bài 10 thuoocs analgesic 0,5h

BỘ MÔN DƯỢC LÝ – DƯỢC LÂM SÀNG THUỐC GIẢM ĐAU MỤC TIÊU Biết giai đoạn dẫn truyền cảm giác đau Trình bày chế tác động, tác dụng, tác dụng phụ sử dụng trị liệu nhóm thuốc giảm đau loại opioid, NSAIDs, thuốc giảm đau hướng thần kinh, thuốc tê Phân loại thuốc giảm đau nhóm NỘI DUNG ĐẠI CƯƠNG THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI OPIOID THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI NSAIDS THUỐC GIẢM ĐAU HƯỚNG THẦN KINH THUỐC TÊ NỘI DUNG ĐẠI CƯƠNG THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI OPIOID THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI NSAIDS THUỐC GIẢM ĐAU HƯỚNG THẦN KINH THUỐC TÊ CƠ CHẾ DẪN TRUYỀN CẢM GIÁC ĐAU Dẫn truyền qua giai đoạn: Cảm nhận cảm giác đau qua receptor nhận cảm đau (nociceptor) Chuyển thông tin cảm giác đau từ ngoại biên tủy sống Chuyển thông tin cảm giác đau tủy sống đến đồi thị, vỏ não Cơ chế chống viêm RỐI LOẠN MÀNG TẾ BÀO Phosphollipase A2 CVKS A.Arachidonic (-) Lipooxygenase Cyclooxygenase(cox) Các Prostaglandin PGI2 PGE2 TXA2 Leucotrien Co phế quản, tăng xuất tiết, tăng tính thấm thành mạch… K CƠ CHẾ DẪN TRUYỀN CẢM GIÁC ĐAU Cảm nhận đau qua nociceptor - Cơ học - Hóa học - Nhiệt độ Dây thần kinh dẫn truyền (cảm giác đau, nhiệt xúc giác thô) từ ngoại vi vào tủy sống - Aδ: có bao myelin (mỏng), nhanh (6-30 m/s), đau buốt, nhói; định rõ vị trí - C: khơng có bao myelin, chậm (0.5 – m/s); đau âm ỉ; khó định rõ vị trí NỘI DUNG ĐẠI CƯƠNG THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI OPIOID THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI NSAIDS THUỐC GIẢM ĐAU HƯỚNG THẦN KINH THUỐC TÊ THUẬT NGỮ ❖ Opium: nhựa thuốc phiện, trích từ thuốc phiện (opium poppy) ❖ Opiat: opiat chất tự nhiên (heroin, codein, morphin) chiết xuất từ opium ❖ Opioid: chất tác động tương tự morphin, gồm opiats, chất tổng hợp bán tổng hợp tác động thụ thể opioid (morphin, codein, nalorphin, tramadon, fentanyl,…) - Morphin, chất có cấu trúc tương tự morphin (có nhân morphinan): codein, heroin, hydromorphon, oxymorphon, hydrocodon, oxycodon, nalbuphin - Các chất tổng hợp có khung cấu trúc khơng liên quan đến cấu trúc morphin (khơng có nhân morphinan): piperidin, meperidin, methadon, tramadol, fentanyl, propoxyphen - Thuốc kháng morphin: nalorphin, naloxon, naltrexon - Morphin nội sinh 10 DẪN CHẤT CỦA ACID SALICYLIC ASPIRIN = acid acetyl salicylic Độc tính - Dị ứng - Kích thích niêm mạc tiêu hóa - Gây viêm lt dày - Kéo dài thai kỳ, gây băng huyết sinh - Liều độc: rối loạn cân a – b, điện giải, suy hô hấp - Hội chứng Reye - Liều nhiễm độc cấp tính người lớn: 12-20g 33 DẪN CHẤT CỦA ACID SALICYLIC ASPIRIN = acid acetyl salicylic Sử dụng trị liệu - Đau nhức với mức độ nhẹ, vừa phải - Hạ sốt - Kháng viêm (viêm khớp) - Ngừa huyết khối tĩnh mạch động mạch (liều thấp 81 – 325 mg) 34 DẪN CHẤT CỦA ACID SALICYLIC SALSALAT • Khơng tan dịch dày tan ruột non thủy phân tạo thành phân tử salicylic hấp thu DIFLUSAL • Tác dụng tương tự aspirin không tác động lên kết tập tiểu cầu • Tác động giảm đau kéo dài bệnh khớp • Liều thơng thường: 250-500mg/lần 35 DẪN CHẤT ARYL/ HETEROARYL ACETIC • DICLOFENAC (Cataflam Tab 200/400mg, Neo-pyrazon Tab 50mg, Voltaren Tab 25/50/75mg, Amp 75mg/3ml) • INDOMETHACIN (Cap 25/50mg) • SULINDAC (Apo-sulin Tab 150/200mg) • ETODOLAC (S) (Lodine Cap 200/300mg, Tab 400/500mg, Lodine XL 400/500/600mg) • Ức chế COX mạnh, hiệu kháng viêm cao • Tác dụng phụ: buồn nơn, khó tiêu, nhức đầu, chóng mặt • Do ức chế chọn lọc COX-2 nên etodolac gây tác dụng phụ dày NSAIDs cổ điển khác 36 DẪN CHẤT ARYL PROPIONIC NAPROXEN: oral suspension, suppositories, tablets IBUPROFEN: cream, gel, oral suspension, tablets KETOPROFEN: tab, cap, gel, IM Ibuprofen + paracetamol: tăng tác dụng giảm đau Sử dụng rộng rãi dung nạp tốt Ibuprofen thuốc lựa chọn điều trị viêm khớp 37 DẪN CHẤT ACID N-ARYLANTHRANILIC • ACID MEFENAMIC (tab 250/500mg, cap 250/500mg) • ACID FLUFENAMIC • ACID MEDOFENAMIC • Tác dụng kháng viêm khiêm tốn so với NSAIDs khác • Gây nhiều tác dụng phụ: kích ứng đường tiêu hóa, tiêu chảy, thiếu máu tiêu huyết 38 CHẤT TƯƠNG ĐỒNG DẪN CHẤT ACID FENAMIC FLOCTAFENIN (IDARAC): giảm đau túy GLAFENIN: shock tim mạch ACID NIFLUMIC MORNIFLUMIC Giảm đau, hạ nhiệt, kháng viêm Viên uống Pomade: bơi ngồi da thấp khớp Gel: nha khoa 39 DẪN CHẤT PYRAZOLIDIN PHENYLBUTAZON Kháng viêm >> hạ sốt giảm đau Độc tính: • Mất bạch cầu hạt • Rối loạn thần kinh, mờ mắt • Thiếu máu bất sản Chỉ dùng điều trị viêm đốt sống dạng thấp AZAPROPAZON Tác động tăng thải trừ acid uric mạnh  điều trị gout 40 DẪN CHẤT OXICAM PIROXICAM MELOXICAM TENOXICAM • Tác động kháng viêm mạnh • T1/2 dài  lần/ngày • Ít tác dụng phụ dày thận NSAIDs khác 41 NHĨM SULFONANILID • NIMESULID • Ức chế chọn lọc COX-2 • Ức chế STH metaloprotease  ngừa tổn thương sụn khớp • Điều chỉnh chức điều nhiệt vùng đồi • Ít TDP dày – ruột • CCĐ cho trẻ 12 tuổi 42 NHÓM VINCINAL DIARYL HETEROCYL (COXIB) CELECOXIB ROFECOXIB ETORICOXIB: SKD đường uống 100%, t1/2 22h VALDECOXIB PARECOXIB: tiền chất valdecoxib; sử dụng đường tiêm (muối natri) TDP: nhiễm trùng đường hô hấp CCĐ: suy thận, suy gan, suy tim, tăng HA 43 NỘI DUNG ĐẠI CƯƠNG THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI OPIOID THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI NSAIDS THUỐC GIẢM ĐAU HƯỚNG THẦN KINH THUỐC TÊ 44 - Là chứng đau mãn tính - Do tổn thương hệ TKTW hay ngoại biên  ảnh hưởng đến hệ thống kiểm soát đau Chỉ định: - Tổn thương thần kinh ngoại biên ĐTĐ - Đau đầu (căng thẳng, migraine) - Đau zona, đau đoạn chi - Rối loạn tâm lý kết hợp đau mãn tính - Khơng đáp ứng với thuốc giảm đau thông thường 45 Các thuốc sử dụng ❖ Thuốc chống trầm cảm: amitryptylin, fluoxetin, mirtazapine, sertraline ❖ Sử dụng: - Đánh giá hiệu điều trị sau 2-4 tuần dùng thuốc - Duy trì 4-6 tuần hết triệu chứng ❖ Thuốc chống co giật: carbamazepin, valproat, gabapentin ❖ Sử dụng: tăng dần liều để xác định liều có hiệu dung nạp ❖ Lưu ý TDP tương tác thuốc 46 BỘ MÔN DƯỢC LÝ - LÂM SÀNG Cảm ơn ý theo dõi! 47 ... có hoạt tính - T1/2 = 15 – 60h 20 CÁC CHẤT TỔNG HỢP FENTANYL - Giảm đau gấp 100 lần morphin (liều 100 μg fentanyl = 10mg morphin) - Còn dùng neuroleptanalgesia - Sử dụng giảm đau riêng lẻ hay... trị ho tốt hơn, gây quen thuốc -Oxycodon: hiệu lực tương đương morphin gấp 10 codein -Hydromorphon: giảm đau mạnh morphin 10 lần -Buprenorphin: có hiệu lực kéo dài mạnh gấp 20 lần morphin -Diacetylmorphin... tramadol, fentanyl, propoxyphen - Thuốc kháng morphin: nalorphin, naloxon, naltrexon - Morphin nội sinh 10 - Liên quan cấu trúc tác động Xương sống giảm đau morphin Khung morphinan 11 MORPHIN TÁC DỤNG