các dược phẩm gây tê

CÁC DƯỢC PHẨM GÂY TÊ LOCAL ANESTHETICS I ĐỊNH NGHĨA  Các dược phẩm gây tê thuốc có khả ức chế chuyên biệt tạm thường luồn xung động thần kinh từ ngoại vi trung ương, làm cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) vùng thể nơi đưa thuốc Liều cao, thuốc ức chế chức vận động I ĐỊNH NGHĨA  Các DP gây tê ngăn chặn dẫn truyền XĐTK mơ thần kinh mà tiếp xúc, với nồng độ thích hợp 1.1 THỜI GIAN TIỀM PHỤC VÀ THỜI GIAN TÁC DỤNG   Thời gian tiềm phục Thời gian tác dụng Dài hay ngắn phụ thuộc vào:  Tốc độ bị khử nơi tiếp xúc  Tốc độ phân hủy sau hấp thu vào máu qua gan  Ảnh hưởng thuốc co mạch phối hợp 1.2 Những đặc tính DP gây tê        Khơng gây tổn thương mơ thần kinh Có hiệu ứng gây tê chun biệt, độc tính tồn thân thấp Có hiệu tê bất chấp gây tê đường Thời gian tiềm phục ngắn tốt Thời gian tác dụng vừa đủ thao tác kỹ thuật Mức độ gây tê phải đủ sâu Không gây đặc ứng hay mẩn II.1 CẤU TRÚC R''1 R"'1 H N O R2 C O [CH2]n R3 R'1 NHÂN THƠM KỴ NƯỚC CHUỖI TRUNG GIAN Dây nối Ankyl Cầu nối : ESTER: AMID: N - CO – O - - NH – CO - CÊTON: - CO - ÊTE: -O- AMIN ƯA NƯỚC II.1 CẤU TRÚC  Nhóm khơng phân cực thân dầu thường nhân thơm, có ảnh hưởng đến khuyếch tán hiệu lực tác dụng gây tê  Nhóm phân cực thân nước thường nhóm amin bậc (-N=) bậc (-N-), qui định tính tan nước ion hóa dược phẩm II.1 CẤU TRÚC  Chuỗi trung gian gồm:  Dây Ankyl có 4-6 nguyên tử carbon (dài 6-9nm), ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa thời gian tác dụng thuốc  Cầu nối mang nhóm chức khác bị thủy phân nhanh hay khó bị thủy phân máu gan, ảnh hưởng lên thời gian tác dụng dài hay ngắn II.2 PHÂN LOẠI  Theo nguồn gốc: – Chiết suất từ thiên nhiên : Cocain – Tổng hợp : Procain, Lidocain II.2 PHÂN LOẠI  Theo cấu tạo hóa học: Theo đường nối nhóm amin nhân thơm – Nhóm ester (-CO-O-)  Ester acid benzoic: Cocain  Ester PABA: Procain, Tetracain 10 – Nhóm amid (-NH-CO-): Lidocain, Dibucain, Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain – Nhóm ether (-O-): Pramoxime (Tronothane) – Nhóm cetone (-CO-): Dyclonine (Dyclone) VIII ĐỘC TÍNH Các phản ứng dị ứng :  Dị ứng da hay hen  Thường xảy thuốc loại ester, bị thủy phân men pseudocholinesterase tạo thành dẫn xuất APAB, nhân tố gây dị ứng Độc tính máu: Sử dụng liều lớn Prilocain (>10mg/kg) gây tê vùng gây tích lủy O.Toluidin, tác nhân oxyhoá biến Hemoglobin thành Methemoglobin (Methem), gây bù trừ bệnh nhân có bệnh tim phổi 47 VIII ĐỘC TÍNH Các phản ứng bất lợi khác :  48 Do tăng kích thích số trung khu CNS, nên Cocain dễ bị lạm dụng gây nghiện  Khi tăng liều gây run, co giật cấp  Liều IV lớn gây tử vong gây loạn nhịp tim, nhối máu tim  Cocain chất sinh nhiệt tác động trực tiếp lên trung tâm điều hoà thân nhiệt thể Cơn sốt cocain thường yếu tố đáng ý ngộ độc cocain VIII ĐỘC TÍNH Các phản ứng bất lợi khác : 49  Dùng lâu nhãn khoa, gây sừng hố  Thuốc băng qua thai  Các phản ứng không thuốc gây :  Do phối hợp Epinephrine, gây thiếu máu tim  Tạo di chứng gây tê tủy sống  Việc tiêm lập lại nhiều lần gây tê màng cứng tạo tượng miễn dịch nhanh (Tachyphylaxis) IX TƯƠNG TÁC THUỐC 50  Các thuốc giảm đau loại morphin, thuốc an thần làm tăng tác dụng thuốc  Quinidine, thuốc chẹn β adrenergic làm tăng độc tính thuốc ( rối loạn dẫn truyền tim)  Hiệp đồng với tác dụng curare  Sulfamid đối kháng với thuốc tê dẫn xuất từ APAB X THUỐC TÊ LOẠI ESTER Ester acid benzoic:  Amylocain  Cocain  Propanocain Ester acid minobenzoic: 51  Clormecain  Proxymetacain meta- X THUỐC TÊ LOẠI ESTER Ester acid para - minobenzoic: 52  Amethocain  Oxybuprocain  Benzocain  Parethoxycain  Butacain  Procain  Butoxycain  Propoxycain  Butyl aminobenzoat  Tricain  Chloroprocain XI THUỐC TÊ LOẠI AMID 53  Bupivacain  Mepivacain  Butanilicain  Oxethacain  Carticain  Prilocain  Cinchocain  Ropivacain  Clibucain  Tolycain  Etidocain  Trimecain  Lidocain  Vadocain XII CÁC THUỐC TÊ LOẠI KHÁC 54  Bucricain  Ketocain  Dimethisoquin  Myrtecain  Diperodon  Octacain  Dyclocain  Pramoxin  Ethyl chlorid  Propipocain 1.Cocain - Thường dùng làm thuốc tê bề mặt - Trên tktw: liều thấp gây hưng phấn, sản khoái, liều cao gây run rẩy, co giật - Trên hô hấp: liều thấp kích thích, liều cao gây ức chế - Gây co mạch, tăng huyết áp, giản đồng tử, tăng nhịp tim 55 2.Procain - Thường dùng làm thuốc tê tiêm chích, không dùng gây tê bề mặt - Chống run tim thường dùng dạng amid - Độc tính: Gây dị ứng số người Liều độc gây run, co giật 56 Tetracain 57 - Hoạt tính gấp 16 lần procain độc tính gấp 10 lần, tác dụng kéo dài - Gây tê chỗ 0,5- 2% mắt, mũi miệng - Gây tê tủy sống tổng liều 5- 20mg Lidocain - Gây tê tiêm ngấm 0,5 – 1% - Gây tê bề mặt 1-5% Chế phẩm gây tê có không kèm epinephrin - 58 Thuốc chống loạn nhịp tim Bupivacain 59 - Gây tê mạnh, dài tetracain, độc tính - Gây tê dẫn truyền, gây tê tủy sống Mepivacain 60 - Hoạt tính giống lidocain khở đầu tác dụng nhanh hơn, kéo dài thời gian tác dụng - Dung dịch chích phối hợp thuốc co mạch gây tê tiêm ngấm, gây tê dẫn truyền Prilocain 61 - Hoạt tính tương tự lidocain, khởi đầu tác dụng kéo dài tác dụng lidocain - Chất chuyển hóa gây MetHb - Dùng nhiều nha khoa - Dd 4% có chất co mạch ... đến tác dụng gây tê chỗ dược phẩm gây tê: 26  Đặc tính cấu trúc  Ảnh hưởng pH  Tần số kích thích  Tính nhạy cảm sợi thần kinh V HIỆU ỨNG DƯỢC LỰC CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Hiệu ứng gây tê chỗ  Tính... mở kênh Natri Các dược phẩm gây tê ngăn chặn hoạt động kênh Kali điện thế, tương tác địi hỏi phải có nồng độ cao thuốc 25 V HIỆU ỨNG DƯỢC LỰC CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Hiệu ứng gây tê chỗ Tác động... 5.5: Hầu hết dược phẩm dạng BH+, có khoảng 0.01% – 0.1% dạng B Trong môi trường với pH này, hiệu ứng g ây tê dược phẩm bị giảm hẳn IV CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Các DP gây tê ngăn chặn