DUOC LIEUBAI 03THANH PHAN HOP CHAT

Alkaloid * KN: Alkaloid là những hợp chất - có chứa N đa số có nhân dị vòng, - có phản ứng kiềm, - thường gặp trong thực vật, đôi khi trong động vật, - thường có dược tính mạnh - cho phả[r]

Bài 03 THÀNH PHẦN VÀ TÁC DỤNG CỦA CÁC NHÓM HỢP CHẤT THƯỜNG CÓ TRONG DƯỢC LIỆU từ DS12 MỤC TIÊU Nêu tên và tác dụng các loại hợp chất thường có dược liệu NỘI DUNG Tác dụng dược liệu phụ thuộc vào thành phần hoạt chất/ DL (nhóm vô và hữu cơ.) Nhóm các chất vô - Dạng tồn tại: muối hòa tan hay không hòa tan - Tác dụng: + điều hòa thăng muối khoáng/cây; + là nguồn cung cấp các nguyên tố vi lượng cần thiết cho thể người Nhóm các chất vô (tt) - Các loại hợp chất vô thường gặp DL: + các loại muối, + acid vô cơ, + các nguyên tố: P, N, Fe, Mg,… Nhóm chất hữu 2.1 Carbohydrat (Glucid) Là hợp chất hữu gồm monosaccharid, các dẫn chất và các sản phẩm ngưng tụ chúng Cụ thể là: + Monosaccharid, + Oligosaccharid + Polysaccharid 2.1 Carbohydrat (tt) 2.1.1 Monosaccharid (đường đơn) + có + thường dùng làm nước giải khát, bổ dưỡng thể 2.1 Carbohydrat (tt) 2.1.2 Oligosaccharid: + Khi thủy phân cho từ 2-6 đường đơn + Tồn tại: thân (Mía), củ (Củ cải đường)  dùng để sản xuất đường Saccharose Saccharose 2.1 Carbohydrat (tt) 2.1.3 Polysaccharid: + có M lớn = n monosaccharid liên kết với Gồm: Tinh bột, Cellulose, Gôm… + TBột/ngành Dược liệu  sản xuất ethanol và làm tá dược sản xuất thuốc viên + Gôm làm chất gây thấm/ hỗn dịch Tinh bột Gạo: hình đa giác có nhiều cạnh, (2 - 12m) hạt đơn, hạt kép có kết thành đám nhiều hạt Tễ là chấm nhỏ, vân tăng trưởng không rõ Tinh bột Bắp: hình đa giác, kích thước - 25m Tễ hình chấm, hình hay phân nhánh, vân không rõ Tinh bột sắn dây: hình chỏm cầu hay hình chuông (2 - 10m) Tễ là điểm Tinh bột Khoai tây: KT 50m, có đến 80-100m Thỉnh thoảng có hạt kép Tễ là điểm đầu hẹp, vân rõ Tinh boät YÙ dó: Teã phaân nhaùnh hình Kích thước trung bình Tinh bột Đậu xanh: Kích thước 50m Teã daøi hình xöông caù Cellulose Nhóm chất hữu (tt) 2.2 Lipid: - Là sản phẩm tự nhiên có ĐV, TV - TP cấu tạo khác nhau, là este = acid béo với alcol Có loại (ĐG và PT) - Tính chất chung: không tan/nước, tan dmhc, không bay to thường, độ nhớt cao, nhỏ lên giấy tạo thành vết và vết đó không bị hơ nóng 2.2 Lipid: - Tồn tại: + hạt/TV; + mô da, + các quan nội tạng, thận/ ĐV + Mỡ có cholesterol; dầu có phytosterol 2.2 Lipid (tt) 2.2.1 Glycerid: - Là este = glycerol + acid béo - Tồn tại: + trạng thái lỏng (dầu) hay dạng đặc (mỡ) + thường tồn hạt, quả/TV và gan/ĐV 2.2.1 Glycerid (tt) - Công dụng: + chữa bệnh khô mắt, quáng gà thiếu vitamin A; + tẩy xổ; + chữa bệnh phong,… + Các acid béo không no (acid linolenic, linoleic, arachidonic, DHA, EPA) cần