ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH, NGUYÊN TẮC ĐIỀU TRỊ VÀ PHÁC ĐỒ ĐIỀU TRỊ a. . ĐẠI CƯƠNG VỀ NHÓM THUỐC Các đặc điểm về cấu trúc của nhóm: Vitamin là các chất hữu cơ, cơ thể hầu như không tự tổng hợp được mà phải đưa từ ngoài vào, với một lượng nhỏ so với khẩu phần ăn hàng ngày có tác dụng duy trì các hoạt động các quá trình chuyển hoá đảm bảo sự sinh trưởng và hoạt động bình thường của cơ thể. Phân loại: Dựa vào độ tan: Vitamin tan trong dầu: có 4 vitamin A, D, E, K Vitamin tan trong nước: vitamin nhóm B, C, PP....
Các vitamin ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH, NGUYÊN TẮC ĐIỀU TRỊ VÀ PHÁC ĐỒ ĐIỀU TRỊ a. . ĐẠI CƯƠNG VỀ NHÓM THUỐC Các đặc điểm về cấu trúc của nhóm: Vitamin là các chất hữu cơ, cơ thể hầu như không tự tổng hợp được mà phải đưa từ ngoài vào, với một lượng nhỏ so với khẩu phần ăn hàng ngày có tác dụng duy trì các hoạt động các quá trình chuyển hoá đảm bảo sự sinh trưởng và hoạt động bình thường của cơ thể. Phân loại: Dựa vào độ tan: - Vitamin tan trong dầu: có 4 vitamin A, D, E, K - Vitamin tan trong nước: vitamin nhóm B, C, PP Tác dụng của nhóm và cơ chế tác dụng Tác dụng KMM Chỉ đinh điều trị b. . CÁC THUỐC CỤ THỂ i. Các thuốc có nguồn gốc hóa dược VITAMIN A (RETINOL) Tên quốc tế, tên khoa học Nguồn gốc và phương pháp điều chế chính : Có trong thức ăn có nguồn gốc động vật : gan, bơ, phomat, sữa tươi, lòng đỏ trứng. Trong thức ăn có nguồn gốc thực vật chỉ có tiền chất đó là caroten và cryptoxanthin. Chúng có trong rau quả màu màu xanh, màu vàng, màu vàng cam các hợp chất này, khi ăn vào chỉ khoảng 1/3 được hấp thu qua ruột với sự có mặt của mật, các chất béo cùng hấp thu rồi đi vào hệ bạch huyết tời dự trữ ở gan, tinh hoàn, thượng thận, tổ chức béo dưới da và biến thành vitamin A ở một số cơ quan như ở gan. Một số các hợp chất này bị biến thành retinal ở niêm mạc ruột non nhòe enzym , sau đó bị oxh, khử hóa, ester hóa và được hấp thu vào máu và dự trữ tại gan. Trong thức ăn, vitamin A ở dưới dạng ester, thường là palmitat. Tới ruột dưới tác dụng của các enzym tuyến tụy nó bị thủy phân rồi đi vào máu dự trữ ở gan. Để điều chế vitamin A, có thể phân lập từ dầu gan cá hoặc tổng hợp hóa học. - Từ dầu gan cá : Xà phòng hóa dầu gan cá, chiết phần không xà phòng hóa bằng Dm hữu cơ hoặc cất phân tử phần không xà phòng hóa, làm lạnh tách sterol . Dịch cất chứa vitamin A - Tổng hợp hóa học : Nguyên liệu chính là citral 1 Tính chất lý hóa: Là những tinh thế hoặc bản mỏng màu vàng nhạt , không tan trong nước, tan trong dung môi hữu cơ. Hóa tính : Có dây nối đôi nên vitamin A dễ bị oxh, không bền trong không khí, kho có mặt các chất béo hoặc dầu đã bị hay dễ bị oxh. - Hấp thụ UV, IR- ĐT, ĐL - Nhóm alcol bậc 1 : Dễ ether hóa hoặc ester hóa > Dưới dạng ester hóa chế phẩm bền hơn. - Nhóm alcol gắn với hệ dây nối đôi luân phiên nên dễ bị phá hủy trong môi trường acid thành anhydo vitamin a không hoạt tinh sinh học. - Dễ tạo sản phẩm có màu với thuốc thử như các acid mạnh ( a. Percloric) các muối clorid của các KL hóa trị cao ĐT, ĐL Tác dụng và cơ chế: Vitamin A là vitamin tan trong dầu rất cần cho thị giác, cho sự tăng trưởng và cho sự phát triển và duy trì của biểu mô. Trong thức ăn, vitamin A có từ 2 nguồn: Retinoid tạo