Bài thuyết trình: Antacid Kháng sinh Histamin H2 Bảo vệ niêm mạc
ANTACID – KHÁNG HISTAMIN H2 – BẢO VỆ NIÊM MẠC Nhóm 1- sáng thứ Đại cương bệnh loét đường tiêu hóa • Khái niệm: Lt đường tiêu hóa tổn thương bao quanh lớp màng nhầy, phát triển phần thực quản, dày, tá tràng hỗng tràng Đại cương bệnh lt đường tiêu hóa • Nguyên nhân Nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori Sử dụng NSAIDs Tình trạng tiết acid dịch vị q mức Đại cương bệnh lt đường tiêu hóa • Mục đích sử dụng thuốc: – Khơi phục cân tiết acid pepsin bảo vệ lớp màng nhầy tiêu hóa – Tiêu diệt hồn tồn vi khuẩn H.pylori (nếu có) Yếu tố bảo vệ Các nhóm thuốc trị lt đường tiêu hóa • • • • Thuốc kháng histamin H2 Antacid Bảo vệ niêm mạc dày Ức chế bơm proton Thuốc kháng histamin H2 • CIMETIDIN (Tagamet, Peptol, Gastromet, Histodil) • RANITIDIN (Zantac, Raniplex, Ratidin) • FAMOTIDIN (Pepcid, Pepdine, Servipep 40) • NIZATIDIN (Nizaxid) Thuốc kháng histamin H2 Cơ chế • Đối kháng tương tranh với histamin thụ thể H2 nằm màng tế bào viền làm cho tế bào không tiết acid Thuốc kháng histamin H2 • Thuốc kháng histamin H2 ngăn cản tiết dịch vị nguyên nhân làm tăng tiết histamin dày (cường phó giao cảm, thức ăn, gastrin, tiết sở) → thuốc có tác dụng ức chế sau kích thích gastrin acetylcholin • Liều lượng nhằm làm giảm tiết acid tương đương hiệu cắt dây thần kinh phế vị (dây X) Thuốc kháng histamin H2 Dược động học • Hấp thu nhanh chóng sau uống đạt nồng độ đỉnh huyết – • Hấp thu tăng thực phẩm giảm thuốc kháng acid (nhưng hiệu không quan trọng lâm sàng) Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Cơ chế tác động: • Tác động H.pylori( MIC in vitro 5-25 μg/ml): – Ức chế protein, thành tế bào tổng hợp adenosine triphosphate – Ngăn chặn gắn kết H.pylori vào tế bào biểu mô dày Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Cơ chế tác động: • Ức chế tác độn pepsin • Tăng tiết chất nhầy • Tăng sinh tổng hợp prostaglandin • Liên kết protein vết loét tạo hàng rào ngăn khuếch tán trở lại ion H+ Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Dược lý trị liệu Bismuth sử dụng phối hợp với chất ức chế bơm proton chất chẹn thụ thể histamin - thuốc kháng sinh phối hợp để diệt Helicobacter pylori – Khi dùng đơn trị liệu, hợp chất bismuth diệt H pylori khoảng 20% người bệnh, – Khi phối hợp với kháng sinh chất ức chế bơm proton, tới 95% người bệnh diệt trừ H pylori Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Tương tác thuốc • Ðiều trị trước với omeprazol làm tăng hấp thu bismuth subcitrat lên lần • Dùng đồng thời với chất đối kháng H2 antacid làm giảm hiệu lực muối bismuth • Bismuth hấp thụ tia X Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Tương tác thuốc bismuth subsalicylat( acid salicylic) • • • • Aspirin hay salicylate khác: Ngộ độc salicylate Corticosteroids: Giảm tác dụng Insulin:Tăng tác dụng hạ đường huyết insulin Methotrexate: Tăng tác dụng độc tính methotrexate Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Tương tác thuốc bismuth subsalicylat( acid salicylic) • Spironolactone:Giảm tác dụng lợi tiểu • Sulfinpyrazone:Giảm tác dụng đào thải acid uric đường tiểu • Tetracyclines:Giảm hấp thu tetracyclin tạo phức chelat • Valproic acid: Tăng dạng tự acid valproic, tăng độc tính Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Tác dụng phụ • Thường gặp, ADR>1/100: Nhuộm đen phân lưỡi ,làm biến màu (có hồi phục) Do Bismuth phản ứng với H2S vi khuẩn dẫn đến hình thành bismuth sulfur tạo nên màu đen khoang miệng phân • Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Buồn nơn, nơn • Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Ðộc tính thận,bệnh não,độc tính thần kinh Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Tác dụng phụ bismuth subsalicylat( acid salicylic) • Trẻ em người lớn 18 tuổi có vừa lành bệnh thủy đậu cúm, gây hội chứng Reyes • Thuốc không chứa aspirin, bệnh nhân bị dị ứng với aspirin khơng nên sử dụng xảy tác dụng ngoại ý Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Cách dùng • Liều dùng thông thường bismuth subcitrat 240 mg, hai lần ngày 120 mg, lần ngày, uống trước bữa ăn Ðiều trị thời gian tuần, kéo dài tới tuần cần thiết Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Cách dùng • Khi sử dụng phần tam trị liệu, liều thường dùng bismuth subcitrat 120 mg, lần ngày thời gian điều trị thường tuần • Khơng khuyến cáo điều trị trì với bismuth subcitrat, điều trị lặp lại sau ngừng dùng thuốc tháng Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Q liều xử trí • Nồng độ bismuth máu vượt 10 nanogam/ml phải ngừng chế phẩm bismuth Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Q liều xử trí • Nên rửa dày, tẩy bù nước, người bệnh đến chậm, bismuth hấp thu đại tràng • Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Q liều xử trí • Các tác nhân chelat hóa có hiệu giai đoạn sớm sau uống acid 2,3 - dimercapto - - propan sulfonic với liều 100 mg, lần ngày, làm tăng thải bismuth thận giảm nồng độ máu • Thẩm phân máu cần có đẩy nhanh thải thuốc mơ hay khơng khơng biết chắn Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Chống định • Quá mẫn với bismuth subcitrat • Người có bệnh thận nặng, khả tích lũy bismuth kèm theo nguy gây độc Thuốc bảo vệ niêm mạc dày HỢP CHẤT BISMUTH: BISMUTH SUBSALICYLAT, BISMUTH SUBCITRAT Chống định thêm bismuth subsalicylat • Bệnh nhân cúm có khả gây hội chứng Reyes, người nhạy cảm, chảy máu đường tiêu hóa, rối loạn đơng máu PNCT tháng cuối ... máu đếmn niêm mạc, đảm bảo cung cấp đủ oxygen chất dinh dưỡng • Làm tăng sinh tái sinh tế bào niêm mạc dày Thuốc bảo vệ niêm mạc dày MISOPROSTOL Biệt dược: Cytotec Thuốc bảo vệ niêm mạc dày... pepsin bảo vệ lớp màng nhầy tiêu hóa – Tiêu diệt hồn tồn vi khuẩn H.pylori (nếu có) Yếu tố bảo vệ Các nhóm thuốc trị lt đường tiêu hóa • • • • Thuốc kháng histamin H2 Antacid Bảo vệ niêm mạc dày... nhân tạo thẩm phân phúc mạc không làm giảm lượng đáng kể loại thuốc Thuốc kháng histamin H2 • Tác dụng thuốc kháng histamin H2 phụ thuộc vào liều lượng Thuốc kháng histamin H2 Chỉ định: • Lt dày