Nghiên cứu xây dựng công thức hệ tự nhũ nano (snedds) chứa nifedipin

TẠP CHÍ Y DƯỢC HỌC CẦN THƠ – SỐ 22 23 24 25/2019 1 NGHIÊN CỨU XÂY DỰNG CÔNG THỨC HỆ TỰ NHŨ NANO (SNEDDS) CHỨA NIFEDIPIN Huỳnh Trúc Thanh Ngọc * , Võ Thị Kiều Oanh, Nguyễn Đức Thọ Trường Đại học Y Dược[.]

TẠP CHÍ Y DƯỢC HỌC CẦN THƠ – SỐ 22-23-24-25/2019 NGHIÊN CỨU XÂY DỰNG CÔNG THỨC HỆ TỰ NHŨ NANO (SNEDDS) CHỨA NIFEDIPIN Huỳnh Trúc Thanh Ngọc*, Võ Thị Kiều Oanh, Nguyễn Đức Thọ Trường Đại học Y Dược TP.HCM *Email: huynhttngoc@ump.edu.vn TÓM TẮT Đặt vấn đề: Nifedipin hoạt chất thuộc nhóm chẹn kênh calci thường sử dụng điều trị cao huyết áp, có độ tan nước kém, dẫn đến độ hòa tan sinh khả dụng biến thiên rộng Mục tiêu nghiên cứu: Nghiên cứu nhằm khảo sát tá dược để điều chế hệ tự nhũ nano (SNEDDS) chứa nifedipin Đối tượng phương pháp nghiên cứu: Đánh giá độ tan nifedipin nhằm chọn tá dược xây dựng giản đồ ba pha Các hệ SNEDDS đánh giá độ bền nhiệt động điều kiện môi trường khác Hệ sau tải nifedipin đánh giá độ bền nhiệt động, kích thước giọt độ hịa tan Kết quả: Các giản đồ pha chứa Capryol 90, Cremophor RH40, Labrasol xây dựng cho thấy độ ổn định nhiệt động Hệ SNEDDSnifedipin pha loãng hình thành vi nhũ tương có kích thước giọt trung bình 27 nm, bền vững mơi trường pH khác Tốc độ hòa tan nifedipin từ hệ SNEDDS-nifedipin thỏa yêu cầu USP 41 tương đương thuốc đối chiếu Kết luận: Đề tài bước đầu điều chế thành công hệ SNEDDS chứa 35% Capryol 90, 40% Cremophor RH40, 25% Labrasol tải 2,5% nifedipin thỏa tính chất lý hóa có triển vọng cho nghiên cứu Từ khóa: Hệ tự nhũ nano, SNEDDS, nifedipin ABSTRACT FORMULATION OF SELF NANOEMULSIFYING DRUG DELIVERY SYSTEM (SNEDDS) CONTAINING NIFEDIPINE Huynh Truc Thanh Ngoc, Vo Thi Kieu Oanh, Nguyen Duc Tho University of Medicine and Pharmacy at Ho Chi Minh city Background: Nifedipine, a calcium channel blocker antihypertensive agent, has a low aqueous solubility which relates to low dissolution and variable bioavailability Objectives: This research was aimed at screening excipients in order to formulate the self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) containing Materials and methods: Nifedipine solubility was evaluated in order to select appropriate excipients and to construct phase diagram SNEDDS was evaluated for thermodynamic properties SNEDDSnifedipine was tested for thermodynamic properties, droplet size and dissolution properties Results: Ternary phase diagram composed of Capryol 90, Cremophor RH40, Labrasol have been successfully constructed and tested for stability using different conditions and in diferent mediums SNEDDS-nifedipine formulations have emulsifying drop size average about 27 nm when diluted and showed good stability in various pH mediums The dissolution rate of nifedipine from SNEDDS-nifedipine formulations satisfied USP 41 requirement and were comparable to the reference Adalat Conclusion: The present work has achieved the formulation of SNEDDS consisted of 35% Capryol 90, 40% Cremophor RH40, 25% Labrasol This SNEDDS could load 2.5% nifedipine, satisfied all physico-chemical properties and could be subjected to further investigations Keywords: Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS), nifedipine I ĐẶT VẤN ĐỀ Nifedipin thuốc thường dùng để điều trị tăng huyết áp theo chế chẹn kênh calci Hoạt chất thuộc nhóm II theo phân loại BCS với tính thấm cao độ tan (độ tan nước 5,8 μg/mL, pKa