18
* Nhóm cường β2:
Cơ chế: kích thích recepter β2 trên bề mặt tế bào [4][16] làm tăng tổng hợp AMPvòng, làm giãn cơ trơn phế quản, tử cung, mạch máu và kích thích cơ vân [3]. Các thuốc của nhóm này có thể có thể dùng đường uống, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch, khí dung trong đó đường khí dung là đường được ưa chuộng hơn [19]. Theo đường khí dung khả năng lắng đọng của các tinh thể thuốc tại tổ chức phổi quyết định hiệu quả điều trị của thuốc. Thuốc được hấp thụ từ trong lòng khí phế quản và tác động trực tiếp lên thụ thể β2 của tế bào cơ trơn gây giãn phế quản. Vì vậy, mật độ thuốc trong đường dẫn khí quyết định hiệu quả điều trị chứ không phải nồng độ thuốc trong huyết thanh [16]. Nhóm này được chia thành 2 nhóm nhỏ [15][19].
- Kích thích β2 tác dụng ngắn: fenoterol, salbutamol, terbutalin - Kích thích β2 tác dụng kéo dài: formoterol, salmeterol, indacaterol
Đường uống tác dụng xuất hiện tác dụng chậm hơn và tác dụng phụ nhiều hơn đường hít.
Tác dụng không mong muốn của nhóm này [3][4]: nhìn chung ít gặp tác dụng không mong muốn khi sử dụng nhóm thuốc này dưới dạng khí dung.
Dùng theo đường toàn thân thường gặp các tác dụng không mong muốn sau (>1/100) [4]
Tuần hoàn: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh. Cơ-xương: run đầu ngón tay.
Chuyển hóa: hạ kali huyết
* Nhóm kháng cholinnergic: có tác dụng ức chế phó giao cảm. Khi được phun, hít, thuốc có tác dụng chọn lọc gây giãn cơ trơn phế quản mà không ảnh hưởng đến dịch nhầy phế quản, đến các chức năng khác của cơ thể, đặc biệt với chức năng của tim mạch, mắt và ống tiêu hóa. Mức độ giãn phế quản không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương [3][4][19].
Hoạt chất hay được sử dụng: ipratropium, tiotropium
Chỉ nên dùng thuốc này cho những người bệnh nào dùng các thuốc kích thích β2 với liều thông thường mà đã bị tác dụng phụ nặng .
19
Hiện nay có chế phẩm kết hợp cường β2 tác dụng ngắn và kháng cholinergic [1]:
+ Fenoterol/ Ipratropium + Salbutamol/ Ipratropium
* Nhóm xanthin
Cơ chế: Ức chế phosphodiesterase, do đó làm tăng AMP vòng nội bào, tác dụng trực tiếp trên nồng độ calci nội bào, tác dụng gián tiếp trên nồng độ calci nội bào thông qua tăng phân cực màng tế bào, đối kháng thụ thể adenosin [4]. Có nhiều bằng chứng cho thấy đối kháng thụ thể adenosin là yếu tố quan trọng chịu trách nhiệm đa số các tác dụng dược lý của theophylin [4].
Nhóm xanthin bao gồm: theophylin, aminophylin Là nhóm thuốc có phạm vi điều trị hẹp
Tác dụng không mong muốn [3][4]:
Theophylin gây kích ứng dạ dày - ruột và kích thích hệ thần kinh trung ương với bất kỳ đường cho thuốc nào. Những tác dụng không mong muốn về thần kinh trung ương thường nghiêm trọng hơn ở trẻ em so với người lớn. Tiêm tĩnh mạch aminophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống có thể gây loạn nhịp tim chết người.
Một số tác dụng không mong muốn hay gặp (> 1/100) [4]: Tim mạch: nhịp tim nhanh
Thần kinh trung ương: tình trạnh kích động, bồn chồn. Tiêu hóa: buồn nôn, nôn
Tương tác thuốc: nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm khi hút thuốc lá, dùng cùng với thuốc chống co giật, rifampicin, rượu.