Bệnh Lyme thời kỳ đầu 125 mg ● Thuốc dùng theo đơn thuốc ● Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước dùng ● Để xa tầm tay trẻ em ● Tờ hướng dẫn sử dụng nêu tóm tắt thông tin quan trọng thuốc Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ dược sỹ THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC: Mỗi viên nén bao phim chứa: Thành phần dược chất: Cefuroxim (dưới dạng Cefuroxim axetil) 125 mg Thành phần tá dược: Microcrystallin cellulose PH101, Starch 1500, Natri croscarmellose, Natri lauryl sulfat, Colloidal silicon dioxid A200, Lubritab, Hydroxypropyl methylcellulose 15cP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim Mô tả đặc điểm bên thuốc: Viên nén bao phim, hình chữ nhật thn, màu trắng, hai mặt lồi, mặt viên khắc số 4618, cạnh thành viên lành lặn Nhân thuốc bên màu trắng ngà CHỈ ĐỊNH: Thuốc định để điều trị bệnh nhiễm khuẩn người lớn trẻ em từ tháng tuổi trở lên: - Viêm họng cấp viêm amiđan Streptococcus - Viêm xoang cấp vi khuẩn - Viêm tai cấp tính - Đợt cấp viêm phế quản mạn tính - Viêm bàng quang - Viêm thận - bể thận - Nhiễm khuẩn da không biến chứng mô mềm - Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG: Liều dùng: Luôn dùng thuốc liều lượng đơn thuốc Thời gian điều trị thơng thường ngày (có thể khoảng từ - 10 ngày) - Người lớn trẻ em (≥ 40 kg): Chỉ định Liều dùng Viêm họng cấp, viêm amiđan, viêm 250 mg x lần/ngày xoang cấp Viêm tai cấp tính 500 mg x lần/ngày Đợt cấp viêm phế quản mạn tính 500 mg x lần/ngày Viêm bàng quang 250 mg x lần/ngày Viêm thận - bể thận 250 mg x lần/ngày Nhiễm khuẩn da không biến chứng 250 mg x lần/ngày mô mềm Bệnh Lyme thời kỳ đầu 500 mg x lần/ngày 14 ngày (từ 10 - 21 ngày) - Trẻ em (< 40 kg): Chỉ định Liều dùng Viêm họng cấp, viêm amiđan, Tối đa 125 mg x lần/ngày viêm xoang cấp Trẻ em từ tuổi trở lên bị viêm Tối đa 250 mg x lần/ngày tai nhiễm khuẩn nặng Viêm bàng quang Tối đa 250 mg x lần/ngày Viêm bể thận Tối đa 250 mg x lần/ngày 10 -14 ngày Nhiễm khuẩn da không biến Tối đa 250 mg x lần/ngày chứng mô mềm Tối đa 250 mg x lần/ngày 14 ngày (10-21 ngày) Chưa có liệu sử dụng ZINMAX-DOMESCO 125 mg trẻ em tháng tuổi - Bệnh nhân suy thận: Tính an tồn hiệu cefuroxim axetil bệnh nhân suy thận chưa xác định Cefuroxim chủ yếu đào thải qua thận Ở bệnh nhân suy thận đáng kể nên giảm liều cefuroxim để bù cho chậm đào thải thận Cefuroxim thải trừ cách hiệu cách thẩm phân máu Liều khuyến cáo sử dụng bệnh nhân suy thận: Độ thải Thời gian creatinin bán thải (giờ) (ml/phút/1,73 m ) ≥ 30 Liều dùng khuyến cáo 1,4 – 2,4 Không cần điều chỉnh liều (liều thông thường: 125 mg – 500 mg x lần/ngày) 10 - 29 4,6 Liều thông thường 24 < 10 16,8 Liều thông thường 48 Trong trình thẩm phân máu 2–4 Nên dùng thêm liều thông thường vào cuối đợt thẩm phân - Bệnh nhân suy gan: Không có liệu có sẵn bệnh nhân suy gan Vì cefuroxim đào thải chủ yếu qua thận, dược động học cefuroxim khơng bị ảnh hưởng bệnh nhân có rối loạn chức gan Cách dùng: Dùng uống - Nên uống thuốc sau ăn để hấp thu tối ưu - Khơng nên nghiền nát viên thuốc khơng thích hợp để dùng điều trị cho bệnh nhân khơng thể nuốt viên thuốc - Trường hợp quên uống liều dùng: Hãy uống nhớ Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều quên dùng liều vào thời gian thường lệ Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều quên - Trường hợp uống nhiều viên thuốc: Hãy gặp bác sỹ tới khoa Hồi sức - Cấp cứu bệnh viện gần CHỐNG CHỈ ĐỊNH: - Bệnh nhân có tiền sử mẫn với cefuroxim, kháng sinh nhóm cephalosporin thành phần khác thuốc - Bệnh nhân có tiền sử dị ứng nặng (như sốc phản vệ) với thuốc thuộc nhóm beta-lactam (penicillin, monobactam carbapenem) CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC: - Trước bắt đầu điều trị cefuroxim, phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng bệnh nhân với cephalosporin, penicillin thuốc khác - Phản ứng mẫn với biểu đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens- Johnson, hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch