Flavonoit là một nhóm hợp chất rất thường gặp trong thực vật, có mặt trong hầu hết các bộ phận của các loài thực vật bậc cao, đặc biệt là ở hoa, tạo cho hoa những màu sắc rực rỡ để quyến rũ các loại côn trùng giúp cho sự thụ phấn của cây. Trong cây, flavonoit giữ vai trò là chất bảo vệ, chống oxy hoá, bảo tồn axit ascorbic trong tế bào, ngăn cản một số tác nhân gây hại cho cây (vi khuẩn, virus, côn trùng,…), một số còn có tác dụng điều hoà sự sinh trưởng của cây cối. Flavonoit cũng là một nhóm hoạt chất lớn trong dược liệu có nhiều tác dụng sinh học do:
- Các dẫn chất flavonoit có khả năng dập tắt các gốc tự do như HO., ROO.. Các gốc này sinh ra trong tế bào bởi nhiều nguyên nhân và khi sinh ra cạnh DNA thì sẽ gây ra những ảnh hưởng nguy hại như gây biến dị, hủy hoại tế bào, gây ung thư, tăng nhanh sự lão hoá.
- Flavonoit tạo được phức với các ion kim loại mà chính các ion kim loại này là xúc tác của nhiều phản ứng oxy hoá. Các flavonoit có 3,5,3',4'-hydroxy có khả
năng liên kết tốt với các ion kim loại đó theo phức oxychromon, oxycarbonyl hoặc 3',4'-orthodioxyphenol.
- Thành phần của màng tế bào có các chất lipit dễ bị peroxit hoá, tạo ra những sản phẩm làm rối loạn sự trao đổi chất cũng dẫn đến sự huỷ hoại tế bào. Ðưa các chất chống oxy hoá như flavonoit vào cơ thể để bảo vệ tế bào thì có thể ngăn ngừa các nguy cơ như xơ vữa động mạch, tai biến mạch, lão hoá, tổn thương do bức xạ, thoái hoá gan...
- Flavonoit cùng với axit ascorbic tham gia trong quá trình hoạt động của enzym oxy hoá - khử. Flavonoit còn ức chế tác động của hyaluronidase. Enzym này làm tăng tính thấm của mao mạch. Khi enzym này thừa thì gây hiện tượng xuất huyết dưới da mà y học gọi là bệnh thiếu vitamin P (P avitaminose). Các chế phẩm chứa flavonoit chiết từ các loài Citrus như "Cemaflavone", "Circularine"..., flavonoit từ lá bạc hà (diosmin) như "Daflon", "Diosmil", flavonoid từ hoa hoè (rutin) với nhiều biệt dược khác nhau đã chứng minh tác dụng làm bền thành mạch, làm giảm tính "dòn" và tính thấm của mao mạch. Tác dụng này được tăng cường khi có mặt axit ascorbic. Flavonoit được dùng trong các trường hợp rối loạn chức năng tĩnh mạch, tĩnh mạch bị suy yếu, giãn tĩnh mạch, trĩ, chảy máu do đặt vòng trong phụ khoa, các bệnh trong nhãn khoa như sung huyết kết mạc, rối loạn tuần hoàn võng mạc. Các dẫn chất anthocyanozit có tác dụng tái tạo tế bào võng mạc và đã được chứng minh có tác dụng tăng thị lực vào ban đêm.
- Tác dụng chống độc của flavonoit thể hiện làm giảm thương tổn gan, bảo vệ được chức năng gan khi một số chất độc được đưa vào cơ thể súc vật thí nghiệm (CCl4, benzen, ethanol, CHCl3, quinin, novarsenol...). Dưới tác dụng của flavonoit ngưỡng ascorbic được ổn định đồng thời lượng glycogen trong gan tăng. Sự tích lũy glycogen có ý nghĩa quan trọng trong việc nâng cao chức năng giải độc gan.
