2.3.1.1. Bào chế hệ TVNH lỏng
Kế thừa kết quả nghiên cứu của đề tài “Nghiên cứu bào chế hệ tự vi nhũ hóa chứa rotundin” công thức hệ lỏng hệ TVNH tối ưu sẽ được sử dụng trong đề tài với thành phần như sau. Bảng 2.3. Thành phần công thức hệ TVNH lỏng Thành phần Rotundin Capyrol 90 Cremophor RH40 Transcutol Vai trò Khối lƣợng (mg) Rotundin Dược chất 20 Capyrol 90 Dầu 600
Cremophor RH40 Chất diện hoạt 675
Một số thông số và đặc điểm của hệ TVNH có công thức ở bảng 2.3.
- Khả năng tự nhũ hóa của hệ: dưới tác động khuấy trộn nhẹ nhàng của cánh khuấy, sau 1 phút hệ TVNH phân tán đồng đều trong nước taọ vi nhũ tương có KTTP = 34,47 nm và PDI = 0,219.
- Hệ TVNH cải thiện khả năng hòa tan rotundin đáng kể so với mẫu nguyên liệu khi thay đổi pH môi trường hòa tan từ 1,2 sang 6,8. Đồng thời hệ TVNH giúp độ tan của rotundin luôn duy trì ở mức cao không bị thay đổi theo pH môi trường như nguyên liệu. Kết quả chi tiết được thể hiện qua hình PL1 và bảng PL1.
Tiến hành bào chế hệ TVNH lỏng với các bước như sau: cân các thành phần theo công thức. Hòa tan rotundin vào capyrol 90. Tạo hỗn hợp Smix chứa transcutol HP và cremophor RH40. Phối hợp dung dịch dược chất trong pha dầu và hỗn hợp Smix, sau đó lắc xoáy trong vòng 2 phút ta thu được hệ TVNH.
2.3.1.2. Bào chế pellet chứa hệ TVNH bằng phương pháp đùn tạo cầu
Chuẩn bị hệ TVNH lỏng theo các bước như phần 2.3.1.1. Cân các thành phần tá dược rắn theo công thức. Sau đó, hấp phụ hệ TVNH lên Aerosil 200 và Avicel PH101 . Hỗn hợp hấp phụ được trộn với các tá dược rắn còn lại (lactose monohydat, natri croscarmellose) tạo thành hỗn hợp đồng nhất. Thêm từ từ tá dược dính tạo thành khối bột ẩm có thể chất phù hợp. Ủ khối bột ẩm trong vòng 30 phút. Đùn khối bột ẩm thành sợi và cắt đoạn ngắn (extrusion). Làm gãy sợi đùn và tạo cầu (spheronization). Cuối cùng làm khô sản phẩm bằng phương pháp sấy ở 50ºC trong 6-8h.