẽn mạn tính, hen phế quản - Tăng áp lực nội sọ, tổn thương não Lú lẫn, kích động, co giật Dạng dùng, cách dùng liều dùng - Ống tiêm 25, 50, 75, 100 mg/ml Viên nén 50 100 mg Thuốc đạn 100mg - Dùng uống đặt hậu mơn: 25-50 mg/lần × 1-3 lần/ ngày - Tiêm bắp hay tiêm da: tối đa 0,1 g/lần; 0.25g/ 24h Trường hợp đau cấp tiêm tĩnh mạch chậm ống 2ml pha vào 20ml dung dịch NaCl 0,9% Bảo quản: thuốc gây nghiện, bảo quản lọ kín, nhiệt độ 15-25ºC tránh ánh sáng ... morphin, ngồi cịn dùng để giảm đau đẻ ức chế sợi tử cung - Thuốc thường hay dùng để gây tiền mê, điều trị glocom cấp, nhồi máu tim Chỉ định - Giảm đau vừa nặng; tiền mê; giảm đau sau phẫu thuật sản khoa... với thị phenolphthalein Tác dụng - Pethidin có tác dụng giảm đau morphin 8-10 lần, gây nơn táo bón, khơng giảm ho, độc morphin lần, không gây ngủ - Sử dụng điều trị morphin, ngồi cịn dùng để giảm. .. trường khan Tác dụng - Giảm đau mạnh hợn morphin lần - Tác dụng xuất chậm kéo dài - Ngồi ra, cịn có tác dụng an thần, giảm ho, gây táo bón, dễ gây buồn nôn Chỉ định - Giảm đau ung thư, sau phẫu