Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành Y dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide môn dược lý ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt bộ môn dược lý bậc cao đẳng đại học ngành Y dược và các ngành khác
GLYCOSID TIM Mục tiêu: ➢ Định nghĩa ➢Cấu trúc hoá học ➢Sự liên quan cấu trúc tác dụng glycosid ➢Tính chất, định tính, định lượng ➢Các dược liệu chứa glycosid tim: trúc đào, strophantus, digital, đay Định nghĩa glycosid tim ➢ Glycosid tim glycosid steroid có tác dụng đặc biệt lên tim Ở liều điều trị có tác dụng cường tim, làm chậm điều hoà nhịp tim ➔ qui tắc 3R Potair Renforcer Ralentir = cường Regulariser = chậm ➢ Nếu q liều: ➔ = điều hồ ➢ Gây nơn, chảy nước bọt, tiêu chảy, ➢ Loạn nhịp tim, nhĩ thất phân ly, ngoại tâm thu, giảm sức co bóp tim ➢ Cuối ngừng tim thời kỳ tâm thu tim ếch tâm trương động vật máu nóng Cấu trúc hố học: Glycosid tim gồm phần: Aglycon + đường Phần aglycon: phần: Nhân hydrocarbon + Mạch nhánh (vòng lacton) Nhân hydrocarbon (nhân steroid): 10, 13 dimethyl cyclopentano perhydrophenanthren ✓C3 : Hầu hết có OH hướng β ✓C14: GTcó tác dụng có OH hướng β ✓Sự oxy hố vị trí : 1, 5, 11, 12, 16, 19 ✓Mức độ oxy hoá C19 CH2OH, CHO, COOH Cách nối vịng: Phần lớn: A, B : cis; B,C : trans; Digitoxygenin C,D : cis Một số A,B nối vịng trans; cịn vịng khơng thay đổi Uzarigenin Vịng lacton: ➢Nối vào C17 khung (mạch nhánh) ➢các chất có TD sinh học ➔ vịng lacton hướng β ➢Có loại vòng lacton, cạnh cạnh ✓Vòng cạnh : 4C, nối đơi vị trí α - β, aglycon vịng lacton có 23C xếp vào nhóm “Cardenolid” ✓Vịng cạnh: 5C, nối đơi, phần aglycon có 24 C xếp vào loại “Bufadienonid” (Bufa = cóc, dien = nối đơi) Trong nhựa cóc có chất cấu trúc hồn tồn giống aglycon nhóm Phần đường: Nối vào OH C3 aglycon, 40 loại đường khác Như D glucose, L Rhamnose, D fructose… Đường đặc biệt đáng ý đường: 2, 6- desoxy D-digitoxose D-Boivinose D-cymarose L-oleandrose ✓Dễ bị thuỷ phân, cho phản ứng màu với thuốc thử Keller – Kiliani thuốc thử xanhthydrol ✓Mạch đường Monosacchrid, Olygosacharid, glucose cuối mạch Sự liên quan cấu trúc tác dụng ❖ Phần định tác lên tim phần aglycon (nhân Steroid + vịng lacton chưa bão hồ) ❖ Giữ vòng lacton thay nhân steroid = nhân benzen, naphtalen… ➔ Mất tác dụng ❖ Giữ nhân steroid thay đổi vịng lacton: ❖ bão hồ nối đơi, ❖ mở vòng lacton, ❖ thay vòng lacton vòng lactan ➔ tác dụng giảm nhiều ❖ Sự hấp thu qua dầy, tá tràng, ruột non phụ thuộc vào số lượng nhóm OH phần aglycon ❖ Digitoxin có nhóm OH tự / aglycon ➔ dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, tái hấp thu qua thận, gan ❖ Oubain có nhóm OH tự do/ aglycon ➔rất khó hấp thu qua đường tiêu hố nên phải tiêm tĩnh mạch Thải từ nhanh Sự liên quan cấu trúc tác dụng ❖ Nhóm OH có C14 quan trọng khơng có nhóm ➔ tác dụng giảm nhiều ❖ Cách nối vòng ảnh hưởng : ❖ C/D nối vịng cis có tác dụng định lên tim; ❖ A/B nối vòng trans giảm tác dụng 10 lần so với cách nối cis tương ứng ❖ Nhóm OH C3 hướng α giảm tác dụng nhiều ❖ Vòng lacton hướng α giảm tác dụng ❖ Nếu dạng aglycon hoạt tính nhóm Bufadienolid mạnh dẫn chất cardenolid tương ứng ❖ Phần đường có ảnh hưởng đến tác dụng ít, chủ yếu ảnh hưởng đến độ hồ tan Tính chất, định tính, định lượng ❖ Tính chất ❖ Kết tinh không màu, ❖ Vị đắng ❖ Có suất quay cực, ❖ Tan nước, cồn ❖ Khơng tan benzen, ether Glycosid tim có đường 2,6-desoxy ➔ dễ bị thuỷ phân đun với acid vô 0,05N MeOH 30 phút Glycosid tim dễ bị thuỷ phân enzym (enzym có sẵn cây) ➔ cắt bớt đơn vị đường cuối mạch (xa aglycon) ➔ glycosid thứ cấp Vòng lacton cạnh hay cạnh: dễ bị mở vòng tác dụng kiềm tạo thành dẫn chất iso khơng có tác dụng Thành phần hoá học Lá chứa 17 glycosid khác nhau, hàm lượng glycosid toàn phần 0,5% ❖ Oleandrin (Oleandrosid, neriolin, folinerin): 40.000 ĐVE/1g ❖ Tinh thể hình kim không màu, vị đắng, ❖ Tan cồn 950 cloroform, khó tan nước, khơng tan ether, benzen ❖ Thuỷ phân ➔ oleandrose + oleandrigenin ❖ Điểm chảy: 249-250oC ❖ Tỷ lệ oleandrin khơ: 0,08-0,15% Oleandrin ❖ Desacetyl oleandrin: Hoạt tính sinh vật 6000 ĐVE/1g ❖Neriantin: Hàn lượng nhiều hoạt chất sinh vật thấp khơng có OH C14 ❖ Adenerin: C14 khơng có nhóm OH, hàm lượng thấp, khơng có tác dụng lên tim Desacetyl oleandrin Neriantin ❖Trong lá: acid ursolic, rutosid, nicotiflorin ❖Vỏ cây: glycosid tim, plumierid ❖Hạt: 26 glycosid Adenerin Tác dụng công dụng ➢ Neriolin + chế phẩm trúc đào, tác dụng chế phẩm digital , tác dụng nhanh hơn, tích luỹ ➢ Neriolin làm chậm nhịp tim kéo dài thời kỳ tâm trương ➔ đặc biệt có lợi bệnh nhân hẹp van kéo dài thời kỳ tâm trương giúp cho máu có đủ thời xuống tâm thất trái qua lỗ van bị hẹp ➔ lượng máu phóng vào đại tuần hoàn chu chuyển tim lớn ➔ nâng cao hiệu suất tim ➢ Tác dụng lên tim nhanh: sau vài có trường hợp sau 15- 20 phút, bệnh nhân bớt khó thở ➢ Neriolin thải trừ nhanh ➢ Tác dụng thông tiểu giảm tượng phù ➔ Thuốc chữa bệnh tim dùng trịng trường hợp suy tim, khó thở, phù bệnh tim ❖ Dạng dùng: ❖Dung dịch 1/5000 Neriolin Neriolin 0,20g Cồn 70 vừa đủ1000ml ❖Dạng viên: 0,0001 – 0,0002g oleandrin ❖ Liều dùng: ❖Neriolin : Một lần: 0.0002g; 24 giờ: 0,0004g ❖Dạng cao lỏng (lá) : 0,1g lần 0,5g/24 ❖Bột : 0,05g/1 lần 0.5g/24 Thuốc độc bảng A, uống sau bữa ăn kích thích niêm mạc dày STROPHANTHUS Strophanthus - Là chi