Kháng sinh nhóm aminosid điều trị hiệu quả trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn gram âm và gram dương gây ra. Aminosid gây độc tính trên thận và tai nên việc sử dụng phải tuân theo những quy định nghiêm ngặt
BÁO CÁO HĨA DƯỢC Kháng sinh nhóm aminosid Trần Duy Khang NHÓM Lớp: DH17DUO03 01 02 03 04 05 06 07 Nguyễn T Ngọc Quyên 11 Huỳnh Thị Ngọc Mỹ Văn Sỷ Tài Hồ Minh Trưởng Phạm Thị Mộng Kiều 22 Trần Thị Trúc Anh 66 Dương T Thùy Dương 77 88 33 44 99 55 10 10 Nguyễn T Mỹ Duyên Đào Nhật Thanh Nguyễn T Kim Nhung ĐẠI CƯƠNG MỘT SỐ AMINOSID AMINOSID THÔNG DỤNG AMINOSID CÓ GENIN LÀ FORTAMIN ĐẠI CƯƠNG - Aminosid ( aminoglycosid):là heterosid thiên nhiên (genin: aminocylitol với nhiều đường (oses), ose ose amin) - Steptomycin (1943) S.A Waksman (USA, Nobel 1952), tìm Streptomycin ĐẠI CƯƠNG - Tiếp theo Neomycin (1949), kanamycin (1957), getamicin (1964); tobramycin (1967), sisomicin aminosid bán tổng hợp tìm thấy năm 70 - Tổng cộng khoảng 50 aminosid tìm thấy, khoảng 10-12 chất sử dụng điều trị 1.1 Cấu trúc - Genin: gồm có dẫn chất 1,3-Diamino Cyclitol dẫn chất 1,4-Diamino Cyclitol: gồm có Streptidin, Streptamin, Deoxy-2-streptamin, Fortimicin Streptidin Desoxy-2-streptamin 1.1 Cấu trúc - Genin: gồm có dẫn chất 1,3-Diamino Cyclitol dẫn chất 1,4-Diamino Cyclitol: gồm có Streptidin, Streptamin, Deoxy-2-streptamin, Fortimicin Fortamin 1.1 Cấu trúc - Ose gồm : D-glucosamine-2 ; D-glucosamine-3; Garosamin; Purpurosamin; Sisosamin; L-streptose ; D-ribose Purpurosamin Sisosamin Garosamin 1.1 Cấu trúc Ose Genin Dihydrostreptomycin 1.2 Điều chế Aminosid thiên nhiên: Aminosid từ Streptomyces có tiếp vị ngữ “MYCINE” VD: Streptomycin có nguồn gốc từ Streptomyces griseus Streptomyces griseus 2.5 AMINOSID CÓ GENIN STREPTAMIN SPECTINOMYCIN - Spectinomycin ly trích từ spectabilis - Cấu trúc đơn giản (N,N-dimethyl streptamin kết hợp với dẫn chất ose khác liên kết hemicetal cầu ether) - Dùng trị lậu cầu (đề kháng penicillin) Định tính: Phổ IR AMINOSID CĨ GENIN FORTAMIN FORTAMICIN A - Là Diamino-1,4 cyclitol, có từ Micromonospora olivoasterospora - Đường diamino khơng chứa nhóm OH - Fortimicin A (Astromicin), có phổ tương đồng với amikacin - Nhiều dẫn chất nghiên cứu, dactimicin: độc hiệu mầm đề kháng AMINOSID CÓ GENIN FORTAMIN FORTAMICIN A DACTIMICIN - Dactimicin có cấu trúc khác với fortimicin A diện nhóm -CH=NH đầu chuỗi -N(CH3)CO- KẾT LUẬN - Aminosid kháng sinh quí: hoạt tính mạnh, phổ rộng vi khuẩn gram âm Tuy vậy, nhiều độc tính dễ bị đề kháng Sự xuất cephalosprin III, monobactam, quinolon dễ sử dụng có hoạt tính Pseudomonas hạn chế phát triển aminosid - Ngược lại, kết hợp với chất ức chế enzym transferase hướng nhóm CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu Kháng sinh có nguồn gốc bán tổng hợp thuộc họ aminosid ? A.Neomycin D.Gentamicin B Streptomycin C.Kanamycin E.Arbekacin Câu Thuốc thử sau sử dụng để định tính aminosid? A Acid piric B FeCl3 D.Ninhydrin acid picric Câu Các tiêu chuẩn kiểm tinh khiết