THUỐC CHỮA HO pdf

Cơ chế tác dụng: Ức chế trung tâm ho ở TKTW.. Thuốc loại này cũng tác dụng an thần, gây ngủ narcotic.. Thuốc trị ho chỉ làm mất triệu chứng; thường phải kết hợp với thuốc long đờm.. Điều

THUỐC CHỮA HO

Ho là phản ứng phản vệ đẩy dị vật ra khỏi đường thở

Ho là triệu chứng bệnh đường hô hấp: viêm phế quản, lao phổi v.v

Phân loại thuốc ho: Sơ bộ phân biệt ra 2 loại:

1 Thuốc opioid:

Nguồn gốc: Codeine chiết từ thuốc phiện

Bán tổng hợp từ alcaloid thuốc phiện hoặc tổng hợp toàn phần

Cơ chế tác dụng: Ức chế trung tâm ho ở TKTW

Thuốc loại này cũng tác dụng an thần, gây ngủ (narcotic)

Nhược điểm: Gây quen thuốc nên hạn chế dùng chữa ho

Bảng….Thuốc ho opioid

Codein Thiên nhiên Uống 5-20 mg/4-6 h

Dextromethorphan TH Uống: 10-30 mg/4-6 h

Levopropoxyphene TH

2 Thuốc ho tác dụng ngoại vi: Benzonatat, clofedanol

Tác dụng: Phong bế thụ thể gây căng ở phế quản, phổi

Thuốc ho loại này không gây ngủ (nonnarcotic)

Thuốc trị ho chỉ làm mất triệu chứng; thường phải kết hợp với thuốc long đờm Điều trị nguyên nhân mới triệt để hết ho

CODEIN

Tên khác: Methylmorphin

Nguồn gốc: Alcaloid từ nhựa qủa Anh túc; BTH từ morphin

Dược dụng: Codein base, codein phosphat, codein sulfat

CODEIN PHOSPHAT

Công thức:

Tên KH: 3-Methoxy-4,5-

-epoxy-7,8-didehydro-17-

-methyl morphinan-6-ol

monohydrat

O

N

1 2 3

4

5

6 7 8

9 10 11 12

13 14 15

16 17 MeO

HO

Me H 3 PO 4 H12 2 O

Điều chế: Bán tổng hợp từ morphin:

(Xem HD I)

Bảng 2-Ho/dh Codein phosphat-tiếp

Tính chất: Bột kết tinh màu trắng/tinh thể không màu, vị đắng;

Dễ tan trong nước và acid loãng; tan ít trong ethanol;

khó tan trong ether, cloroform []D20 = - 98o đến -102o (nước)

Hấp thụ UV: MAX 284 nm; E(1%, 1 cm) = 38 (nước)

Hóa tính: Tính base

So với morphin, không còn OH phenol nên bền hơn trong không khí, ánh sáng; không trực tiếp cho phản ứng với FeCl3

Định tính:

- Dung dịch cho kết tủa với thuốc thử chung alcaloid

- Trộn 10 mg vào 1 ml H2SO4; thêm 1 giọt FeCl3 5%; đun cách thủy:

Màu xang lam; chuyển sang đỏ khi thêm 1 giọt HNO3

- Phosphat: Kết tủa màu vàng với amoni molypdat hoặc AgNO3

- Sắc ký lớp mỏng, so với codein phosphat chuẩn

Định lượng:

- Acid-base trong CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; đo điện thế

- Quang phổ UV (áp dụng cho dạng bào chế)

Tác dụng: Giảm ho do ức chế trung tâm ho ở TKTW; an thần

Chỉ định: Ho do các nguyên nhân (kết hợp thuốc long đờm)

Liều dùng: NL, uống 5-20 mg/lần/4-6 h

Biệt dược: Viên nén Terpin-codein:

Terpin hydrat 100 mg + Codein phosphat 5 mg

Tác dụng KMM: Buồn nôn, nôn; táo bón (giảm nhu động ruột)

Liều cao ức chế trung tâm hô hấp (< morphin nhiều lần)

