... α- glucosidase (alpha glucosidase inhibitors: AGIs) 1.5.1 Lịchsửnghiêncứuchấtứcchế α- glucosidase Năm 1970, người ta nhận việc sử dụng chấtứcchếglucosidase kiểm soát hấp thu carbonhydrate giúp ... tính ứcchế α- glucosidase: Hoạt tính ứcchế α- glucosidase xác định theo công thức: % ứcchế = · 100 (%) (*) Trong đó: A: hàm lượng glucose tạo thành α- glucosidase thủy phân tinh bột, tham gia chất ... tính ứcchế mạnh Salacinol Acarbose Sucrase Hơn nữa, nghiêncứu hoạt tính Salacinol chuột thấy khả ứcchế mạnh tăng trưởng nồng độ đường máu Acarbose [25] Việc nghiêncứu sản xuất chấtứcchế α- glucosidase...
... qua số Michalis-Menten chất Qua nghiêncứu động học cho thấy: Enzyme Cơ chất Km(mM) (Não) Phản ứng chất (bisubstrate) thường vận chuyển nguyên tử hay nhóm chức từ chất đến chất khác Khi cho S2 ... hexokinase ADP + glucose phosphate Cơ chế enzyme xúc tác cho phản ứng chất sau: a/ Cơ chế tạo phức thành phần S2 78 b/ Cơ chế không tạo phức thành phần Đây trường hợp chất thứ (S2) kết hợp vào enzyme ... tâm liên kết với chất lực khác Khi nồng độ chất thấp enzyme liên kết với phân tử chất, nồng độ chất cao liên kết với nhiều chất dẫn đến hình thành phức hợp ES không hoạt động + Cơ chất liên kết...
... tạo chất kết hợp sản phẩm liên hợp thuốc nguyên trạng ban đầu hay chất chuyển hoá thuốc sau giai đoạn với chất nội sinh thể tạo thành phức dễ hoà tan nước Thường sản phẩm liên hợp có tính chất ... enzyme bò ứcchế = Chất có hoạt tính = Chất hoạt tính Có trường hợp xảy ra: e Thuốc B E Thuốc A Hoạt tính A e Thuốc B E Thuốc A Hoạt tính A 42 C SỰ CHUYỂN HOÁ THUỐC TRONG CƠ THỂ Chất gây cảm ... ngừa thai, prednisol, propranolol, quinin 43 C SỰ CHUYỂN HOÁ THUỐC TRONG CƠ THỂ Chấtứcchế Thuốc chòu tác dụng ứcchế (giảm chuyển hoá, tăng tác dụng độc tính) Allopurinol, INH Antipyrin, dicoumarol,...
... giảm đáng kể nồng độ cholesterol toàn phần, giảm 14% LDL cholesterol máu Một số nghiêncứu khác cho thấy Cacotenoid ứcchế đợc HMG - CoA - reductage, engym cần cho tổng hợp cholesterol: phát có ý ... mạch nạp Lycopen từ thức ăn (rau, quả) làm khả phát triển bệnh tim Lycopen viêm miễn dịch Trong giai đoạn cấp trình viêm, có tăng nồng độ C Reactive Protein, giảm nồng độ chất chống oxy hóa máu ... vậy, ăn cà chua (nấu chín) giúp lymphô bào toàn thể chống lại stress oxy hóa Kết luận Những nghiêncứu dịch lễ học cho thấy ăn hàng ngày 400 - 600gam rau, làm giảm nguy ung th đờng tiêu hóa,...
... công thức: [D][R] KD = [DR] Hoạt tính thể α, khả phát sinh tác động phức hợp [dược phẩm – receptor] α = 1: chất chủ vận α < 1: chất chủ vận phần α = 0: chất đối kháng 13 II CÁC CƠ CHẾ TÁC ... không đạt mức tối đa chất chủ vận Tùy trường hợp, chất chủ vận phần vừa có tính chấtchất đối kháng, vừa có tính chấtchất chủ vận Chất đối vận hay chất đối kháng (Antagonist): chất gắn receptor, ... với tư cách : Chất chủ vận (Agonist): chất vừa có lực với receptor tạo phức hợp [DR], vừa gây hoạt tính thể Chất chủ vận phần (Partial Agonist): chất có lực với receptor tạo phức hợp [DR] gây...