Việc sử dụng một số dược liệu trong điều trị viêm gan, xơ gan, bảo vệ tế bào gan rất hiệu quả như: cây actisô, có biệt dược là Chophytol. Cây Silibum marianum
- Tác dụng kích thích tiết mật thể hiện ở các chất thuộc nhóm flavanon, flavon, flavonol và flavan-3-ol.
- Flavonoit thể hiện tác dụng chống co thắt những tổ chức cơ nhẵn (túi mật, ống dẫn mật, phế quản và một số tổ chức khác). Ví dụ apigenin có tác dụng làm giảm co thắt phế quản gây ra bởi histamin, acetylcholin, seretonin.
- Trên bộ máy tiết niệu, nhiều flavonoit thuộc nhóm flavon, flavanon, flavonol thể hiện tác dụng thông tiểu rõ rệt. Scoparoside trong Sarothamnus scoparius, lespecapitosid trong Lespedeza capitata, quercitrin trong lá diếp cá, flavonoit của cây râu mèo đều có tác dụng thông tiểu.
- Tác dụng chống loét của flavanon và chalcon glycoside của rễ cam thảo đã được ứng dụng để chữa đau dạ dày. Một số dẫn chất khác như catechin, 3-O-methyl catechin, naringenin cũng đã được thử thấy có tác dụng chống loét.
- Tác dụng chống viêm của nhiều flavonoit thuộc các nhóm flavon, flavanon, dihydroflavonol, anthocyanin, flavan-3-ol, chalcon, isoflavon, biflavon, 4-aryl coumarin, 4-aryl chroman đều được chứng minh bằng thực nghiệm do các chất flavonoit này ức chế con đường sinh tổng hợp prostagladin.
Người ta đã sử dụng rutin, citrin, leucodelphinidin, quercetin, catechin để điều trị ban đỏ, viêm da, tổn thương da và màng nhầy trong trường hợp xạ trị.
- Trên hệ tim mạch, nhiều flavonoit thuộc nhóm flavonol, flavan-3-ol, anthocyanin như quercetin, rutin, myricetin, pelargonin, hỗn hợp catechin của trà có tác dụng làm tăng biên độ co bóp và tăng thể tích phút của tim, thí nghiệm làm hồi phục tim khi bị ngộ độc bởi CHCl3, quinin, methanol, bình thường lại sự rối loạn nhịp.
Cao chiết từ lá cây bạch quả - Ginko biloba chứa các dẫn chất 3-rutinoside của kaempferol, quercetin và isorhammetin (trong lá già đã vàng thì chứa ginkgetin và isoginkgetin) đã được một số hãng của Pháp bào chế thành biệt dược ví dụ "Ginkogink", "Tanakan" có tác dụng tăng tuần hoàn máu trong động mạch, tĩnh mạch và mao mạch. Thuốc dùng cho những người có biểu hiện lão suy: rối loạn trí nhớ, khả năng làm việc bằng trí óc sút kém, mất tập trung tư tưởng, hay cáu gắt.
- Trên hệ thần kinh, một số C-flavon glycoside của hạt táo - Ziziphus vulgaris
var. spinosus (chứa spinosin, swertisin và các dẫn chất acyl của spinosin) có tác dụng an thần rõ rệt.
- Một số tài liệu gần đây có nói đến tác dụng chống ung thư của một số chất như leucocyanidin, leucopelargonidin, leucodelphinidin và tác dụng kháng HIV của một số dẫn chất thuộc nhóm flavon như chrysin, acacetin 7-O--D- galactopyranoside.
- Các dẫn chất thuộc nhóm isoflavonoid có tác dụng estrogen ví dụ genistein (5,7,4' trihydroxyisoflavon), daizein (7,4' dihydroxyisoflavon). Tác dụng này được giải thích do sự gần nhau về cấu trúc với diethylstilboestrol.
- Một số flavonoid khác thuộc nhóm rotenoit như chất rotenon có trong dây mật - Derris elliptica Benth thì tác dụng diệt côn trùng đã được biết và đã được ứng dụng từ lâu.