Studymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.pptStudymedplants Vn.ppt
Trang 11HÓA DƯỢC ỨNG DỤNG
Cephalosporins: thuốc kháng sinh từ nấm Antiulcerants:chống loét
Antidepressant: giảm đau Chống tâm thần ACE là một enzyme thành phần của hệ renin-
angiotensin Calcitonin: hormon do t giáp hoặc cận giáp, tăng calci cho xương Somatostatin: hormon tăng trưởng
Trang 2Hóa dược là một ngành khoa học dựa trên nền tảng hóa học, bao gồm việc khám phá, phát
minh, thiết kế, xác định và tổng hợp các chất có hoạt tính sinh học, nghiên cứu sự chuyển hóa, giải thích cơ chế tác động của chúng ở mức độ phân tử.
Trang 4F OHOH
)2 Mg2+OH
O NH2Cl
Trang 5Các Công Ty dược lớn phát triển thuốc trong thế kỷ 21Ngành công nghiệp dược phẩm cần có các loại thuốc mới Nữa sau thế kỷ 20, khoảng 50-60 loại thuốc mới đã được chấp thuận của FDA mỗi năm
FDA: Food and Drug Administration
Trang 6Thuốc được phát hiện như thế nào?
Trang 7Thuốc từ chất độc
Y học bắt đầu với sự cô lập của alkaloid thuốc phiện
H NHO
H NO
H NHO
morphine
Trang 88Hóa dược Cổ truyền
Loại thuốc phát hiện sớm nhất ~ 5100 năm trước
Thường sơn - chứa alkaloid,
được sử dụng trong việc điều trị bệnh sốt rét và sốt
Ma Hoàng - chứa ephedrine, được sử dụng như một chất kích thích tim và hen suyễn Hiện nay thường được sử dụng bởi các vận động viên vì nó nhanh chóng chuyển đổi chất béo thành năng lượng và tăng sức mạnh của các sợi cơ.
Hóa dược hiện đại: Chiết xuất các chất từ thực vật,
được sử dụng để điều trị suy tim sung huyết vào năm 1785 thuốc chứa digitoxin và digoxin.
Trang 9Ít nhất 1/4 đơn thuốc tại Mỹ và Anh có chứa các phân tử có nguồn gốc từ thực vật Dữ liệu khác cho thấy 12 trong số top 25 loại thuốc thu nhập cao
nhất năm 1995 đã được bắt nguồn từ các sản phẩm tự nhiên Ước tính chiếm 80% thuốc được sử dụng trong chăm sóc sức khoẻ ban đầu.
Trang 10R = H: MorphineR = Me: Codeine
(pain killer)
17-ethynylestradiolnorethindrone(the "Pill"; contraceptive)
OH OMeHO
OMeOHOHO N
HO O NSO
Clavulanic acid-lactamase inhibitor)Augmentin
Cyclosporine A
10 11
Cây mao địa hoàng Cinchona Cây liễu
Trang 11Sử dụng các hợp chất tự nhiên
High-Pressure AcceleratedSolvent Extractor System
DCM & MeOHExtracts
DCM: Dichloromethane
Trang 12Phương cách phát hiện thuốc
Trang 13Sự phát hiện thuốc rất tình cờ
• Việc sử dụng nitơ oxit và ether như chất gây mê trong phẫu thuật kết quả từ các quan sát rằng những người hít phải các hóa chất này đã không gặp bất kỳ đau sau chấn thương.
• Tác động giãn mạch của nitrit amyl và nitroglycerin được phát hiện bởi nhà hóa học, bị đau đầu, sau khi hít phải hoặc ăn phải
lượng nhỏ
Trang 15Structure-Activity Relationships (SARs)
Mối quan hệ cấu trúc hoạt động (SAR) là mối quan hệ giữa hóa chất, cấu trúc 3D của một phân tử và hoạt động sinh học của nó Các phân tích của SAR cho phép xác định các nhóm hóa chất có hiệu ứng sinh học trong cơ thể Điều này cho phép sửa đổi, bổ
sung có hiệu lực của một hợp chất có hoạt tính sinh học (thường là một loại thuốc) bằng cách thay đổi cấu trúc hóa học của nó Các nhà hóa học dược sử dụng kỹ thuật tổng hợp hóa học để chèn các nhóm hóa chất mới vào các hợp chất y sinh học và thử nghiệm các thay đổi cho các hiệu ứng sinh học của chúng
Thi
Trang 16Sự phát hiện - Piroxicam
• Pfizer phải mất khoảng 18 năm để phát triển piroxicam, thuốc
chống viêm, được đưa ra vào năm 1980 trong "thời đại vàng của phát hiện thuốc".
S NO
OS N
Tại sao cần nghiên cứu cây thuốc
Trang 1717Tại sao cần nghiên cứu cây thuốc
1 Nguy cơ tuyệt chủng
Theo thông tin từ WHO có 20.000 loài thực vật được sử dụng cho y học tại 90 quốc gia
Chỉ có 250 của những loài thường được sử dụng hoặc đã được kiểm tra cho các hợp chất hóa học chính hoạt động2 Các tiện ích của thực vật trong điều trị hiện tại
Hiện đã có một cuộc chạy đua để phát triển các loại thuốc tổng hợp dựa trên các loại thuốc thực vật, nhưng thường các loại thuốc tổng hợp không có tác dụng như các loại thuốc thực vật ban đầu.
thi
Trang 19Cây có chứa Quinine
– Cinchona succirubra
Trang 20Cinchona pubescens
Trang 2121Cấu trúc quinine
Trang 2222Bệnh sốt rét
Trang 23Anopheles freeborni muỗi trung gian
máy chủ và vector cho Plasmodium sp
Trang 24Các quốc gia có bệnh sốt rét
(Số liệu củ)
Trang 25Các quốc gia có bệnh sốt rét hiện nay