sẵn có trong nguồn động vật như ở gan, thận, chế phẩm sữa, trứng (dầu gan cá là nguồn giàu nhất) và các carotenoid tiền vitamin có trong thực vật. Trong cơ thể, những chất này được chuyển thành retinol nhưng được sử dụng kém hơn. Carotenoid là những nguồn chính (trong đó caroten là chất có hoạt tính vitamin A mạnh nhất và có nhiều nhất trong thức ăn, đặc biệt là ở gấc, cà rốt và các rau quả có màu xanh sẫm hay màu vàng). Sau khi đã được các enzym của tụy thủy phân thành retinol, các este của vitamin A được hấp thu ở ống tiêu hóa. Kém hấp thu mỡ, ăn thiếu protein, rối loạn chức năng gan hay chức năng tụy làm giảm hấp thu vitamin A. Một số retinol được dự trữ ở gan và từ đấy được giải phóng vào máu dưới dạng gắn với một globulin đặc hiệu. Dự trữ vitamin A của cơ thể thường đáp ứng đủ cho nhu cầu cơ thể trong vài tháng. Phần retinol tự do bị liên hợp glucuronic và bị oxy hóa thành retinal và acid retinoic rồi được đào thải qua nước tiểu và phân cùng với những chất chuyển hóa khác. Nồng độ bình thường của vitamin A trong huyết tương là từ 300 đến 600 microgam/lít. Trong trường hợp thiếu vitamin A thì nồng độ thấp ≤ 100 microgam/lít, còn trong trường hợp quá liều hay ngộ độc thì nồng độ này cao hơn nhiều. Chỉ định điều trị: Dự phòng và điều trị các triệu chứng thiếu vitamin A như bệnh khô mắt, quáng gà. Bổ sung cho người bệnh xơ gan nguyên phát do mật hay gan ứ mật mạn tính, thường hay thiếu hụt vitamin A. Một số bệnh về da (loét trợt, trứng cá, vẩy nến). Chống chỉ định Người bệnh thừa vitamin A. 2 Nhạy cảm với vitamin A hoặc thành phần khác trong chế phẩm. Tác dụng không mong muốn: Các tác dụng phụ và tác dụng có hại sẽ xuất hiện khi dùng vitamin liều cao dài ngày hay khi uống phải một liều rất cao vitamin A Ngộ độc mạn tính: Dùng vitamin A liều cao kéo dài có thể dẫn đến ngộ độc vitamin A. Các triệu chứng đặc trưng là: mệt mỏi, dễ bị kích thích, chán ăn, sút cân, nôn, rối loạn tiêu hóa, sốt, gan - lách to, da bị biến đổi, rụng tóc, tóc khô ròn, môi nứt nẻ và chảy máu, thiếu máu, nhức đầu, calci huyết cao, phù nề dưới da, đau ở xương và khớp. Ở trẻ em các triệu chứng ngộ độc mạn tính còn gồm cả tăng áp lực nội sọ (thóp căng), phù gai mắt, ù tai, rối loạn thị giác, sưng đau dọc các xương dài. Khi ngừng dùng vitamin A thì các triệu chứng cũng mất dần nhưng xương có thể ngừng phát triển do các đầu xương dài đã cốt hóa quá sớm. Ngộ độc cấp: Uống vitamin A liều rất cao dẫn đến ngộ độc cấp với các dấu hiệu buồn ngủ, chóng mặt hoa mắt, buồn nôn, nôn, dễ bị kích thích, nhức đầu, mê sảng và co giật, ỉa chảy Các triệu chứng xuất hiện sau khi uống từ 6 đến 24 giờ. Tương tác thuốc: Neomycin, cholestyramin, parafin lỏng làm giảm hấp thu vitamin A. Các thuốc uống tránh thai có thể làm tăng nồng độ vitamin A trong huyết tương và có tác dụng không thuận lợi cho sự thụ thai. Ðiều này giải thích vì sao đôi khi khả năng thụ thai bị giảm trong thời gian ngay sau khi ngừng dùng thuốc tránh thai steroid. Vitamin A và isotretinoin dùng đồng thời thì có thể dẫn đến tình trạng như dùng vitamin A quá liều. Cần tránh dùng đồng thời hai thuốc trên như tránh dùng vitamin A liều cao. Dạng bào chế và biệt dược thường gặp (hoặc đơn thuốc điển hình) + Đặc điểm công thức + Vai trò các thành phần trong