chí phản ứng phản vệ xảy sử dụng cefuroxim axetil (tỷ lệ < %) Do có phản ứng mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy bệnh nhân dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam, nên cần cân nhắc chuẩn bị sẵn sàng phương tiện để điều trị sốc phản vệ (adrenalin, corticoid tiêm, trì hỗ trợ thơng khí liệu pháp oxy) dùng cefuroxim cho bệnh nhân trước bị dị ứng với penicillin - Phản ứng Jarisch-Herxheimer: Đã gặp phản ứng JarischHerxheimer sau dùng cefuroxim axetil để điều trị bệnh Lyme Đó kết trực tiếp từ tác dụng diệt khuẩn cefuroxim axetil xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme Đây phản ứng thường gặp điều trị bệnh Lyme kháng sinh - Mặc dù cefuroxim gây biến đổi chức thận, nên kiểm tra thận điều trị cefuroxim, bệnh nhân nặng dùng liều tối đa kháng sinh Nên thận trọng cho bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu mạnh, có tác dụng bất lợi đến chức thận Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận dùng đồng thời kháng sinh aminoglycosid cephalosporin - Dùng cefuroxim dài ngày làm chủng vi khuẩn khơng nhạy cảm phát triển mức Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc Đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc Clostridium difficile xảy sử dụng kháng sinh phổ rộng, cần quan tâm chẩn đốn bệnh điều trị metronidazol vancomycin dùng đường uống cho bệnh nhân bị tiêu chảy nặng dùng kháng sinh Nên thận trọng kê đơn kháng sinh phổ rộng cho người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt viêm đại tràng - Một số kháng sinh cephalosporin (trong có cefuroxim) có khả gây động kinh, đặc biệt bệnh nhân có chức thận suy giảm mà không hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh Trong trình điều trị xuất co giật nên ngừng thuốc sử dụng thuốc điều trị động kinh thích hợp Độ an tồn hiệu cefuroxim axetil đối tượng bệnh nhi nhỏ tháng tuổi chưa thiết lập Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai cho bú: - Thời kỳ mang thai: Sử dụng cefuroxim để điều trị viêm thận - bể thận phụ nữ mang thai không thấy xuất tác dụng không mong muốn trẻ sơ sinh sau tiếp xúc với thuốc tử cung người mẹ Cephalosporin thường xem an toàn sử dụng thời kỳ mang thai Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu có kiểm sốt đánh giá đầy đủ độ an toàn thuốc phụ nữ có thai nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai thật cần thiết - Thời kỳ cho bú: Cefuroxim tiết sữa mẹ nồng độ thấp Nguy gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn đường ruột, tác động trực tiếp, khả làm ảnh hưởng đến kết ni cấy vi khuẩn có sốt) trẻ bú mẹ chưa đánh giá đầy đủ, khả tích lũy kháng sinh trẻ xảy Vì vậy, sử dụng thuốc cho phụ nữ cho bú sau cân nhắc kỹ nguy lợi ích, đồng thời phải theo dõi sát trẻ trình điều trị kháng sinh cho mẹ Ảnh hưởng thuốc lên khả lái xe, vận hành máy móc: Thuốc gây đau đầu, kích động, co giật Cần thận trọng lái xe vận hành máy móc TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC: Tương tác thuốc: - Tăng tác dụng cefuroxim: Probenecid liều cao làm giảm độ thải cefuroxim thận, làm cho nồng độ cefuroxim huyết tương cao kéo dài - Tăng độc tính: Cefuroxim dùng đồng thời với thuốc kháng sinh aminoglycosid thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) làm tăng độc tính thận - Giảm tác dụng hormon sinh dục nữ: Cefuroxim axetil dùng đường uống ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, làm giảm tác dụng thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen progesteron - Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống làm tăng INR Tương kỵ thuốc: Do khơng có nghiên cứu tính tương kỵ thuốc dùng đường uống, không trộn lẫn thuốc với thuốc khác TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC: Ước tính tỷ lệ ADR khoảng % số bệnh nhân điều trị Bảng tóm tắt phản ứng khơng mong muốn: Các quan Tiêu hóa Tần suất (*) Thường gặp Tiêu chảy Ít gặp Hiếm gặp Da Các phản ứng không mong muốn Buồn nôn, nôn Viêm đại tràng giả mạc