Tài liệu Bài thuyết trình về thuốc Macrolid pptx

Bàn : 2 ; Nhóm : 6 Lớp : D2006B Buổi thực tập : Chiều thứ 2 Sử dụng kháng sinh không hợp lý • Sự đề kháng kháng Sự đề kháng kháng sinh sinh Nguyên tắc sử dụng kháng sinh • Sáu điều cân nhắc khi chọn kháng Sáu điều cân nhắc khi chọn kháng sinh (theo Tổ chức Y tế thế giới, sinh (theo Tổ chức Y tế thế giới, 1991) cho một vi khuẩn là tác nhân 1991) cho một vi khuẩn là tác nhân gây bệnh gây bệnh Nguyên tắc sử dụng kháng sinh • Phổ tác dụng của thuốc • Đặc tính dược động học • Độc tính • Hiệu quả • Khả năng sẵn có • Giá cả Lịch sử và nguồn gốc  Erythromycin được khám phá năm 1952 bởi McGuire, trong sản phẩm chuyển hoá của một chủng Streptomyces erythreus.  Clarithromycin và azithromycin là dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin. Hóa học • Kháng sinh macrolid có cấu trúc gồm một nhân ( vòng lacton có từ 14 – 16 nguyên tử) gắn với các phân tử đường bằng những liên kết glycoside. Erythromycin Phân loại 14 nguyên tử Erythromycin Troleandomycin (TAO) Roxithromycin Clarithromycin 15 nguyên tử Azithromycin 16 nguyên tử Josamycin Spiramycin Cấu trúc 14 nguyên tử ở vòng lacton Erythromycin C 37 H 67 NO 13 Cấu trúc 15 nguyên tử ở vòng lacton Azithromycin C 37 H 72 N 2 O 12 Cấu trúc 16 nguyên tử ở vòng lacton Spiramycin [...]...  Kháng macrolid thường phổ biến ở streptococci  Đề kháng macrolid thường thấy ở streptococci nhóm A, có thể lên đến 40%, liên quan tới việc sử dụng macrolid ở trong cộng đồng Sự đề kháng  Đề kháng macrolid ở S.pneumoniae thường đi cùng với đề kháng penicillin Chỉ 5% chủng nhạy cảm penicillin có thể đề kháng macrolid  Staphylococci không thực sự nhạy cảm với erythromycin Chủng đề kháng macrolid. .. hơn dạng estolat Đi qua được tuyến sữa, nhau thai ( nồng độ thuốc trong máu bào thai chiếm~ 5-20% nồng độ thuốc trong tuần hoàn của người mẹ) DƯỢC ĐỘNG HỌC- Phân bố - Clarithromycin: Nồng độ thuốc trong mô cao hơn thuốc trong huyết tương Điểm gắn với protein thay đổi trong khoảng 4070% - Azithromycin: Thuốc duy nhất trong nhóm có nồng độ thuốc trong mô và thực bào cao hơn trong huyết tương Điểm gắn... •Azithromycin: Chuyển hóa 1 phần ở gan thành dạng không hoạt tính Thải trừ qua mật là chủ yếu Chỉ có 12% thuốc được bài tiết dạng không chuyển hóa trong nước tiểu T1/2 được kéo dài bởi vì sự gắn chặt ở mô T1/2 ~40-68h THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG % gắn Protein 0,4 7 - 51 68 3,6 7 - 51 12/68 50 3-4 65-70 5-7 ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG7 50 mg po Azithromycin Nồng độ đỉnh trong huyết tương (micro gam/m l)6 x 37... Bacilli hiếu khí gram dương  Phổ kháng khuẩn giống penicillin, tức là tác động trên vi khuẩn trên gram ( +), ít tác động trên vi khuẩn gram -,tác động tốt trên vi khuẩn nội bào Hoạt tính kháng khuẩn  Macrolid không có tác động trên virus, nấm men, hay nấm sợi  Clarythromycin có tiềm lực trội hơn một ít so với erythromycin trên các chủng streptococci và staphylococci nhạy cảm  Nó tác động khiêm tốn... clindamycin và streptogramin B (quinupristin) Cơ chế tác dụng Gắn vào đơn vị 50S của ribosom Ức chế sự giải mã di truyền của t-ARN Ngăn sự tổng hợp protein cho vi khuẩn DƯỢC ĐỘNG HỌC – Hấp thu • Hấp thu: macrolid có sinh khả dụng đường uống tốt • Erythromycin: Không hấp thu hoàn toàn ở phần trên ruột non, do bị phân hủy bởi acid dạ dày • => Sử dụng dạng viên bao tan trong ruột hoặc dạng muối ester ( stearat,... 15-30 500 mg po 18-45 0,1-2 70 - 74 70 - 74 Cao 7000 2-4 3-4 Khả năng thấm vào dịch não tủy có hiệu quả điều trị5 8 Erythromycin (u?ng nhi?u lo?i) % vào dịch não tủy4/ máu 65-70 Dirithromycin Tỉ lệ % bài xuất qua mật3 2-4 x Erythromycin (Lacto/glucep) 500 mg IV Telithromycin 400 mg po x 57 2,3 60 - 70 10 150 mg po x 90 2,5 85 - 94 2,4 250-300 10 85-94 2,4 250-300 Clindamycin 600 mg IV 2-13 Không Chỉ... do gây kích ứng ở lớp lipid bề mặt da Erythromycin • Dự phòng thấp khớp cấp : chỉ định thay thế cho những trường hợp dị ứng với penicillin Liều điều trị chỉ nên trong vòng 10 ngày • Để tránh đề kháng thuốc nhanh cần tránh sử dụng erythromycin một cách bừa bãi • Liều: 1-2g/ ngày, uống trước bữa ăn Roxithromycin(RULID) • Thay thế cho erythromycin vì sinh khả dụng đường uống tốt, t1/2 dài(10-12h) cho... nồng độ clarithromycin trong lớp nhầy trong mô dạ dày khi sử dụng đồng thời clarithromycin và omeprazol(hay lansoprazol) cao hơn khi sử dụng đơn thuần clarithromycin Do đó phối hợp trên có hiệu quả tri liệu cao • Liều: 0,5-1g/ ngày, chia 2 lần Azithromycin(ZITHROMAX) mở • Phổ kháng khuẩn rộng sang gram (-) • Phân bố rất tốt trong mô và nội tế bào • T1/2 dài(48-50h)=> ngày dùng 1 lần, thời gian điều trị . tạo:  Kháng macrolid thường phổ biến ở streptococci  Đề kháng macrolid thường thấy ở streptococci nhóm A, có thể lên đến 40%, liên quan tới việc sử dụng macrolid. đề kháng  Đề kháng macrolid ở S.pneumoniae thường đi cùng với đề kháng penicillin. Chỉ 5% chủng nhạy cảm penicillin có thể đề kháng macrolid.  Staphylococci