công thức + Phương pháp bào chế Các quy chế liên quan + Quy chế nhãn + Quy chế gây nghiện + Quy chế thuốc hướng thần PYRIDOXIN (B6) Tên quốc tế, tên khoa học : (5- Hydroxy 6 methylpyridin 3,4 diyl)dimethanol HCl 3 Nguồn gốc và phương pháp điều chế chính : Trong thức ăn có nhiều B6 như thịt, gan, lúa mì, ngũ cốc và các loại rau. Dễ bị phá hủy bởi tia tử ngoại, sự oxh. Tổng hợp hóa học: Tính chất lý hóa: Hóa tính: - Nhân pyridin; + Tính base: TD với acid tạo muối. Chế phẩm dược dụng là B6. HCl dễ tan trong nước, tạo muối kết tủa với acid volframic, acid phosphovolframic. ĐL: PP đo acid môi trường khan. + hấp thụ UV - Nhóm OH phe nol: - Nhóm CH3OH Phương pháp kiểm nghiệm Tác dụng và cơ chế: Vitamin B 6 tồn tại dưới 3 dạng: pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin, khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphat và một phần thành pyridoxamin phosphat. Hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hóa protein, glucid và lipid. Pyridoxin tham gia tổng hợp acid gamma - aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương và tham gia tổng hợp hemoglobulin. Pyridoxin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, trừ trường hợp mắc các hội chứng kém hấp thu. Sau khi tiêm hoặc uống, thuốc phần lớn dự trữ ở gan và một phần ở cơ và não. Pyridoxin thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hóa. Lượng đưa vào, nếu vượt quá nhu cầu hàng ngày, phần lớn đào thải dưới dạng không biến đổi. Nhu cầu hàng ngày cho trẻ em là 0,3 - 2 mg, người lớn khoảng 1,6 - 2 mg và người mang thai hoặc cho con bú là 2,1 - 2,2 mg. Hiếm gặp tình trạng thiếu hụt vitamin B 6 ở người, nhưng có thể xảy ra trong trường hợp rối loạn hấp thu, rối loạn chuyển hóa bẩm sinh hoặc rối loạn do thuốc gây nên. Với người bệnh điều trị bằng isoniazid hoặc phụ nữ uống thuốc tránh thai, nhu cầu vitamin B 6 hàng ngày nhiều hơn bình thường. Nhiều thuốc tác dụng như các chất đối kháng pyridoxin: isoniazid, cycloserin, penicilamin, hydralazin và các chất có nhóm carbonyl khác có thể kết hợp với vitamin B 6 và ức chế chức năng coenzym của vitamin này. Pyridoxin được dùng để điều trị co giật và/hoặc hôn mê do ngộ độc isoniazid. Những triệu chứng này được xem là do giảm nồng độ GABA trong hệ thần kinh trung ương, có lẽ do isoniazid ức chế hoạt động của pyridoxal - 5 - phosphat trong não. Pyridoxin cũng được dùng làm thuốc hỗ trợ cho các biện pháp khác trong việc điều trị ngộ độc cấp do nấm thuộc chi Giromitra nhằm trị các tác dụng trên thần kinh (như co giật, hôn mê) của chất methylhydrazin, được thủy phân từ độc tố gyrometrin có trong các nấm này. 4 Chỉ định Phòng và điều trị thiếu hụt vitamin B 6 : Khi thiếu hụt do dinh dưỡng, ít gặp trường hợp thiếu đơn độc một vitamin nhóm B, vì vậy bổ sung vitamin dưới dạng hỗn hợp có hiệu quả hơn dùng đơn lẻ. Tốt nhất vẫn là cải thiện chế độ ăn. Thiếu hụt pyridoxin có thể dẫn đến thiếu máu nguyên bào sắt, viêm dây thần kinh ngoại vi, viêm da tăng bã nhờn, khô nứt môi. Nhu cầu cơ thể tăng và việc bổ sung vitamin B 6 có thể cần thiết trong các trường hợp sau đây: nghiện rượu, bỏng, suy tim sung huyết, sốt kéo dài, cắt bỏ dạ dày, lọc máu, cường tuyến giáp, nhiễm khuẩn, bệnh đường ruột (như ỉa chảy, viêm ruột), kém hấp thu liên