... ứng mà enzyme có khả đặc biệt nêu Cơ chế xúc tác enzyme Trong phản ứng có xúc tác enzyme, nhờ tạo thành phức hợp trung gian enzyme - chất mà chất hoạt hóa Khi chất kết hợp vào enzyme, kết cực hóa, ... thành phức hợp enzyme chất biến đổi phức hợp thành sản phẩm, giải phóng enzyme tự thường trải qua ba giai đoạn theo sơ đồ sau E + S ES P + E [Trong E enzyme, S chất (Substrate), ES phức hợp ... (Substrate), ES phức hợp enzyme - chất, P sản phẩm (Product) Cơ chế xúc tác enzyme - Giai đoạn thứ nhất: enzyme kết hợp với chất liên kết yếu tạo thành phức hợp enzyme - chất (ES) không bền, phản ứng...
... nhanh chóng cholesterol nguy sức khỏe mà gây Gan tạo khoảng 80% lượng cholesterol thể Phần lại đưa vào bạn ăn sản phẩm động vật Giống chất dinh dưỡng sau tiêu hóa thức ăn, cholesterol máu vận chuyển ... cuối năm 1980, nhanh chóng trở thành thuốc kê đơn rộng rãi để làm giảm cholesterol Chúng gọi chấtứcchế HMG-CoA reductase Có thể bạn thấy chúng qua quảng cáo biết tên chúng: fluvastatin (Lescol), ... erythromycin Tác dụng phụ gặp, bạn nên báo cho bác sĩ biết xuất Ngoài ra, nghiêncứu thông báo tăng nhẹ tỷ lệ bệnh thần kinh người sử dụng statin dài ngày, đặc biệt người 50 tuổi Resin gây táo bón chướng...
... ruột II Cơ chế hoạt động probiotic Cạnh tranh dinh dưỡng Cạnh tranh vị trí bám với vi sinh vật gây bệnh Sản xuất hợp chất kháng khuẩn Ứcchế hệ thống ‘quorum sensing’ Bảo vệ tăng cường chức hàng ... (tt) Khi sử dụng probiotics tổ hợp giúp tăng cường khả dính bám lên niêm mạc ruột chủng probiotics riêng rẻ Vì vậy, cần thiết để nghiêncứu thêm ảnh hưởng sản phẩm nuôi cấy trao đổi chất độ dính ... thoát số chất trao đổi chất từ tế bào • • • • Class II: Non- lanthionine chứa bacteriocin ,phổ biến lớp I nhờ yêu cầu sửa đổi sau dịch mã Bacteriocin lớp II peptide nhỏ (
... β-LACTAMIN Cơ chế tác động Ứcchế tổng hợp thành tế bào vk β-lactamin gắn vào PBP(penicillin biding protein) có hoạt tính enzim diện màng vk ứcchế chức enzim tổng hợp peptidoglycan Cơ chế đề kháng ... Refampin Gắn vào polymerase ứcchế tổng hợp RNA Nalidixic acid Phong bế DNA gyrase ứcchế tổng hợp DNA Sulfonamides PABA (paminobenzonic acid) tiền chất để tổng hợp acid folic tổng ... Lincomycins Cơ chế giống nhóm Macrolides Actinomycin Thuốc gắn vào DNA tạo nên phức hợp ứcchế polymerase ngăn tổng hợp RNA (mRNA) 2.3.4 Tác động lên tổng hợp acid nucleic Cơ chế: Refampin...
... có chất hóa học protein peptid, dẫn xuất axitamin đến tế bào đích gắn với receptor nằm màng tế bào Phức hợp hormon receptor tác động vào hoạt động tế bào đích thông qua chất trung gian gọi chất ... receptor bào tương g Cơ chế điều hòa tiết hormon Các hormon tiết theo chế điều khiển từ tuyến huy đến tuyến đích theo chế điều hòa ngược (feedback) từ tuyến đích đến tuyến huy Ngoài chế này, điều tiết ... phân tử nhờ chế tổng hợp protein tế bào Cơ chế tác dụng hormon Sau hormon gắn với receptor tế bào đích, hormon hoạt hóa receptor, nói cách khác làm cho receptor tự thay đổi cấu trúc chức Chính receptor...
... giảm nhiễm trùng giảm dị ứng với kháng nguyên thực phẩm Qua khảo sát nghiêncứu liên quan đến việc sử dụng probiotics dị ứng thức ăn, viêm da di truyền …, kết cho thấy điều trị probiotics làm giảm ... vi sinh vật gây bệnh với biểu bì ruột Ảnh: Sưu tầm Internet Lợi khuẩn ứcchế hại khuẩn Đường dày- ruột có bề mặt lớn phủ chất nhày, đóng vai trò cầu nối “nội thể” “ngoại thể” Nhưng vi sinh vật ... bệnh khác Cơ chế tác động Probiotic Để hiểu lý probiotics lại có tác dụng sức khỏe, trước hết phải hiểu sinh lý, vi sinh vật đường dày- ruột trình tiêu hóa Quá trình tiêu hóa bắt đầu thức ăn vào...