thiết cho thể 2.2.1 Glycerid (tt) - Công dụng (tt): + Có tác dụng bảo vệ, làm mềm da, giúp chóng lên da non, làm giảm kích ứng số thuốc chữa bệnh vẩy nến, eczema + Dùng làm tá dược/thuốc mỡ, thuốc đạn, thuốc trứng và làm dung môi pha chế thuốc tiêm dầu… Acid Omega SO SÁNH SỰ GIỐNG VÀ KHÁC NHAU GIỮA DẦU VÀ MỠ Ca cao Cá Fletan Cá thu Cá nhám Fonat– HG (DHA+EPA+E), Domega 3- Domes (DHA+EPA) EPA: Eicosapentaenoic acid (có 20C và ∆ 5,8,11,14,17 ) DHA: Docosahexaenoic acid (có 22C và ∆ 4,7,10,13,16,19 ) acid omega-3 là acid linolenic (18C) acid omega-6 là acid linoleic (18C) acid omega-9 là acid oleic (18C) Eicosapentaenoic acid (có 20C và ∆ 5,8,11,14,17 ) acid omega 17 11 14 10 13 16 19 Docosahexaenoic acid (có 22C và ∆ 4,7,10,13,16,19 ) acid omega 2.2 Lipid (tt) 2.2.2 Cerid: - là este = acid béo + alcol có M cao - là thành chính sáp - CD: Sáp thường dùng làm tá dược để điều chế thuốc cao xoa, thuốc mỡ 2.2 Lipid (tt) 2.2.3 Lecithin: - có cấu trúc phức tạp - thường có nhiều lòng đỏ trứng, hạt đậu tương, - CD: làm thuốc bổ dưỡng thể 2.2 Lipid (tt) 2.2.4 Phytin: - là chất béo có cấu tạo phức tạp - có nhiều hạt, rễ, củ…nhưng thường tập trung màng vỏ hạt (cám gạo, ngô, đậu xanh) - CD: làm thuốc bổ, chống còi xương và kích thích quá trình sinh trưởng thể Nhóm chất hữu (tt) 2.3 Tinh dầu * Khái niệm Là hỗn hợp nhiều thành phần, thường dạng lỏng, có mùi, tan dung môi hữu cơ, không tan nước, bay nhiệt độ thường, cất kéo nước Nhóm chất hữu (tt) 2.3 Tinh dầu * Thành phần + hydrocarbon terpenic và các dẫn chất có oxy (aldehyd, este, alcol…) + đôi có chứa N và S 2.3 Tinh dầu (tt) * Tính chất lý hóa - Thể chất: đa số thể lỏng, số thể rắn (menthol, camphor, borneol, vanilin,…) - Màu sắc: không màu hay vàng nhạt Đôi xanh lục (azulen) - Mùi: thơm, đôi hắc khó chịu - Vị: cay, đôi 2.3 Tinh dầu (tt) * Tồn tại: - cánh hoa (Ngọc lan); - thân cây (Long não); - lá (Chanh); - lông tiết (Bạc hà),… CH2OH HC terpenic Geraniol 2.3 Tinh dầu (tt) * Công dụng: + có tác dụng kích thích và sát trùng nhẹ  chữa bệnh đường hô hấp (Bạch đàn, Chanh); + kích thích tiêu hóa, lợi mật (Gừng, Hồ tiêu, Sa nhân, Đại hồi); + trị giun đũa (cây Giun); 2.3 Tinh dầu (tt) * Công dụng: + Diệt ký sinh trùng: artemisinin, thymol, … + Kích thích thần kinh: anethol (Đại hồi), … + Giải nhiệt, chữa cảm sốt: Bạc hà, Kinh giới,… + Làm hương liệu điều chế số dạng thuốc Nhóm chất hữu (tt) 2.4 Chất nhựa - Được hình thành phận tiết quá trình dinh dưỡng cây - Thành phần: + có cấu tạo phức tạp, + tạo trùng hợp hóa oxy hóa phần hay hoàn toàn tinh dầu 2.4 Chất nhựa (tt) - Phân loại: có loại, + nhựa sinh lý (tự nhiên) + nhựa bệnh lý (do vết thương) - Tồn tại: ống tiết (Hoa tán), ống