quan đến bệnh về gan - mật. Người mang thai có nhu cầu tăng về mọi vitamin. Nên bổ sung bằng chế độ ăn. Nhiều thầy thuốc vẫn khuyên dùng thêm hỗn hợp các vitamin và muối khoáng, nhất là với người mang thai kém ăn hoặc có nguy cơ thiếu hụt cao (chửa nhiều thai, nghiện hút thuốc lá, rượu, ma túy). Dùng với lượng quá thừa hỗn hợp các vitamin và muối khoáng có thể có hại cho mẹ và thai nhi, cần phải tránh. Nhu cầu về mọi vitamin và muối khoáng tăng trong thời kỳ cho con bú. Ðiều trị nhiễm độc isoniazid hoặc cycloserin. Một số trẻ sơ sinh biểu hiện hội chứng lệ thuộc pyridoxin có tính di truyền. Cần dùng pyridoxin trong tuần đầu sau đẻ để phòng thiếu máu và chậm phát triển. Nguyên nhân không biết rõ nhưng dấu hiệu là quấy khóc nhiều và có cơn run giật kiểu động kinh. Chống chỉ định Quá mẫn với pyridoxin. Tác dụng không mong muốn: Dùng liều 200 mg/ngày và dài ngày (trên 2 tháng) có thể gây bệnh thần kinh ngoại vi nặng, tiến triển từ dáng đi không vững và tê cóng bàn chân đến tê cóng và vụng về bàn tay. Tình trạng này có thể hồi phục khi ngừng thuốc, mặc dù vẫn còn để lại ít nhiều di chứng. Hiếm gặp, ADR <1/1000 Buồn nôn và nôn. Tương tác thuốc: Pyridoxin làm giảm tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson; điều này không xảy ra với chế phẩm là hỗn hợp levodopa - carbidopa hoặc levodopa - benserazid. Liều dùng 200 mg/ngày có thể gây giảm 40 - 50% nồng độ phenytoin và phenobarbiton trong máu ở một số người bệnh. Pyridoxin có thể làm nhẹ bớt trầm cảm ở phụ nữ uống thuốc tránh thai. Thuốc tránh thai uống có thể làm tăng nhu cầu về pyridoxin. 5 Dạng bào chế và biệt dược thường gặp: Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg. Viên nén tác dụng kéo dài: 100 mg, 200 mg, 500 mg. Nang tác dụng kéo dài: 150 mg. Thuốc tiêm:100 mg/ml. + Đặc điểm công thức + Vai trò các thành phần trong công thức + Phương pháp bào chế Các quy chế liên quan + Quy chế nhãn + Quy chế gây nghiện + Quy chế thuốc hướng thần COBALAMIN (B12) Tên quốc tế, tên khoa học : Nguồn gốc và phương pháp điều chế chính : Trong tự nhiên vitamin B12 có trong thịt, trứng, sản phẩm chứa bơ sữa, gan và nhiều vi sinh vật tổng hợp nên B12, kể cả VSV ở trong lòng ruột. Điều chế bằng PP lên men vi sinh vật với tiền chất là cobalt, KCN, Tính chất lý hóa: B12 là những tinh thể màu đỏ tối hoặc bột kết tinh vô định hình Tan trong nước, EtOH, không tan trong Cloroform, ether Hấp thụ mạnh vùng UV, IR, có màu ĐL: PP phổ biến hiện nay là PP vi sinh Tác dụng và cơ chế; Hai dạng vitamin B 12 , cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S- adenosylmethionin từ homocystein. Ngoài ra, khi nồng độ vitamin B 12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường huyết học ở các người bệnh thiếu vitamin B 12 là do quá trình này. 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L - methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B 12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B 12 cũng gây hủy myelin sợi thần kinh. Dược động học Sau khi uống, vitamin B 12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý, nhưng cần phải có yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Mức độ hấp thu khoảng 1% không phụ 6 thuộc vào liều và do đó ngày uống 1 mg sẽ thỏa mãn nhu cầu hàng ngày và đủ để điều trị tất cả các dạng thiếu vitamin B 12 . Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ. Sau khi hấp thu, vitamin B 12 liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh khỏi huyết tương để phân bố ưu tiên vào nhu mô gan. Gan chính là kho dự trữ vitamin B 12 cho các mô khác. Khoảng 3 microgam cobalamin thải trừ vào mật mỗi ngày, trong đó 50 - 60% là các dẫn chất của cobalamin không tái hấp thu lại được. Hydroxocobalamin được hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn, và có ái lực với các mô lớn hơn cyanocobalamin. Chỉ định Các bệnh về máu: Thiếu máu ác tính tự phát hoặc sau khi cắt dạ dày. Bệnh Spru, bệnh ỉa chảy mỡ và các bệnh khác thiếu vitamin B 12 do hấp thu kém. Hấp thu giảm sau khi cắt một phần dạ dày và hội chứng quai ruột chột cũng như một số hiếm trường hợp thiếu máu do thai nghén. Dùng hỗ trợ khi điều trị với aminosalicylat vì làm giảm hấp thu B 12 . Ðể xác định sự thiếu B 12 , dùng nghiệm pháp Schilling. Vitamin B 12 đã từng được dùng để điều trị một số bệnh thần kinh như đau dây thần kinh tọa, đau dây thần kinh cổ - cánh tay, đau do các bệnh thần kinh, hoặc dùng làm thuốc bổ cho người bệnh kêu mệt mỏi hoặc tình trạng dễ bị mệt, nhưng chưa có căn cứ về tính hiệu quả điều trị những bệnh này. Chống chỉ định Có tiền sử dị ứng với các cobalamin (vitamin B 12 và các chất liên quan); U ác tính: Do vitamin B 12 làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ làm u tiến triển; Người bệnh cơ địa dị ứng (hen, eczema). Tác dụng không mong muốn (ADR) Các phản ứng dị ứng do miễn dịch tuy hiếm, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin. Hiếm gặp, ADR <1/1000 Toàn thân: Phản vệ, sốt. Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ngứa, đỏ da. Dạng bào chế và biệt dược thường gặp: Viên 1 mg, 500 microgam, 200 microgam. ống tiêm 1 mg/1 ml, 1 mg/4 ml, 500 microgam/1 ml, 200 microgam/1 ml. Mỗi ống còn có natri clorid, acid hydrocloric dược dụng và nước cất pha tiêm, pH 4,8 - 5,0 + Đặc điểm công thức + Vai trò các thành phần trong công thức + Phương pháp bào chế Các quy chế liên quan 7 + Quy chế nhãn + Quy chế gây nghiện + Quy chế thuốc hướng thần VITAMIN C Tên quốc tế, tên khoa học : 5- ( 1,2 DIHYDROXYETHYL) 3,4 DIHYDROXY – 5H FURAN – 2- ON Nguồn gốc và phương pháp điều chế chính : Trong tự nhiên vitamin C có trong thức ăn có nguồn gốc thực vật, động vật Ngày nay C được điều chế bằng PP hóa tổng hợp với nguyên liệu là D glucose Tính chất lý hóa: Bột kết tinh trắng hoặc hơi ngả vàng, không mùi, dễ bị oxh ko có không khí Hóa tính : - Nhóm chức lacton - Nhóm chức OH - Dây nối đôi - Nhón endiol Tính acid: khá mạnh, dễ tan trong dd kiềm, td với muối tạo muối mới. Td với sắt 2 hoặc sắt 3 tạo sản phẩm có màu tím – đt, đl Tính khử : xúc tác là as, t 0 , một số kim loại đặc biệt là đồng, sắt Đt, ĐL : a. Ascobic làm mất màu xanh của 2,6 diclorophenol indophenol, làm mất màu dung dịch iod , KMnO4, AgNO3 tạo tủa màu đen, với thuốc thử Fehling tạo tủa màu đỏ ĐL : PP đo iod, chuẩn độ bằng 2,6 diclorophenol indophenol Nhóm endiol liên hợp với carbonyl nên vitamin C hấp thụ UV - ĐT Tác dụng và cơ chế: Vitamin C cần cho sự tạo thành colagen, tu sửa mô trong cơ thể và tham gia trong một số phản ứng oxy hóa - khử. Vitamin