THUỐC CHỮA HO pdf

THUỐC CHỮA HO Ho là phản ứng phản vệ đẩy dị vật ra khỏi đường thở. Ho là triệu chứng bệnh đường hô hấp: viêm phế quản, lao phổi v.v Phân loại thuốc ho: Sơ bộ phân biệt ra 2 loại: 1. Thuốc opioid: Nguồn gốc: Codeine chiết từ thuốc phiện. Bán tổng hợp từ alcaloid thuốc phiện hoặc tổng hợp toàn phần. Cơ chế tác dụng: Ức chế trung tâm ho ở TKTW. Thuốc loại này cũng tác dụng an thần, gây ngủ (narcotic). Nhược điểm: Gây quen thuốc nên hạn chế dùng chữa ho. Bảng….Thuốc ho opioid Tên thuốc Nguồn gốc Liều dùng (NL) Codein Thiên nhiên Uống 5-20 mg/4-6 h. Hydrocodone BTH Uống 5-10 mg/4-6 h Dextromethorphan TH Uống: 10-30 mg/4-6 h Levopropoxyphene TH 2. Thuốc ho tác dụng ngoại vi: Benzonatat, clofedanol Tác dụng: Phong bế thụ thể gây căng ở phế quản, phổi. Thuốc ho loại này không gây ngủ (nonnarcotic). Thuốc trị ho chỉ làm mất triệu chứng; thường phải kết hợp với thuốc long đờm. Điều trị nguyên nhân mới triệt để hết ho. CODEIN Tên khác: Methylmorphin Nguồn gốc: Alcaloid từ nhựa qủa Anh túc; BTH từ morphin. Dược dụng: Codein base, codein phosphat, codein sulfat CODEIN PHOSPHAT Công thức: Tên KH: 3-Methoxy-4,5- -epoxy-7,8-didehydro-17- -methyl morphinan-6-ol monohydrat O N 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 MeO HO Me . H 3 PO 4 . H 2 O 1 2 Điều chế: Bán tổng hợp từ morphin: (Xem HD I) Bảng 2-Ho/dh Codein phosphat-tiếp Tính chất: Bột kết tinh màu trắng/tinh thể không màu, vị đắng; Dễ tan trong nước và acid loãng; tan ít trong ethanol; khó tan trong ether, cloroform . [] D 20 = - 98 o đến -102 o (nước). Hấp thụ UV:  MAX 284 nm; E(1%, 1 cm) = 38 (nước) Hóa tính: Tính base. So với morphin, không còn OH phenol nên bền hơn trong không khí, ánh sáng; không trực tiếp cho phản ứng với FeCl 3 . Định tính: - Dung dịch cho kết tủa với thuốc thử chung alcaloid. - Trộn 10 mg vào 1 ml H 2 SO 4 ; thêm 1 giọt FeCl 3 5%; đun cách thủy: Màu xang lam; chuyển sang đỏ khi thêm 1 giọt HNO 3 . - Phosphat: Kết tủa màu vàng với amoni molypdat hoặc AgNO 3 . - Sắc ký lớp mỏng, so với codein phosphat chuẩn. Định lượng: - Acid-base trong CH 3 COOH khan; HClO 4 0,1 M; đo điện thế. - Quang phổ UV (áp dụng cho dạng bào chế). Tác dụng: Giảm ho do ức chế trung tâm ho ở TKTW; an thần. Chỉ định: Ho do các nguyên nhân (kết hợp thuốc long đờm). Liều dùng: NL, uống 5-20 mg/lần/4-6 h. Biệt dược: Viên nén Terpin-codein: Terpin hydrat 100 mg + Codein phosphat 5 mg. Tác dụng KMM: Buồn nôn, nôn; táo bón (giảm nhu động ruột). Liều cao ức chế trung tâm hô hấp (< morphin nhiều lần). Lạm dụng cũng gây quen thuốc. Chống chỉ định: Viêm gan, suy hô hấp, trẻ em < 1 tuổi. Bảo quản: Tránh ánh sáng. DEXTROMETHORPHAN HYDROBROMID Biệt dược: Agrippol; Tussils Công thức: C 18 H 25 NO .HBr .H 2 O ptl : 370,33 N -CH 3 CH O- 3 . HBr .H 2 O Tên KH: (+) N-methyl-3-methoxy morphinan hydrobromid. Bảng 3-Ho/dh Dextromethorphan - tiếp Cấu trúc tương tự codein (d/c morphinan). Nguồn gốc: Tổng hợp hóa học. Tính chất: Bột k/t trắng, F  125 o C. Tan/ nước; khó tan/ ether. [] D 20 = + 28 o đến + 30 o (2% /HCl 0,1 M). Định tính: - Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn. - Dung dịch cho phản ứng của ion bromid. (với AgNO 3 ). Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế. Tác dụng: Thuốc ho ức chế trung tâm ho ở hành tủy. Không giảm đau và ít gây lệ thuộc thuốc. Uống dễ hấp thu; thời hạn tác dụng khoảng 6 h. Chỉ định: Ho do nhiều nguyên nhân; chuẩn bị cho soi phế quản. NL, uống: 10-30 mg/lần  2-3 lần/24 h; tối đa 120 mg/24 h. TE 6-12 tuổi: uống 5-15 mg/4-8 h. Dạng bào chế: Viên nhai 15 mg (bd: Brontyl); Siro 2,5-15 mg/5 ml. * Biệt dược RHUMENOL D500 Nơi sản xuất: XN DF và Sinh học Y tế (MEBIPHARM)- Tp HCM. Thành phần hoạt chất 1 viên: Acetaminophen 500 mg Dextromethorphan .HBr 15 mg Pseudoephedrine .HCl 30 mg Chỉ định: Đau, cảm sốt kèm ho, nghẹt mũi. Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: Uống buổi sáng 1 viên. Tác dụng KMM: Mệt mỏi, chóng mặt, giảm hô hấp. Dùng kéo dài vẫn phải đề phòng quen thuốc. Bảng 8.1. So sánh codein và dextromethorphan Tác dụng Codein phosphat Dextromethorphan. HBr - Giảm đau, an thần + - - Giảm ho + + - Lệ thuộc thuốc + -/+ - Liều chống ho 5-20 mg/4-6 h 10-30 mg/4-6 h Chống CĐ: TE < 2 tuổi; phụ nữ có thai và kỳ cho con bú. Thận trọng: Suy hô hấp, hen phế quản. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Bảng 4-Ho/dh Tự đọc: Benzonatat, clofedanol hydroclorid. CLOFEDANOL HYDROCLORID Tên khác: Chlophedianol hydroclorid Tên KH: 1-phenyl-1-(o-clorphenyl)-3-dimetylamino propanol hydroclorid. Tính chất: Bột kết tinh trắng, dễ tan trong nước. Nhiệt độ nóng chảy 190 o C. Hoá tính: Tính base do amin mạch thẳng. Cl C-CH2-CH2-N OH C6H5 H (+) CH3 CH3 . Cl - [...]...Tác dụng: Giảm ho bằng ức chế trung tâm ho ở TKTW Chỉ định và liều dùng: Ho do các nguyên nhân Người lớn uống 15-30 mg/lần  3-4 lần/24 h Dạng dùng: Thuốc uống giọt 50 mg/ml; Viên 20 mg Chống chỉ định: Suy hô hấp BENZONATAT Tên khác: Benzononatine Công thức: H9C4 NH Tb: n = 8 COO CH2... p-butylaminobenzoat + ether monoethyl polyethylen glycol Tính chất: Chất lỏng nhớt, trong, màu vàng nhạt; vị đặc trưng Dễ tan trong nước, ethanol và các dung môi hữu cơ Tác dụng: Thuốc ho tác dụng trung ương và ngoại vi Chỉ định: Ho do mọi nguyên nhân Liều dùng: NL, uống 100 mg/lần  3-6 lần/24 h Bảo quản: Tránh ánh sáng và ẩm . THUỐC CHỮA HO Ho là phản ứng phản vệ đẩy dị vật ra khỏi đường thở. Ho là triệu chứng bệnh đường hô hấp: viêm phế quản, lao phổi v.v Phân loại thuốc ho: Sơ bộ phân biệt ra 2 loại: 1. Thuốc. Gây quen thuốc nên hạn chế dùng chữa ho. Bảng… .Thuốc ho opioid Tên thuốc Nguồn gốc Liều dùng (NL) Codein Thiên nhiên Uống 5-20 mg/4-6 h. Hydrocodone BTH Uống 5-10 mg/4-6 h Dextromethorphan. Levopropoxyphene TH 2. Thuốc ho tác dụng ngoại vi: Benzonatat, clofedanol Tác dụng: Phong bế thụ thể gây căng ở phế quản, phổi. Thuốc ho loại này không gây ngủ (nonnarcotic). Thuốc trị ho chỉ làm mất