HỆ THÂN KINH THỰC VẬT
5. THUỐC ỨC CHẾ HỆ CHOLINERGIC (Thuốc hủy phó giao cảm)
5.1. Thuốc ức chế hệ musearinic 1. Thuốc ức chế hệ muscarinic nguồn gốc tự nhiên
5.1.1.1. Atropin
Nguồn gốc
Là alcaloid có trong belladon, cà độc dược.
_ Được động học
Thuốc dễ hấp thu qua đường uống và tiêm. Sinh khả dụng qua đường uống khoang 50%. Sau khi tiêm dưới da 20- 30 phút hoặc sau khi tiêm tĩnh mạch 5. 10 phút, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Thuốc phân bố khắp các tổ chức của cơ thể, qua được hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. Trong cơ thể, atropin được chuyển hóa ở gan bằng phản ứng thủy phân dưới tác dụng của esterase tao acid tropic va tropanol, mét phan bi oxy héa. Thai trừ chủ yếu qua nước tiểu cả dạng chuyển hóa (50%) và dạng chưa chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 2- 5 giờ.
Tác dụng uà cơ chế
— Kớch thớch thần binh trung ương: ệ liều điều tr, thuốc kớch thớch nhẹ một gõy bồn chồn, ảo giỏc, mờ sảng. số trung tõm ở nóo như vagus, trung tam hộ hap và vận mach. Liộu cao
~ Tac dụng hủy phó giao cảm: Atropin ức chế chọn lọc trên hệ M (it tac dung tuyến như sau: trên hệ N) gây tác dung hủy phó giao cảm, biểu hiện trên các cơ quan và + Trên mắt: thuốc gây giãn đồng tử do giãn cơ vòng mống mắt, gây liệt thể mi dẫn tới mất khả năng điều tiết của mắt và làm tăng nhãn Ap.
+ Trên tuần hoàn: bình thường thuốc ít ảnh hưởng tới tim, mạch và cường phó giao cảm thì atropin phong bế hệ M, làm tim đập nhanh, mạnh, co mạch và tăng huyết áp. huyết áp, nhưng khi dùng liều cao hoặc hệ tuần hoàn bị ức chế do | | + Trén co tron: atropin phong bé hé M trén cơ trơn, làm giảm trương lực,
giảm nhu động và giãn các cơ trơn hô hấp, tiêu hóa, tiết niệu. Tác dụng giãn cơ trơn càng rõ khi cơ trơn ở trạng thái co thắt.
+ Trên tuyến ngoại tiết: giảm tiết dịch ngoại tiết như giảm tiết nước bọt, đờm, mồ hôi, dịch mật, dịch vị, dịch ruột...
187
188
+ Tác dụng khác: khi dùng liều rất cao và tiêm vào động mạch có tác dụng gây tê yếu, kháng histamin nhẹ, phong bế hệ N nhưng không đáng kể.
Chỉ định
Nhỏ mắt gây giãn đồng tử để soi đáy mắt, đo khúc xạ mắt ở trẻ lác.
Dau do co that da dày, ruột, đường mật, đường niệu.
Hen phế quản.
Tiền mê.
Phòng chống nôn khi đi tàu xe.
Bénh Parkinson.
Nghén nhi that và chậm nhịp tim do cường phế vị.
Ngộ độc thuéc kich thich cholinergic.
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp là khô miệng, khó nuốt, khát, sốt.
Giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt và tăng nhãn áp.
Tuần hoàn: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực. | Thần kinh: dễ bị kích thích, hoang tưởng, lú lẫn.
Tiết niệu: bí tiểu.
Tiêu hóa: giảm nhu động ruột, gây táo bón.
Chống chỉ định Tặng nhãn áp.
Bí tiểu do phì đại tuyến tiền liệt.
Liệt ruột, hẹp môn vị và nhược cơ.
Chế phẩm uà liều dùng Chế phẩm:
Viên nén 0,25mg.
Dung dich tiém 0,25/ mL va 0 amg! mL va lmg/ mL.
Dung dịch nhỏ mắt 1%.
Liều dùng:
Thông thường uống hoặc tiêm dưới da, tiêm bắp 0,5- 1mg/ 24h.
Liều tối đa tiêm dưới da 1mg/ lần, 2mg/ 24h; uống 2mgí lần, 3mg/ 24h Điều trị ngộ độc phospho hữu cơ (xem phần “Ngộ độc thuốc”). |
5.1.1.2. Scopolamin Nguồn gốc
La alcaloid trong một số cây họ Cà.
Tác dụng
Scopolamin có 2 tác dụng chính:
— Trên thần kinh thực vật: scopolamin có tác dụng tương tự atropin yếu hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn. Tác dụng mạnh nhất là trên mắt, bài tiết dịch (xem thêm atropin). nhưng - Trên thần kinh trung ương: có tác dụng an thần (ngược với tác dụng của atropin).
Chi dinh (tuong tu atropin)
Bénh Parkinson.
Tiền mê.
Nhỏ mắt để soi đáy mắt.
Làm thuốc chống say tàu xe;
5.1.2. Các dẫn xuất tổng hợp
Homatropin
Là thuốc tổng hợp, có tác dụng tương tự atropin nhưng nhanh và ngắn hơn
(tác dụng kéo dài 24 gid). |
Homatropin thường dùng thay thế atropin để gây giãn đồng tử, liệt thể mi. Dung dung dịch nhỏ mắt 2- 5%, _
Ngoài ra, còn dùng làm thuốc giảm đau, chống co thắt cơ trơn tiêu hóa.
Các thuốc chủ yếu gây giãn đồng tử
Cyclopentolat ( Cyclogyl), tropicamid (Mydriacyl), tac dụng trên đồng tử của 2 thuốc này ngắn hơn atropin va homatropin. Thời gian tác dụng của cyclopentolat từ 2- 12 giờ, của tropicamid từ 30 phút - 4 giờ.
Thuốc chủ yếu làm giam tiết địch
Các thuốc này tác dụng chủ yếu trên M;, làm giảm tiết dịch vị nên có tác dụng điều trị loét dạ dày tá tràng và dự phòng tái phát.
— Methanthelin (Banthin): liéu 50- 100mg, tac dung duy tri được 6 giờ. Viên nén 90mg. Liều dùng 15mg tác dụng duy trì được 6 giờ. Viên nén 7 ,9 và lỗmg.
— Pirenzepin: không gây tác động lên thần kinh trung ương, ít gây khô miệng và rối loạn thị giác.
— Telenzepm: tác dụng mạnh hơn plirenzepin từ 4- 10 lần.
189
Thuốc chủ yếu điều trị Parbinson
Benztropin (Cogentyl), trihexyphenidy]l (Artane), biperiden.
Thuốc chủ yếu chống co thắt cơ trơn
Dycyclomin (Bentyl), oxybutylin (Ditropan).