1.2.5.1. Cơ chế tác dụng
Thuốc chẹn kênh calci chủ yếu tác động thông qua ức chế kênh Ca2+ typ L (kênh cổng điện thế). Kênh Ca2+ typ L có nhiều trong cơ tim, cơ trơn mạch máu, mô tế bào vì vậy thuốc ức chế kênh này sẽ làm giảm nhịp tim, giảm dẫn truyền xung động thần kinh tim, giãn mạch có tác dụng hạ áp [26], [51].
1.2.5.2. Phân loại
Thuốc chẹn kênh Calci đƣợc chia làm ba nhóm chính [46]: Nhóm dihydropyridin.
Nhóm phenylalkylamin. Nhóm benzothiazepin.
JNC VII chỉ chia thuốc chẹn kênh Calci thành hai nhóm (đƣợc trình bày trong bảng 1.9):
Nhóm dihydropyridin. Nhóm non-dihydropyridin.
Bảng 1.9.Các thuốc chẹn kênh Calci
Phân loại Tên thuốc Liều dùng hàng
ngày (mg)
Non-dihydropyridin
-Diltiazem
-Verapamin giải phóng nhanh -Verapamil tác dụng kéo dài -Verapamil 180-140 80-320 120-480 120-360 Dihydropyridin -Amlodipin -Felodipin -Isradipin -Nicardipin -Nifedipin -Nisoldipin 2.5-10 2.5-20 2.5-10 60-120 30-60 10-40
18
1.2.5.3. Chỉ định, chống chỉ định, thận trọng
Chỉ định, chống chỉ định và thận trọng xem bảng 1.6.
1.2.5.4. Đánh giá hiệu quả thuốc chẹn kênh calci
Các thuốc chẹn kênh calci an toàn và hiệu quả trong điều trị THA. Hƣớng dẫn điều trị của hội huyết áp Anh năm 2011 đã khuyến cáo chẹn kênh calci là thuốc đầu tay trong điều trị THA (thay cho lợi tiểu). Phân tích từ nhiều thử nghiệm lâm sàng đều cho thấy không có sự khác biệt về mặt thống kê tỷ lệ tử vong, nhồi máu cơ tim và đột quỵ giữa chẹn kênh calci và lợi tiểu nhƣng chẹn kênh calci có tỷ lệ suy tim cao hơn. Và cũng từ thử nghiệm ALLAT cho thấy thuốc chẹn kênh calci làm giảm tỷ lệ mắc đái tháo đƣờng khởi phát so với lợi tiểu. Mà chẹn kênh calci có vai trò hiệu quả trong việc ngăn chặn biến đổi huyết áp – một yếu tố nguy cơ độc lập của bệnh tim mạch. Vì vậy chẹn kênh calci đƣợc khuyến cáo là lựa chọn đầu tay trong điều trị THA còn lợi tiểu là lựa chọn đầu tay trong điều trị THA cho những ngƣời có nguy cơ tim mạch cao [21], [44].