gentamicin ? A pH B Độ hấp phụ UV C pH suất quay cực riêng D Độ hấp phụ UV pH E Năng suất quay cực riêng C FeCl3 ninhydrin E Ninhydrin CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu Các dạng bào chế có neomycin? A Dung dịch tiêm C Dung dịch nhỏ mắt B Viêm uống D A C E B C Câu Có thể sử dụng phổ IR để định tính aminosid sau đây: A Spectinomycin C Streptomycin B Gentamicin D Kanamycin E Tobramycin Câu Desoxy-2-streptamin genin của? A Spectinomycin C Streptomycin E Dihydrostreptomycin B Gentamicin D Astromicin CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu Streptidin genin của? A Spectinomycin C Streptomycin B Gentamicin D Astromicin E Neomycin Câu Đáp án với công thức sau? A Streptidin B Streptamin C Garosamin D Sisosamin E Fortamin CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu Gentamicin sulfat định tính? A (1) Thuốc thử nynhydrin (2) Phổ UV có đỉnh hấp thu 240 nm 330nm B (1) Thuốc thử dihydroxy-2,7-naphtalen (2) Phổ UV có đỉnh hấp thu vùng 240nm 330nm C (1) Thuốc thử nynhydrin (2) Phổ UV thấy đỉnh hấp thu vùng 240nm 330nm D (1) Thuốc thử nynhydrin (2) Phổ UV không thấy đỉnh hấp thu 240 nm 330nm (7) (9) (8) (11) (10) Câu 10 Quan sát cấu trúc cho biết chất minosid bán tổng hợp ? A (7), (8), (11) B (7) (10) C (8) (9) D (7) (9) E (8), (10) (11) (7) (9) (8) (11) (10) Câu 11: Quan sát cấu trúc cho biết chất minosid thiên nhiên? A (7), (8), (11) B (7) (10) C (8) (9) D (7) (9) E (8), (10) (11) (7) (9) (8) (11) (10) Câu 12: Quan sát cấu trúc cho biết kháng sinh độc tính cao khơng sử dụng đường tiêm? A B C D 10 E 11 CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu 13 Phần nhiều aminosid sử dụng dẫn xuất từ gennin là? A Streptidin C Fortamin B Streptadin D Desoxy-2-streptamin Câu 14 Một số kháng sinh họ aminosid có tác dụng tốt vi khuẩn lao, thực tế lâm sàng dùng ? A.Gentamicin, Kanamycin, Aminkacin B.Streptomycin, Kanamycin, Aminkacin C.Streptomycin, Tobramycin, Aminkacin D.Streptomycin, Neltimycin, Neomycin CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu 15 Cơ chế tác động nhóm aminosid? A Ức chế tổng hợp protein cách gắn vào 30s B Ức chế tổng hợp protein cách gắn vào 50s C Ức chế tổng hợp acid Mycolic D Ức chế ADN, ARN Câu 16 Thuốc trị trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas) ? A.Tobramycin, Gentamicin B.Tobramycin, Aminkacin C.Streptomycin, Tobramycin D.Streptomycin, Neltimycin ... purpurea 1.2 Điều chế Aminosid bán tổng hợp: Aminosid bán tổng hợp đời nhằm giảm độc tính aminosid thiên nhiên có khả kháng lại enzym bất hoạt aminosid Nguyên liệu bán tổng hợp aminosid thiên nhiên... Aminosid thiên nhiên: Aminosid từ Streptomyces có tiếp vị ngữ “MYCINE” VD: Streptomycin có nguồn gốc từ Streptomyces griseus Streptomyces griseus 1.2 Điều chế Aminosid thiên nhiên: Aminosid. .. Mỹ Duyên Đào Nhật Thanh Nguyễn T Kim Nhung ĐẠI CƯƠNG MỘT SỐ AMINOSID AMINOSID THƠNG DỤNG AMINOSID CĨ GENIN LÀ FORTAMIN ĐẠI CƯƠNG - Aminosid ( aminoglycosid):là heterosid thiên nhiên (genin: aminocylitol