... typ AMPK làm giảm sản xuất glucose gan ứcchế trình tân tạo glucose, ứcchế sản xuất glucose từ nguồn carbohydrat gan AMPK ứcchế trình tân tạo glucose ứcchế trình chép phosphoenol pyruvate car ... sucrose có tác dụng ứcchế tăng nồng độ glucose nồng độ insulin huyết sau bữa ăn l m giảm hoạt động enzym glucosidase ruột, ngăn chặn tăng cao nồng độ glucose huyết ứcchế hoạt động α- glucosidase chuột ... tác α AMPK chứa vùng serin/threonin protein kinase đầu N-tận Các tiểu đơn vị α tự thƣờng không hoạt động có mặt vùng ứcchế tự động trung tâm Mặc d có c ng chất đặc hiệu nhƣng tiểu đơn vị α1 v α2 ...
... ứng mà enzyme có khả đặc biệt nêu Cơ chế xúc tác enzyme Trong phản ứng có xúc tác enzyme, nhờ tạo thành phức hợp trung gian enzyme - chất mà chất hoạt hóa Khi chất kết hợp vào enzyme, kết cực hóa, ... thành phức hợp enzyme chất biến đổi phức hợp thành sản phẩm, giải phóng enzyme tự thường trải qua ba giai đoạn theo sơ đồ sau E + S ES P + E [Trong E enzyme, S chất (Substrate), ES phức hợp ... (Substrate), ES phức hợp enzyme - chất, P sản phẩm (Product) Cơ chế xúc tác enzyme - Giai đoạn thứ nhất: enzyme kết hợp với chất liên kết yếu tạo thành phức hợp enzyme - chất (ES) không bền, phản ứng...
... 116-125 Theo Từ điển tiếng Việt [1], “cơ chế: cách thức theo trình thực hiện” Như vậy, chế hiểu trình cách thức diễn hay thực tượng xã hội, trình cách thức bao gồm công đoạn mối quan hệ chúng theo ... Như vậy, tìm hiểu chế tức tìm hiểu yếu tố, công đoạn trình tự diễn mối quan hệ chặtchẽ quy định lẫn yếu tố công đoạn Nhưng nghiêncứu vấn đề xã hội, việc mô tả tượng xã hội chế tác động thường ... ức, đạo lý dân tộc, cộng đồng Giá trị luật pháp đạo ức có tính lịch sử, xu vận động phát triển Do đó, người làm báo phải am hiểu môi trường pháp lý (hệ thống văn quy phạm pháp luật thiết chế...
... công thức: [D][R] KD = [DR] Hoạt tính thể α, khả phát sinh tác động phức hợp [dược phẩm – receptor] α = 1: chất chủ vận α < 1: chất chủ vận phần α = 0: chất đối kháng 21 II CÁC CƠ CHẾ TÁC ... không đạt mức tối đa chất chủ vận Tùy trường hợp, chất chủ vận phần vừa có tính chấtchất đối kháng, vừa có tính chấtchất chủ vận Chất đối vận hay chất đối kháng (Antagonist): chất gắn receptor, ... để tăng cường hay ứcchế tác động chất nội sinh, nảy sinh tác động dược lực Ví dụ: GABA, chất dẫn truyền thần kinh ức chế, gắn vào Rep gây mở kênh Cl-, sinh điện hậu sinap ức chế, làm giảm hoạt...
... CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA CHẤT ĐỘC ĐỐI VỚI CƠ THỂ SỐNG Các dạng tác động độc chất Phản ứng sơ cấp Phản ứng sinh học Phản ứng thứ cấp Tác động độc chất với số quan thể người Các dạng tác động độc chất ... thương trực tiếp đến điểm tiếp xúc với thể Chất độc pederin Gây bỏng rộp, da Các dạng tác động độc chất - Tác dụng độc hệ thống là tác dụng chất độc sau chất độc hấp thụ và phân phối phận khác ... động độc chất 1.2 Tác dụng độc tức thời và tác dụng độc chậm: - Tác dụng độc tức thời xảy độc chất hấp thụ vào thể - Tác dụng độc chậm xảy sau thời gian dài hấp thụ thể hấp thụ Chất độc...