Artemisinin và các dẫn xuất acetal bị hạn chế do bản chất không bền của cầu peroxide và đặc điểm dễ bị thủy phân của vòng lactone trong axit dịch vị. Do đó việc thay thế vòng lactone bởi lactam là một cách làm tăng thêm sự bền vững. Các dẫn chất 11-aza-artemisinin là một giải pháp hiệu quả, không làm giảm hoạt tính chống sốt rét in vitro và in vivo [98]. Nhiều dẫn chất 11-aza-artemisinin đã được phát triển và có tác dụng chống kí sinh trùng sốt rét rất tốt. Theo H. Ziffer và cộng sự, dẫn chất N-(2-acetaldehydro)-11- azzaartemisinin 26a có tác dụng chống kí sinh trùng sốt rét mạnh hơn artemisinin 26 lần in vitro và 4 lần in vivo và tương đương hoạt tính của arteether in vivo [98]. Theo nghiên cứu của M. A. Avery về tổng hợp và thử tác dụng sinh học của các dẫn chất N-methyl- 11- azaartemisinin, cho thấy chất 26b có tác dụng mạnh hơn 5 lần artemisinin trên chủng P. falciparum [98].
Ở Việt Nam, Lê Nguyễn Thành và cộng sự đã tổng hợp 15 dẫn xuất của 11- azaartemisin dựa trên phản ứng đa cấu tử Ugi.
27
Trong nghiên cứu này, tác giả sử dụng phản ứng Ugi để tổng hợp các 11- azzaartemisinin chứa mạch amit thông qua phản ứng của chất trung gian carboxylic
52, paraformaldehyd, benzyl isocyanide và các amin khác nhau. Kết quả thử nghiệm hoạt tính kháng FcB1, một chủng P. falciparum kháng cloroquin cho thấy tất cả chúng đều thể hiện sự ức chế chủng sốt rét này ở nồng độ 100 ng/mL, trong đó các hợp chất 50a, 50b và 50c có hoạt tính mạnh hơn cả artemether (IC50 = 19nM).