GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG

THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG MỤC TIÊU HỌC TẬP Phân loại thuốc giảm đau trung ương Liệt kê opioid theo định thường dùng Trình bày tác dụng, định, chống định morphin Trình bày tác dụng khơng mong muốn xử trí tác dụng khơng mong muốn morphin THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Khái niệm Opiate Opioid Morphin nội sinh (Opioid peptid) Định nghĩa Thuốc có nguồn gốc từ alkaloid thuốc phiện VD: morphin, codein Tên chung để opiat, peptid nội sinh, thuốc tổng hợp bán tổng hợp có tác dụng tương tự opiat VD: morphin, codein, heroin, pethadin Peptid nội sinh t/d receptor opioid VD: enkephalin, endorphin, dynorphin THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Receptor opioid morphin nội sinh Receptor opioid µ Vai trò sinh học ↓ đau (-) hô hấp, co đồng tử, ↓ co trơn, gây sảng khoái k ↓ đau δ ↓ đau an thần (-) hô hấp, co đồng tử, Morphin nội sinh Endorphin Dynorphin Enkephalin CƠNG THỨC HĨA HỌC CỦA OPIOID RO O Nhân phenanthren H HO Nhân piperidin H N CH3 Opioid OMe Papaverin Nhân OMe piperidin- phenanthren HO MeO N O MeO Nhân Benzyl- isoquinolein HO H H N CH3 Morphin THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Phân loại Kiểu tác dụng Đại diện Các chất tương tự Chủ vận mạnh Morphin Hydromorphon, pethidin, methadon, fentanyl Chủ vận trung bình Codein Hydrocodein, hydrocodon, oxycodon Chủ vận yếu Propoxyphen Chủ vận phần chủ vận - đối kháng hỗn hợp Pentazocin Đối kháng Naloxon Loperamid, diphenoxylat, tramadol, dextromethorphan Nalbuphin, butorphanol, buprenorphin, meptazinol, dezocin Naltrexon THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Dược động học  Hấp thu đường uống tốt (trừ morphin, hydromorphon, oxymorphon)  Hấp thu qua đường hô hấp  Qua hàng rào máu não, rau thai, sữa mẹ  Chuyển hóa thành chất có hoạt tính: Pethidin → normeperidin Fentanyl → sufentanyl & alfentanyl Dextropropoxyphen → norpropoxyphen  Thải trừ: nước tiểu, phân, ± chu kỳ gan- ruột  T1/2 ngắn (Fentanyl: 1-2h) dài (Methadon: 24h)  T1/2 kéo dài người suy gan, suy thận THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Cơ chế tác dng Tỏc dng trờn receptor opioid (Receptor à) Opioid - receptor µ → hoạt hóa Gi → ức chế adenylcyclase • Hoạt hóa kênh K+ (postsynaptic) • Ức chế kênh Ca++ (presynaptic) • Ngồi ra: ức chế giải phóng ACh, NE, serotonin, glutamat & chất P THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Tác dụng  Giảm đau  An thần, gây ngủ  Tâm thần  Hô hấp  Tuần hồn  Tiêu hóa  T/d khác: gây nơn, hạ nhiệt, ↓ chuyển hóa, co đồng tử, ↓ tiết dịch (↑ mồ hơi),↑ hormon tuyến n, bí tiểu THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Chỉ định  Đau vừa nặng: đường tiêm, dán qua da (fentanyl, morphin) uống      Ho, ho máu Tiêu chảy Phù phổi cấp Tiền mê: morphin, fentanyl Dung nạp opioid THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Các định thường dùng Chỉ định Thuốc thường dùng Đau vừa - Morphin, hydromorphon, pethidin, nặng fentanyl, pentazocin - Codein, oxycodon, hydrocodein, hydrocodon, propoxyphen, tramadon Ho - Codein & chất tương tự - Dextromethophan Tiêu chảy Tiền mê Cai nghiện - Loperamid & diphenoxylat - Morphin & Fentanyl - Methadon - Naloxon & naltrexon THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Chống định  Người già, phụ nữ có thai, trẻ em < 30 tháng tuổi  Suy hô hấp, hen phế quản  Chấn thương sọ não, tăng áp lực nội sọ  Đau bụng không