C tham gia trong chuyển hóa phenylalanin, tyrosin, acid folic, norepinephrin, histamin, sắt, và một số hệ thống enzym chuyển hóa thuốc, trong sử dụng carbohydrat, trong tổng hợp lipid và protein, trong chức năng miễn dịch, trong đề kháng với nhiễm khuẩn, trong giữ gìn sự toàn vẹn của mạch máu và trong hô hấp tế bào. Thiếu hụt vitamin C dẫn đến bệnh scorbut, trong đó có sự sai sót tổng hợp colagen với biểu hiện là không lành vết thương, khiếm khuyết về cấu tạo răng, vỡ mao mạch gây nhiều đốm xuất huyết, đám bầm máu, 8 chảy máu dưới da và niêm mạc (thường là chảy máu lợi). Dùng vitamin C làm mất hoàn toàn các triệu chứng thiếu hụt vitamin C. Dược động học Hấp thụ: Vitamin C được hấp thu dễ dàng sau khi uống; tuy vậy, hấp thu là một quá trình tích cực và có thể bị hạn chế sau những liều rất lớn. Trong nghiên cứu trên người bình thường, chỉ có 50% của một liều uống 1,5 g vitamin C được hấp thu. Hấp thu vitamin C ở dạ dày - ruột có thể giảm ở người ỉa chảy hoặc có bệnh về dạ dày - ruột. Nồng độ vitamin C bình thường trong huyết tương ở khoảng 10 - 20 microgam/ml. Dự trữ toàn bộ vitamin C trong cơ thể ước tính khoảng 1,5 g với khoảng 30 - 45 mg được luân chuyển hàng ngày. Dấu hiệu lâm sàng của bệnh scorbut thường trở nên rõ ràng sau 3 - 5 tháng thiếu hụt vitamin C. Phân bố: Vitamin C phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Khoảng 25% vitamin C trong huyết tương kết hợp với protein. Thải trừ: Vitamin C oxy - hóa thuận nghịch thành acid dehydroascorbic. Một ít vitamin C chuyển hóa thành những hợp chất không có hoạt tính gồm ascorbic acid - 2 - sulfat và acid oxalic được bài tiết trong nước tiểu. Lượng vitamin C vượt quá nhu cầu của cơ thể cũng được nhanh chóng đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Ðiều này thường xảy ra khi lượng vitamin C nhập hàng ngày vượt quá 200 mg. Chỉ định Phòng và điều trị bệnh do thiếu vitamin C. Phối hợp với desferrioxamin để làm tăng thêm đào thải sắt trong điều trị bệnh thalassemia. Methemoglobin huyết vô căn khi không có sẵn xanh methylen. Các chỉ định khác như phòng cúm, chóng liền vết thương, phòng ung thư chưa được chứng minh. Chống chỉ định Chống chỉ định dùng vitamin C liều cao cho người bị thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase (G6PD) (nguy cơ thiếu máu huyết tán) người có tiền sử sỏi thận, tăng oxalat niệu và loạn chuyển hóa oxalat (tăng nguy cơ sỏi thận), bị bệnh thalassemia (tăng nguy cơ hấp thu sắt). Tác dụng không mong muốn (ADR) Tăng oxalat - niệu, buồn nôn, nôn, ợ nóng, co cứng cơ bụng, mệt mỏi, đỏ bừng, nhức đầu, mất ngủ, và tình trạng buồn ngủ đã xảy ra. Sau khi uống liều 1g hàng ngày hoặc lớn hơn, có thể xảy ra ỉa chảy. Vitamin C liều cao tiêm tĩnh mạch đã gây tử vong, do đó dùng thuốc tiêm tĩnh mạch là cách dùng không hợp lý và không an toàn. Thường gặp, ADR > 1/100 Thận: Tăng oxalat niệu. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Máu: Thiếu máu tan máu. 9 Tim mạch: Bừng đỏ, suy tim. Thần kinh trung ương: Xỉu, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi. Dạ dày - ruột: Buồn nôn, nôn, ợ nóng, ỉa chảy. Thần kinh - cơ và xương: Ðau cạnh sườn. Tương tác thuốc Dùng đồng thời theo tỷ lệ trên 200 mg vitamin C với 30 mg sắt nguyên tố làm tăng hấp thu sắt qua đường dạ dày - ruột; tuy vậy, đa số người bệnh đều có khả năng hấp thu sắt uống vào một cách đầy đủ mà không phải dùng đồng thời vitamin C. Dùng đồng thời vitamin C với aspirin làm tăng bài tiết vitamin C và giảm bài tiết aspirin trong nước tiểu. Dùng đồng thời vitamin C và fluphenazin dẫn đến giảm nồng độ fluphenazin huyết tương. Sự acid - hóa nước tiểu sau khi dùng vitamin C có thể làm thay đổi sự bài tiết của các thuốc khác. Vitamin C liều cao có thể phá hủy vitamin B 12 ; cần khuyên người bệnh tránh uống vitamin C liều cao trong vòng một giờ trước hoặc sau khi uống vitamin B 12 . Vì vitamin C là một chất khử mạnh, nên ảnh hưởng đến nhiều xét nghiệm dựa trên phản ứng oxy hóa - khử. Sự có mặt vitamin C trong nước tiểu làm tăng giả tạo lượng glucose nếu định lượng bằng thuốc thử đồng (II) sulfat và giảm giả tạo lượng glucose nếu định lượng bằng phương pháp glucose oxydase Với các xét nghiệm khác, cần phải tham khảo tài liệu chuyên biệt về ảnh hưởng của vitamin C. Dạng bào chế và biệt dược thường gặp + Đặc điểm công thức + Vai trò các thành phần trong công thức + Phương pháp bào chế Các quy chế liên quan + Quy chế nhãn + Quy chế gây nghiện + Quy chế thuốc hướng thần Calciferol ( vitamin D) Nguồn gốc và phương pháp điều chế chính : \ Chỉ một nhóm chất có td chống bệnh còi xương. Thức ăn có nguồn gốc động vật chứa vitamin D với hàm lượng thấp. Trong tự nhiên: có trong lòng đỏ trứng, bơ, sữa, dầu cá. Trong tự nhiên vitamin D chủ yếu ở dưới dạng tiền chất như ergosterol có trong nấm cựa gà, men bia, nước thải của công nghiệp điều chế penicilin, cholesterol có trong hầu hết các tổ chức động vật, 7 – dehydrocholesterol có trong tổ chức lipoid ở dưới da động vật, kể cả người. Dưới td của tia tử ngoại chúng biến thành vit D 10 [...]... hại màng tế bào do oxy hóa), mà không tạo ra các gốc tự do khác trong quá trình đó Có mối tương quan giữa vitamin A và vitamin E: Tăng hấp thu vitamin A qua ruột khi có vitamin E; vitamin E bảo vệ vitamin A khỏi bị thoái hóa do oxy hóa làm cho nồng độ vitamin A trong tế bào tăng lên; vitamin E cũng bảo vệ chống lại tác dụng của chứng thừa vitamin A Nhu cầu hàng ngày về vitamin E là 10 mg d - alphatocopherol... hóa vitamin D có liên quan đến giảm chuyển 25 - OHD3 thành calcitriol Dược động học Vitamin D được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa Cả vitamin D 2 và D3 đều được hấp thu từ ruột non, vitamin D3 có thể được hấp thu tốt hơn Phần chính xác ở ruột hấp thu nhiều vitamin D tùy thuộc vào môi trường mà vitamin D được hòa tan Mật cần thiết cho hấp thu vitamin D ở ruột Vì vitamin D tan trong lipid nên được tập. .. và xương Vitamin D có trong một số ít thực phẩm Các dầu gan cá, đặc biệt dầu gan cá tuyến, là nguồn có nhiều vitamin D; những nguồn khác có ít vitamin D hơn, gồm bơ, trứng và gan Một số thực phẩm được bổ sung vitamin D như sữa và margarin, cùng có tác dụng cung cấp vitamin D Quá trình nấu ăn không ảnh hưởng tới hoạt tính của vitamin D Thiếu hụt vitamin D xảy ra khi tiếp xúc với ánh sáng không đủ hoặc... người có đủ lượng vitamin E đáp ứng yêu cầu của trẻ bú Vitamin E phân bố rộng rãi trong thức ăn Nguồn vitamin E giàu nhất là dầu thực vật, đặc biệt là dầu mầm lúa mì, dầu hướng dương, dầu hạt bông; ngũ cốc và trứng