nhựa mủ (họ Xương rồng), lông tiết (Gai dầu) 2.4 Chất nhựa (tt) - Công Dụng: + tẩy, nhuận tràng (họ Bìm bìm); + sát trùng đường hô hấp (nhựa Thông); + chữa ho, long đờm (Cánh kiến trắng); + trị giun (A ngùy); + trị bệnh ngoài da (Bôm Peru); + làm hương liệu (Cánh kiến trắng), công nghiệp in, chế xà phòng Cánh kiến trắng Nhóm chất hữu (tt) 2.5 Acid hữu - Là HCHC chứa nhóm chức Carboxyl và có công thức R-COOH - Tính chất và dạng tồn tại: + có vị chua rõ rệt + tồn dạng tự do, muối este + có (acid citric/Chanh); lá (acid oxalic /Chua me đất); vỏ thân (acid cinnamic/ Quế); rễ củ (a.aconitic/Ô đầu) 2.5 Acid hữu (tt) - Công dụng: + Được dùng thực phẩm, acid: acetic, cictric, tartric,… + Sát khuẩn, long đờm: acid benzoic/ cánh kiến trắng, Natri benzoat + Giải nhiệt, nhuận tràng, lợi tiểu, trợ tiêu hóa (acid Me, Chanh, Mơ,…) + Kháng khuẩn trị lao, phong: acid hydnocarpic, chaulmoogric/Đại phong tử 2.5 Acid hữu (tt) - Công dụng: + Có tác dụng lợi mật: acid cafeic, chlorogenic/Actiso + Trị giun sán: acid quisqualic/Sử quân tử + Giảm đau, kháng viêm, giảm tập kết tiểu cầu: acid salicylic/ salycin vỏ Liễu O R C OH OH HOOC H2C C CH2 COOH Acid Citric COOH Có acid citric Có acid tartric Có acid tartric, oxalic Có acid cinnamic Nhóm chất hữu (tt) 2.6 Glycosid * Khái niệm: là HCHC có cấu tạo phức tạp, thủy phân cho phần: + phần đường: có hay n đường (đường đơn hay đường đa), làm thay đổi độ tan glycosid/nước + phần không đường (aglycol=genin): có cấu trúc khác nhau, định tác dụng glycosid DS10C3,4 2.6 Glycosid (tt) 2.6.1 Glycosid tim * KN: là glycosid steroid có tác dụng đặc biệt lên tim, với - Liều điều trị: thì có tác dụng cường tim, làm chậm và điều hòa nhịp tim - Quá liều: gây nôn, chảy nước bọt, mờ mắt, tiêu chảy, loạn nhịp tim, giảm sức co bóp tim  ngừng tim 2.6.1 Glycosid tim (tt) * Tồn tại: - digitalin (lá cây Digitalis), - neriolin (lá Trúc đào), - thevetin (hạt Thông thiên), - G-strophantin (Ouabain), D-strophantin (hạt Sừng dê) Cardenolid Bufadienolid O O Nhân steran Đ O O Đ Ouabain= G-strophantin Đường Nhân steran DS10C3,4 2.6 Glycosid (tt) 2.6.2 Saponin * KN: - Làm giảm SCBM, có tính tạo bọt bền với nước, có tác dụng nhũ hóa và tẩy sạch; - Làm vỡ hồng cầu nồng độ loãng - Độc với cá, các loài thân mềm - Vị đắng nhẫn, kích ứng niêm mạc, làm hắt hơi, đỏ mắt 2.6.2 Saponin (tt) * KN (tt) - Có tác dụng long đờm, lợi tiểu - Có thể tạo phức với cholesterol Có loại Saponin + S triterpenoid: 30C + S steroid : 27C Saponin triterpen (5 vòng) Saponin steroid (4 vòng) O 2.6.2 Saponin (tt) * Công dụng và tồn tại: + có tác dụng chữa ho, long đờm (Viễn chí, Cam thảo bắc, Cát cánh); + lợi tiểu (Râu mèo, Rau má, Tỳ giải); + bổ dưỡng thể (N