Thường gặp Ban da dạng sần Ít gặp Hiếm gặp Mày đay, ngứa Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc Tồn thân Ít gặp Hiếm gặp Máu Ít gặp Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida Sốt Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính Hiếm gặp Thiếu máu tan máu Gan Hiếm gặp Vàng da ứ mật, tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, LDH nồng độ bilirubin huyết thoáng qua Tiết niệu sinh dục Hiếm gặp Suy thận cấp viêm thận kẽ Tăng urê huyết, tăng creatinin huyết thống qua mơ tả số bệnh nhân Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đau thận, đau niệu đạo chảy máu, tiểu tiện khó, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida âm đạo, ngứa kích ứng âm đạo báo cáo bệnh nhân dùng cefuroxim axetil đường uống Thần kinh trung ương Hiếm gặp Cơn co giật (khi dùng liều cao bệnh nhân suy thận), đau đầu, kích động Cơ quan khác Hiếm gặp Đau khớp (*) Tần suất xác định theo quy ước sau đây: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), gặp (ADR < 1/10.000), khơng rõ (khơng thể ước tính từ liệu có sẵn) Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng phản ứng mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thơng khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid) Khi bị viêm đại tràng giả mạc thể nhẹ, thường cần ngừng thuốc Với trường hợp vừa nặng, cần phải truyền dịch điện giải, bổ sung protein điều trị kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol vancomycin dùng đường uống) Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trường hợp nghi viêm đại tràng giả mạc bệnh xuất muộn sau tháng, chí muộn sau ngừng phác đồ điều trị kháng sinh QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ: Triệu chứng biểu sử dụng thuốc liều: Buồn nôn, nôn tiêu chảy Tuy nhiên, gây phản ứng tăng kích thích thần kinh co giật, người suy thận Cách xử trí dùng thuốc liều: Cần quan tâm đến khả liều nhiều loại thuốc, tương tác thuốc dược động học bất thường bệnh nhân Bảo vệ đường hơ hấp bệnh nhân, hỗ trợ thơng thống khí truyền dịch Nếu phát triển co giật, ngừng sử dụng thuốc; sử dụng liệu pháp chống co giật có định lâm sàng Thẩm phân máu loại bỏ thuốc khỏi máu, phần lớn việc điều trị hỗ trợ giải triệu chứng ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC: Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin hệ Mã ATC: J01DC02 Cefuroxim kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, hệ Cefuroxim axetil tiền chất, thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào thể bị thủy phân tác dụng men esterase thành cefuroxim có tác dụng Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn giai đoạn phát triển phân chia cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn Thuốc gắn vào protein gắn với penicillin (Penicillin binding protein, PBP), protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trị enzym xúc tác cho giai đoạn cuối trình tổng hợp vách tế bào Kết vách tế bào tổng hợp bị yếu không bền tác động áp lực thẩm thấu Ái lực gắn cefuroxim với PBP loại vi khuẩn khác định phổ tác dụng thuốc Cũng kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn cefuroxim phụ thuộc vào thời gian Do vậy, mục tiêu cần đạt chế độ liều tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm vi khuẩn với thuốc Thời gian nồng độ thuốc máu lớn nồng độ ức chế tối thiểu kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu điều trị cefuroxim T > MIC cần đạt 40 - 50 % khoảng cách hai lần đưa thuốc Phổ kháng khuẩn: Giống kháng sinh cephalosporin hệ khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro vi khuẩn Gram âm tốt kháng sinh cephalosporin hệ 1, phổ tác dụng vi khuẩn Gram âm lại hẹp so với kháng sinh cephalosporin hệ Cefuroxim bền vững tác động thủy phân men beta-lactamase so với cefamandol, có tác dụng tốt chủng vi khuẩn tiết beta-lactamase Haemophilus in uenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella Không giống cefoxitin kháng sinh nhóm cephalosporin hệ 2, cefuroxim khơng có