Lạm dụng cũng gây quen thuốc

Chống chỉ định: Viêm gan, suy hô hấp, trẻ em < 1 tuổi

Bảo quản: Tránh ánh sáng

DEXTROMETHORPHAN HYDROBROMID

Biệt dược: Agrippol; Tussils

Công thức:

C18H25NO HBr H2O

ptl : 370,33

N-CH3

CH O-3

HBr H2O

Tên KH: (+) N-methyl-3-methoxy morphinan hydrobromid

Bảng 3-Ho/dh Dextromethorphan - tiếp

Cấu trúc tương tự codein (d/c morphinan)

Nguồn gốc: Tổng hợp hóa học

Tính chất: Bột k/t trắng, F  125oC Tan/ nước; khó tan/ ether

[]D20 = + 28o đến + 30o (2% /HCl 0,1 M)

Định tính:

- Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn

- Dung dịch cho phản ứng của ion bromid (với AgNO3)

Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế

Tác dụng: Thuốc ho ức chế trung tâm ho ở hành tủy

Không giảm đau và ít gây lệ thuộc thuốc

Uống dễ hấp thu; thời hạn tác dụng khoảng 6 h

Chỉ định: Ho do nhiều nguyên nhân; chuẩn bị cho soi phế quản

NL, uống: 10-30 mg/lần  2-3 lần/24 h; tối đa 120 mg/24 h

TE 6-12 tuổi: uống 5-15 mg/4-8 h

Dạng bào chế: Viên nhai 15 mg (bd: Brontyl); Siro 2,5-15 mg/5 ml

* Biệt dược RHUMENOL D500

Nơi sản xuất: XN DF và Sinh học Y tế (MEBIPHARM)- Tp HCM

Thành phần hoạt chất 1 viên:

Dextromethorphan HBr 15 mg

Pseudoephedrine HCl 30 mg

Chỉ định: Đau, cảm sốt kèm ho, nghẹt mũi

Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: Uống buổi sáng 1 viên

Tác dụng KMM: Mệt mỏi, chóng mặt, giảm hô hấp

Dùng kéo dài vẫn phải đề phòng quen thuốc

Bảng 8.1 So sánh codein và dextromethorphan

- Liều chống ho 5-20 mg/4-6 h 10-30 mg/4-6 h

Chống CĐ: TE < 2 tuổi; phụ nữ có thai và kỳ cho con bú

Thận trọng: Suy hô hấp, hen phế quản

Bảo quản: Tránh ánh sáng

Bảng 4-Ho/dh

Tự đọc: Benzonatat, clofedanol hydroclorid

CLOFEDANOL HYDROCLORID

Tên khác: Chlophedianol hydroclorid

Tên KH: 1-phenyl-1-(o-clorphenyl)-3-dimetylamino propanol hydroclorid

Tính chất: Bột kết tinh trắng, dễ tan trong nước Nhiệt độ nóng chảy 190oC

Hoá tính: Tính base do amin mạch thẳng

Cl

C-CH2-CH2-N OH

C6H5 H

(+) CH3

CH3 Cl

-Tác dụng: Giảm ho bằng ức chế trung tâm ho ở TKTW

Chỉ định và liều dùng: Ho do các nguyên nhân

Người lớn uống 15-30 mg/lần  3-4 lần/24 h

Dạng dùng: Thuốc uống giọt 50 mg/ml; Viên 20 mg

Chống chỉ định: Suy hô hấp

BENZONATAT

Tên khác: Benzononatine

Công thức:

Tb: n = 8 ptl: 603 (tb)

Ester ethyl p-butylaminobenzoat + ether monoethyl polyethylen glycol

Tính chất: Chất lỏng nhớt, trong, màu vàng nhạt; vị đặc trưng

CH2CH2

H9C4

Dễ tan trong nước, ethanol và các dung môi hữu cơ

Tác dụng: Thuốc ho tác dụng trung ương và ngoại vi

Chỉ định: Ho do mọi nguyên nhân

Liều dùng: NL, uống 100 mg/lần  3-6 lần/24 h

Bảo quản: Tránh ánh sáng và ẩm