cũng là nguồn giàu vitamin E Vitamin E không bị phân hủy khi nấu nướng Dược động học Ðể vitamin E hấp thu qua đường tiêu hóa, mật và tuyến tụy phải hoạt động bình thường Lượng vitamin E hấp... corticosteroid Vitamin D còn được dùng để điều trị bệnh lupút thông thường, viêm khớp dạng thấp và vẩy nến Chống chỉ định Quá mẫn với vitamin D Tăng calci máu hoặc nhiễm độc vitamin D Tương tác thuốc : Không nên điều trị đồng thời vitamin D với cholestyramin hoặc colestipol hydroclorid, vì có thể dẫn đến giảm hấp thu vitamin D ở ruột Sử dụng dầu khoáng quá mức có thể cản trở hấp thu vitamin D ở ruột... và tăng chuyển hóa vitamin D thành những chất không có hoạt tính Không nên dùng đồng thời vitamin D với corticosteroid vì corticosteroid cản trở tác dụng của vitamin D Không nên dùng đồng thời vitamin D với các glycosid trợ tim vì độc tính của glycosid trợ tim tăng do tăng calci huyết, dẫn đến loạn nhịp tim Dạng bào chế và biệt dược thường gặp (hoặc đơn thuốc điển hình) + Đặc điểm công thức + Vai trò... vitamin D ở ruột Ðiều trị đồng thời vitamin D với thuốc lợi niệu thiazid cho những người thiểu năng cận giáp có thể dẫn đến tăng calci huyết Trong trường hợp đó cần phải giảm liều vitamin D hoặc ngừng dùng vitamin D tạm thời Dùng lợi tiểu thiazid ở những người thiểu năng cận giáp gây tăng calci huyết có lẽ là do tăng giải phóng calci từ xương Không nên dùng đồng thời vitamin D với phenobarbital và/hoặc... thể là sản phẩm bài xuất Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài xuất chủ yếu qua mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu Một vài loại vitamin D có thể được tiết vào sữa Chỉ định Bổ sung cho khẩu phần ăn 12 Còi xương do dinh dưỡng Còi xương do chuyển hóa và nhuyễn xương bao gồm: Hạ phosphat trong máu kháng vitamin D liên kết X; còi xương phụ thuộc vitamin D; loạn dưỡng xương... do hậu quả của giảm protein huyết nếu dùng không đủ protein, hoặc của bệnh gan kết hợp với suy chức năng tâm thất Thiếu hụt thiamin có thể xảy ra do nhiều nguyên nhân: Tuy có sẵn trong thực phẩm nhưng do kém bền với nhiệt độ và ánh sáng nên quá trình bảo quản, chế biến không đúng sẽ làm giảm nhanh hàm lượng vitamin này Do nhu cầu tăng, nhưng cung cấp không đủ: Tuổi dậy thì, có thai, cho con bú, ốm... hóa), của thiếu hụt vitamin D (nhuyễn xương), hoặc hỗn hợp cả hai trường hợp Thiếu hụt vitamin D dẫn đến những triệu chứng đặc trưng bởi hạ calci máu, hạ phosphat máu, khoáng hóa không đủ hoặc khử khoáng của xương, đau xương, gẫy xương, ở người lớn gọi là nhuyễn xương; ở trẻ em, có thể dẫn đến biến dạng xương đặc biệt là biến dạng xương dài, gọi là còi xương Còi xương phụ thuộc vitamin D là bệnh về . chuyển hóa vitamin D thành những chất không có hoạt tính. Không nên dùng đồng thời vitamin D với corticosteroid vì corticosteroid cản trở tác dụng của vitamin D. Không nên dùng đồng thời vitamin. oxy hóa), mà không tạo ra các gốc tự do khác trong quá trình đó. Có mối tương quan giữa vitamin A và vitamin E: Tăng hấp thu vitamin A qua ruột khi có vitamin E; vitamin E bảo vệ vitamin A khỏi. sung vitamin D như sữa và margarin, cùng có tác dụng cung cấp vitamin D. Quá trình nấu ăn không ảnh hưởng tới hoạt tính của vitamin D. Thiếu hụt vitamin D xảy ra khi tiếp xúc với ánh sáng không