gồm khoảng 35 – 40 loài thuộc họ Trúc đào - Có nguồn gốc vùng nhiệt đới châu Phi, -Tên Strophos : băng xoắn anthos : hoa có nghĩa hoa xoắn (lồi S corolla phần phụ kéo dài đến 30 – 35 cm) -Một vài loài chi Strophanthus tộc châu Phi sử dụng để tẩm mũi tên độc STROPHANTHUS hispidus DC Strophanthus gratus (Wall et Hook.) Baillon, Strophanthus kombe Oliver STROPHANTHUS Bộ phận dùng : Hạt Strophanthus gratus Strophanthus kombe Strophanthus hispidus Thành phần hóa học : - Hạt chứa 30 % chất dầu, - Glycosid tim nhóm cardenolid : G, K, H strophanthin (hàm lượng – %) Strophanthus gratus (Wall Et Hook.) Baillon Ouabain (G strophanthin) - Thành phần hóa học : Ouabain (3 -7 %) Kết tinh khơng màu, vị đắng, -Tan nước lạnh, tan nhiều trogn nước nóng cồn - Khơng tan ether Chloroform - Phần aglycon : nhóm OH - Đường : L-rhamnose Strophanthus kombe Oliver - Hàm lượng cardenolid : – % -TP K strophanthosid γ - Dưới tác dụng enzym β-glucosidase strophantobiase tạo thành K strophanthosid β K strophanthosid α (cymarin) TÁC DỤNG - Hạt Strophanthus thổ dân châu Phi dùng để tẩm mũi tên độc (cùng với mủ cóc) -Ouabain có tác dụng nhanh, thải trừ nhanh, khơng tích lũy (hấp thu qua đường uống) - K strophanthin có tác dụng ouabain độc (2 lần) - K strophanthosid γ độc K strophanthosid β cymarin HẠT ĐAY Đay dài: Corchorus olitorius L Họ đay: Tiliaceae • • • Đặc điểm thực vật: Cây thảo, sống năm, cao 1-2 m, phân nhánh Lá hình trứng, đỉnh nhọn, mép có cưa, kèm hình sợi • • • Hoa nhỏ màu vàng, 1-3 lách Quả nang dài hình trụ, có sống dọc Mỗi có vài trăm hạt Thành phần hố học ➢R = boivinose ➔ Corchorosid A ➢R = boivinose + glucose ➔ Olitorisid ➢R = Digitoxose + glucose ➔ Erysimosid ➢R = Digitoxose ➔ Helveticosid ❖Strophanthidin ❖Digitoxigenin ❖Strphanthiol + boivinose+ glucose + boivinose ➔ Olitorin ➔ Corolocid Tác dụng : ➢Olitorisid tác dụng giống K strophanthin khơng tích luỹ, 1g chứa 60.000 ĐVÊ Dùng dung dịch 0,04% ống 1ml tiêm tĩnh mạch liều 0,5 1ml/ngày dùng 10 – 15 ngày liền ➢Corchorosid chứa 60.000 ĐVÊ ... quan cấu trúc tác dụng glycosid ➢Tính chất, định tính, định lượng ➢Các dược liệu chứa glycosid tim: trúc đào, strophantus, digital, đay Định nghĩa glycosid tim ➢ Glycosid tim glycosid steroid có... chảy, ➢ Loạn nhịp tim, nhĩ thất phân ly, ngoại tâm thu, giảm sức co bóp tim ➢ Cuối ngừng tim thời kỳ tâm thu tim ếch tâm trương động vật máu nóng Cấu trúc hố học: Glycosid tim gồm phần: Aglycon... ether Glycosid tim có đường 2,6-desoxy ➔ dễ bị thuỷ phân đun với acid vô 0,05N MeOH 30 phút Glycosid tim dễ bị thuỷ phân enzym (enzym có sẵn cây) ➔ cắt bớt đơn vị đường cuối mạch (xa aglycon) ➔ glycosid