sâm, Tam thất) 2.6 Glycosid (tt) 2.6.3 Anthraglycosid - Có phần genin là cấu trúc anthraquinon (9,10diceton anthracen) - Phân loại: có nhóm + Nhóm phẩm nhuộm: OH vị trí 1, + Nhóm nhuận tẩy: OH vị trí 1, O O Anthraquinon 2.6.3 Anthraglycosid (tt) Tên R R’ Chrysophanol -CH3 -H Rhein -COOH -H Emodin -CH3 -OH Aloe-emodin -CH2OH OH -H O OH R' 10 O R 2.6.3 Anthraglycosid (tt) - CD tùy theo liều dùng: + liều nhỏ giúp tiêu hóa dễ dàng, + liều trung bình thì nhuận tràng, + liều cao thì tẩy xổ làm tăng nhu động ruột 2.6.3 Anthraglycosid (tt) - Tồn tại: họ Thầu dầu, phân họ Vang, họ Rau râm, họ Táo, họ Cà phê, họ Hoa mõn chó, họ Cỏ roi ngựa; họ Hành tỏi Polygonaceae 2.6 Glycosid (tt) 2.6.4 Flavonoid - Có cấu trúc Diphenylpropan (C6-C3C6), là sắc tố màu vàng có TV (một ít có thể là màu xanh, tím, đỏ không màu) Dựa vào vị trí nhóm aryl để phân loại: O A R2 B R3 R4 2.6.4 Flavonoid (tt) O R2 R3 R4 Tên R2 R3 R4 Euflavonoid Isoflavonoid Neoflavonoid -C6H5 - -C6H5 - -C6H5 2.6.4 Flavonoid (tt) Dựa vào vị trí nhóm aryl để phân loại: + Euflavonoid (anthocyanidin, flavon, flavonol, Chalcon, Auron) + Isoflavonoid (isoflavon, isoflavan, isoflavanol, rotenoid…) + Neoflavonoid (aryl chroman, dalbergion) 2.6.4 Flavonoid (tt) - CD: có tác dụng + thông tiểu (quercitrin/ Diếp cá, brazilin/Tô mộc); + kháng khuẩn, diệt côn trùng (rotenon/Thuốc cá); + chống viêm loét dày (cây Cam thảo); + tăng sức bền mao mạch (Rutin/Hoa hòe); + chữa bệnh gan mật (cynarin/Actiso) 2.6.4 Flavonoid (tt) - CD: có tác dụng + tăng tuần hoàn máu (Ginkgo biloba/ Bạch quả) + phòng thoái hóa điểm vàng (luteolin, xanthin) + có tác dụng estrogen (các dẫn chất isoflavonoid: genistein, daidzein) 2.6 Glycosid (tt) 2.6.5 Tanin * Khái niệm: - là hợp chất polyphenol, - làm săn se niêm mạc, - kết hợp với da động vật  da không bị thối và thấm nước 2.6.5 Tanin * Tính chất: - Có vị chát - Tan nước, rượu, aceton; đa số không tan DMHC - Tạo tủa với protein (như albumin), alkaloid, kim loại nặng - Tạo màu với Fe3+  định tính Tanin HO OH OH OH pyrocatechin HO OH OH pyrogallol phloroglucin OH 2.6.5 Tanin (tt) Tanin có hầu hết các cây thuộc lớp lá mầm như: các cây thuộc họ Sim (cây Ổi); họ Bàng (cây Bàng, Chiêu liêu); phân họ Vang (cây Tô mộc) 2.6.5 Tanin (tt) * Công dụng - chữa tiêu chảy (làm giảm bài tiết, tủa protein) - làm chất thuộc da, cầm máu (tủa protein) - Sát trùng nhẹ - Trị ngộ độc alkaloid, kim loại nặng Myrtaceae Caesalpinoideae Clusiaceae 2.6.6 Coumarin - chất có cấu trúc α-pyron (C6-C3), - chất gặp thực vật, - chất kết tinh, không màu, có mùi, - kém phân cực, - dễ thăng hoa, - phát quang ánh sáng tử ngoại 2.6.6 Coumarin * Công dụng - chống co thắt (Tiền hồ, Cà rốt); - làm bền và bảo