Study med plants Vn.ppt

Studymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.ppt

Hóa dược là một ngành khoa học dựa trên nền tảng hóa học, bao gồm việc khám phá, phát

minh, thiết kế, xác định và tổng hợp các chất

có hoạt tính sinh học, nghiên cứu sự chuyển

hóa, giải thích cơ chế tác động của chúng ở

mức độ phân tử.

Số thuốc bán ra tại các nhà thuốc nhiều nhất

(US / Toàn cầu, ra ~ $ 500B)- 2003

Lipitor (Pfizer) cholesterol 6.8/10.3 tỷ USD (66%)

Zocor (Merck) cholesterol 4.4/6.1 tỷ USD (72%)

Zyprexa (Eli Lilly) chống loạn thần 3.2/4.8 tỷ USD (72%)

Norvasc (Pfizer) huyết áp 2.2/4.5 tỷ USD (40%)

Procrit (J & J) thiếu máu 3.3/4.0 tỷ USD (83%)

Prevacid (TAP) loét 4.0/4.0 tỷ USD (100%)

Nexium (AstraZeneca) loét 3.1/3.8 tỷ USD (82%)

Seretide (GSK) hen suyễn 2.3/3.7 tỷ USD (62%)

Zoloft (Pfizer) trầm cảm 2.9/3.4 tỷ USD (85%)

Epogen (Amgen) thiếu máu $ 3,1 /? tỷ đồng (%)

Celebrex (Pfizer) viêm khớp $ 2,6 /? tỷ đồng (%)

N

N H O

F OH

OH OH O

Lipitor

CH3

O O

N S

(H2C)4PhHO

CO2Et MeO2C

O NH2Cl

Các Công Ty dược lớn phát triển thuốc trong thế kỷ 21

Ngành công nghiệp dược phẩm cần có các loại thuốc mới

Nữa sau thế kỷ 20, khoảng 50-60 loại thuốc mới đã được chấp thuận của FDA mỗi năm

FDA: Food and Drug Administration

Thuốc được phát hiện như thế nào?

O O

H NO

CH3

codeine heroin

morphine

Hóa dược Cổ truyền

Loại thuốc phát hiện sớm nhất ~ 5100

năm trước

Thường sơn - chứa alkaloid,

được sử dụng trong việc điều trị bệnh sốt rét và sốt

Ma Hoàng - chứa ephedrine, được sử dụng như một chất kích thích tim và hen suyễn Hiện nay thường được sử dụng bởi các vận động viên vì nó nhanh chóng chuyển đổi chất béo thành năng lượng và tăng sức mạnh của các sợi cơ

Hóa dược hiện đại: Chiết xuất các chất từ thực vật,

được sử dụng để điều trị suy tim sung huyết vào năm 1785 thuốc chứa digitoxin và digoxin.

Ít nhất 1/4 đơn thuốc tại Mỹ và Anh có chứa các

phân tử có nguồn gốc từ thực vật Dữ liệu khác cho

thấy 12 trong số top 25 loại thuốc thu nhập cao

nhất năm 1995 đã được bắt nguồn từ các sản phẩm

tự nhiên Ước tính chiếm 80% thuốc được sử dụng

trong chăm sóc sức khoẻ ban đầu.

Ví dụ về các sản phẩm tự nhiên làm thuốc

Cardiac glycosides, morphine, quinine, salicylic acid, taxol,

camptothecin, penicillin, cyclosporin A, warfarin, artemisine….

HO

H H

OH H

H

17-ethynylestradiol norethindrone

(the "Pill"; contraceptive)

Clarithromycin (antibacterial)

O O

O

OH OMeHO

O O O

OMe OH

O

HO N

HO O N

S O

NH2

CO2H

H H

Ampicillin (antibiotic)

N O

N N

O O

O

N

HN N

N H

H N N

O

O

O

O O

O

N O

OH

N O

N H

Cyclosporine A

3 4

5 6 7

8 9

10 11

Cây mao địa hoàng Cinchona Cây liễu

Sử dụng các hợp chất tự nhiên

High-Pressure Accelerated Solvent Extractor System

DCM & MeOH Extracts

DCM: Dichloromethane

Phương cách phát hiện thuốc

Sự phát hiện thuốc rất tình cờ

• Việc sử dụng nitơ oxit và ether như chất gây mê trong phẫu

thuật kết quả từ các quan sát rằng những người hít phải các hóa chất này đã không gặp bất kỳ đau sau chấn thương

• Tác động giãn mạch của nitrit amyl và nitroglycerin được phát hiện bởi nhà hóa học, bị đau đầu, sau khi hít phải hoặc ăn phải

lượng nhỏ

Trong những năm 1980 và 1990, máy tính mô hình phức hợp

enzyme-cơ chất đã trở thành động lực chính để phát hiện thuốc

và giải thích hợp lý kết quả SAR

Structure-Activity Relationships (SARs)

Mối quan hệ cấu trúc hoạt động (SAR) là mối quan hệ giữa hóa chất, cấu trúc 3D của một phân tử và hoạt động sinh học của nó Các phân tích của SAR cho phép xác định các nhóm hóa chất có hiệu ứng sinh học trong cơ thể Điều này cho phép sửa đổi, bổ

sung có hiệu lực của một hợp chất có hoạt tính sinh học (thường là một loại thuốc) bằng cách thay đổi cấu trúc hóa học của nó Các nhà hóa học dược sử dụng kỹ thuật tổng hợp hóa học để chèn các nhóm hóa chất mới vào các hợp chất y sinh học và thử nghiệm các thay đổi cho các hiệu ứng sinh học của chúng

Thi

Sự phát hiện - Piroxicam

• Pfizer phải mất khoảng 18 năm để phát triển piroxicam, thuốc

chống viêm, được đưa ra vào năm 1980 trong "thời đại vàng của phát hiện thuốc"

O

O

Ar

S O

NHAr O

S NO

O R

NHAr O

O

S NO

R O

OH O

NHAr

Tại sao cần nghiên cứu cây thuốc

Tại sao cần nghiên cứu cây thuốc

1 Nguy cơ tuyệt chủng

Theo thông tin từ WHO có 20.000 loài thực vật được sử dụng cho y học tại 90 quốc gia

Chỉ có 250 của những loài thường được sử dụng hoặc đã được kiểm tra cho các hợp chất hóa học chính hoạt động

2 Các tiện ích của thực vật trong điều trị hiện tại

Hiện đã có một cuộc chạy đua để phát triển các loại thuốc tổng hợp dựa trên các loại thuốc thực vật, nhưng thường các loại thuốc tổng hợp không có tác dụng như các loại thuốc thực vật ban đầu

thi

Cây có chứa Quinine

– Cinchona succirubra

Cinchona pubescens

21Cấu trúc quinine

22Bệnh sốt rét

Anopheles freeborni muỗi trung gian

máy chủ và vector cho Plasmodium sp

Các quốc gia có bệnh sốt rét

(Số liệu củ)

Các quốc gia có bệnh sốt rét hiện

nay