tác dụng số vi khuẩn kỵ khí Bacteroides fragilis Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng Staphylococcus aureus (kể chủng sinh penicillinase không sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin kháng penicillinase (methicillin, oxacillin) đề kháng với cefuroxim Cefuroxim có hoạt tính cao chủng Streptococcus (liên cầu nhóm alpha tan máu beta tan máu) Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxim có tác dụng hầu hết cầu khuẩn Gram âm nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm vi khuẩn họ Enterobacteriaceae Cefuroxim có tác dụng vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella Shigella Cefuroxim có hoạt tính cao Haemophilus in uenzae (kể chủng kháng lại ampicillin), H parain uenzae Moraxella catarrhalis Cefuroxim có tác dụng tốt Neisseria gonorrhoeae N meningitidis Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxim có hoạt tính Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium Cefuroxim có hoạt tính số chủng Clostridium không tác dụng Clostridium difficile Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase làm giảm tính thấm cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn Các vi khuẩn đề kháng mắc phải Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Streptococcus pneumoniae Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp (trừ P vulgaris) Providencia spp Vi khuẩn kỵ khí Gram dương: Peptostreptococcus spp Propionibacterium spp Vi khuẩn kỵ khí Gram âm: Fusobacterium spp Bacteroides spp Các vi khuẩn đề kháng tự nhiên Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Acinetobacter spp Campylobacter spp Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Vi khuẩn kỵ khí Gram âm: Bacteroides fragilis Các loài khác: Chlamydia spp Mycoplasma spp Legionella spp ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC: Hấp thu: Sau uống, cefuroxim axetil hấp thu qua đường tiêu hóa nhanh chóng bị thủy phân niêm mạc ruột máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn Sinh khả dụng đường uống cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế có mặt thức ăn ống tiêu hóa Thuốc hấp thu tốt uống bữa ăn Sinh khả dụng sau uống viên nén cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37 % đạt 52 % uống bữa ăn sau ăn Thuốc đạt nồng độ tối đa - microgam/ml vào khoảng sau uống hỗn dịch có chứa 250 mg cefuroxim axetil Nồng độ đỉnh huyết tương hỗn dịch uống đạt trung bình 71 % nồng độ đỉnh huyết tương thuốc viên Phân bố: Khoảng 33 - 50 % lượng cefuroxim máu liên kết với protein huyết tương Cefuroxim phân bố rộng rãi đến tổ chức dịch thể, xâm nhập vào tổ chức tuyến tiền liệt, vào dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch thủy dịch Một lượng nhỏ cefuroxim qua hàng rào máu não trường hợp màng não không bị viêm Tuy nhiên, cefuroxim đạt nồng độ điều trị dịch não tủy tiêm tĩnh mạch trường hợp có viêm màng não Thuốc qua thai có tiết qua sữa mẹ Chuyển hóa: Cefuroxim khơng bị chuyển hóa Thải trừ: Cefuroxim thải trừ dạng không biến đổi theo chế lọc cầu thận tiết ống thận Thời gian bán thải thuốc huyết tương khoảng - Trong trường hợp suy thận, thời gian bán thải kéo dài hơn, dao động từ 1,9 - 16,1 giờ, tùy thuộc vào mức độ suy thận Thuốc đạt nồng độ cao nước tiểu Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim huyết tương tăng cao kéo dài Cefuroxim thải trừ qua mật với lượng nhỏ Thẩm phân máu thẩm phân phúc mạc loại trừ cefuroxim hệ tuần hoàn QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp vỉ x viên, hộp vỉ x 10 viên, hộp vỉ x 10 viên ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản ở: Nơi khô, nhiệt độ 30 °C, tránh ánh sáng Bảo quản bao bì gốc thuốc HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất Không dùng thuốc hạn sử dụng ghi nhãn TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: TCCS CƠ SỞ SẢN XUẤT: CÔNG TY CỔ PHẦN XUẤT NHẬP KHẨU Y TẾ DOMESCO Địa chỉ: Số 66, Quốc lộ 30, Phường Mỹ Phú, Thành phố Cao Lãnh, Tỉnh Đồng Tháp Điện thoại: 1800.969.660