vệ thành mạch (bergapten, aesculin); - chống đông máu (dicoumarol); - kháng viêm, kháng khuẩn,…(Mù u) - trị bệnh bạch biến, vẩy nến (psoralen) Coumarin O O (C6-C3) : Benzo α-pyron 2.7 Alkaloid * KN: Alkaloid là hợp chất - có chứa N đa số có nhân dị vòng, - có phản ứng kiềm, - thường gặp thực vật, đôi động vật, - thường có dược tính mạnh - cho phản ứng với số thuốc thử chung alkaloid 2.7 Alkaloid (tt) * Một số trường hợp ngoại lệ - chất có N không thuộc dị vòng: ephedrin, capsaisin, hordenin, colchicin - chất có phản ứng kiềm nhẹ như: ricinin, theobromin - chất có phản ứng acid yếu như: arecaidin (hạt Cau) Alkaloid (N dị vòng) N O N N N Belladonoin Nicotin Ngoại lệ (N bên ngoài) OH Ephedrin NH O H3CO HO N Capsaicin Strychnin sulfate * Tồn tại: - phổ biến thực vật bậc cao (các họ: Thuốc phiện, Mao lương, Mã tiền, Hành tỏi,…); - thực vật bậc thấp (nấm Cựa lõa mạch); - số động vật (samamdrin/con Salamamdra maculosa, bufothionin/con Bufo formosia) Loganiacea Papaveraceae Bufo sp 2.7 Alkaloid (tt) * Tỷ lệ alkaloid/cây - thường thấp, - số ít cây chứa tỷ lệ alkaloid cao (Canhkina 7-10%, nhựa cây Thuốc phiện 20 - 30%) 2.7 Alkaloid (tt) * Tính chất: - đa số thể rắn (alkaloid có oxy) như: morphin, codein, strychnin, quinin; - số ít thể lỏng (alkaloid không có oxy) coniin, nicotin, spartein (thường bay được, bền vững nhiệt độ sôi) 2.7 Alkaloid (tt) * Công dụng alkaloid + kích thích hệ TKTW: strychnin, cafein; + ức chế TKTW: morphin, reserpin; + kích thích TKGC: ephedrin, hordenin; + ức chế TKGC: ergotin, yohimbin; + kích thích TKĐGC: pilocarpin, eserin; + ức chế TKĐGC: atropin, hyoscyamin; + phong bế hạch GC: nicotin, spartein; * Công dụng alkaloid (tt) + làm ↑ huyết áp: ephedrin, hyrdrastin; + làm ↓ huyết: reserpin, yohimbin; + gây tê chỗ: cocain; + tác dụng trên tim: quinidin, α-fagarin; + diệt KST: quinin trị sốt rét; emetin, conessin chữa lỵ amib; isopelletierin trị sán 2.8 Vitamin * ĐN: là HCHC có cấu tạo khác mà thể người và ĐV không tự tổng hợp được, nó là yếu tố không thể thiếu chuyển hoá và phát triển thể * Tồn và vai trò: vit có dịch tế bào TV Vitamin tham gia vào các chất xúc tác các enzym tế bào, thiếu vitamin triệu chứng rối loạn đặc biệt * Tác dụng vitamin: - vit A: chống khô mắt, quáng gà; - vit B1: chống tê phù (Beri beri); - vit B12: chống thiếu máu ác tính; - vit C: chống chảy máu chân răng, nâng cao sức đề kháng thể; - vit D: chống còi xương, suy DDưỡng; - vit K: chống chảy máu; - vit PP: chữa bệnh Pellagra, ban đỏ và số bệnh ngoài da Giải thích  Bệnh Beriberi ảnh hưởng nhiều đến hệ thần kinh và tim mạch  Bệnh pellagra đặc trưng triệu chứng "3D": viêm da (Dermatitis), tiêu chảy (Diarrhea) và giảm trí nhớ (Dementia)