rõ nguyên nhân  Co giật  Suy gan nặng  Nhiễm độc rượu cấp, dùng IMAO Tương tác thuốc  Dùng thuốc ức chế thần kinh trung ương  Dùng thuốc ức chế MAO THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Tác dụng không mong muốn - Cấp: buồn nơn, nơn, táo bón, bí tiểu, ức chế hô hấp, co đồng tử, hôn mê, truỵ tim mạch → tử vong  Xử trí: Dùng thuốc đối kháng: Naloxon, naltrexon, atropin Tăng cường chức sống (duy trì hơ hấp, tuần hồn) - Mạn : Nghiện thuốc Cai thuốc Xử trí: Ngừng thuốc, dùng methadon Cách ly môi trường & tâm lý liệu pháp LƯỢNG GIÁ CUỐI BÀI THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Họ tên: Tổ : Lớp : Câu sau khơng A Opioid gây tác động trực tiếp tim B Opioid làm giảm nhu động ruột C Opioid làm giãn trơn đường mật D Opioid qua hàng rào rau thai E Opioid gây an thần, khoan khối có gây bồn chồn số người Trường hợp sau không chống định với morphin A Tổn thương sọ não D Có thai B Dự trữ hô hấp giảm E Phù phổi C Hen phế quản Một người nghiện heroin đưa đến phòng cấp cứu tình trạng lo âu, kích động, cảm thấy ớn lạnh, đau cơ, tiêu chảy, tăng thơng khí, sốt cao, đồng tử mở rộng bình thường Những triệu chứng nguyên nhân A Quá liều opioid B Ngộ độc diazepam C Dấu hiệu tượng cai thuốc D Bệnh nhân dùng alcool với opioid E Bệnh nhân bị bệnh gan thận Dùng thuốc để cải thiện triệu chứng A Naloxon D Methadon B Dextromethophan E Diazepam C Acetaminophen Câu sau với propoxyphen A Tác dụng giảm đau tương tự codein B Tác dụng giảm đau, hạ sốt đáng kể C Có tác dụng giảm đau, kháng viêm không hạ sốt D Tác dụng gây nghiện tương tự morphin E Tất sai Dấu hiệu sau biểu ngộ độc cấp morphin A Suy hơ hấp D Tiểu B Huyết áp dao động E Hôn mê C Co đồng tử Những điều sau định morphin, ngoại trừ: A Làm giảm đau nhồi máu tim B Làm giảm đau an thần gây mê C Làm giảm đau hậu phẫu vùng bụng D Làm giảm đau chấn thương đầu nặng E Làm giảm phù phổi cấp suy tim trái Opioid sau có tác dụng trị tiêu chảy A Dextromethophan D Codein B Propoxyphen E Pentozocin C Diphenoxylat Câu sau không với Dextromethophan A Không gây suy hô hấp B Tác dụng giảm ho tương đương codein C Ít gây táo bón codein D Có tác dụng giảm đau E Không gây nghiện 10 Những điều sau định opiat ngoại trừ: A Chống ho D Chống tiêu chảy B Giảm đau E Tiền mê C Chống viêm 11 - 15: Lựa chọn thuốc phù hợp với yêu cầu câu A Dextromethophan D Tramadol B Naltrexon E Fentanyl C Methadon F Codein 11 Thuốc kháng opioid dùng thuốc điều trị trì chương trình cai nghiện ma tuý 12 Thuốc có tác dụng trị ho, khơng giảm đau gây nghiện, gây táo bón 13 Là chất chủ vận receptor opioid, giảm đau tương đương morphin thời gian tác dụng dài hơn, HC cai thuốc nhẹ morphin 14 Thuốc giảm đau tổng hợp mới, tác dụng yếu morphin, thường dùng trường hợp đau mạn 15 Chất chủ vận receptor µ, tác dụng giảm đau mạnh morphin 80 lần, thời gian tác dụng ngắn, thường dùng làm thuốc tiền mê  ... định morphin, ngoại trừ: A Làm giảm đau nhồi máu tim B Làm giảm đau an thần gây mê C Làm giảm đau hậu phẫu vùng bụng D Làm giảm đau chấn thương đầu nặng E Làm giảm phù phổi cấp suy tim trái Opioid... sau với propoxyphen A Tác dụng giảm đau tương tự codein B Tác dụng giảm đau, hạ sốt đáng kể C Có tác dụng giảm đau, kháng viêm không hạ sốt D Tác dụng gây nghiện tương tự morphin E Tất sai Dấu... B Tác dụng giảm ho tương ương codein C Ít gây táo bón codein D Có tác dụng giảm đau E Khơng gây nghiện 10 Những điều sau định opiat ngoại trừ: A Chống ho D Chống tiêu chảy B Giảm đau E Tiền