PowerPoint Presentation KHÁNG SINH NHÓM PENICILLIN 1 TỔNG QUAN NHÓM KHÁNG SINH PENICILLIN TỔNG QUAN NHÓM KHÁNG SINH PENICILLIN Định nghĩa • Beta lactam là một họ kháng sinh rất lớn, bao gồm các kháng.
KHÁNG SINH NHÓM PENICILLIN TỔNG QUAN NHÓM KHÁNG SINH PENICILLIN: TỔNG QUAN NHĨM KHÁNG SINH PENICILLIN Định nghĩa: • Beta-lactam họ kháng sinh lớn, bao gồm kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vịng Beta-Lactam Khi vòng liên kết với cấu trúc vịng khác hình thành phân nhóm khác Cấu tạo: • Về cấu trúc có vịng β lactam (H) • Về chế gắn với transpeptidase (hay PBP: Penicilin Binding Protein), enzym xúc tác cho nối peptidoglycan để tạo vách vi khuẩn Vách vi khuẩn phận quan trọng để đảm bảo tồn phát triển TỔNG QUAN NHÓM KHÁNG SINH PENICILLIN Tổng quan: • Kháng sinh nhóm beta lactam loại thuốc kê toa phổ biến • Kháng sinh nhóm beta- Lactam nhóm có phạm vi rộng, bao gồm tất tác nhân kháng sinh có chứa nhân Lactam cấu trúc phân tử chúng • Các thuốc bao gồm thuốc có nguồn gốc penicillin (penams), cephalosporin (cephems), monobactams carbapenems • Hầu hết kháng sinh β- Lactam hoạt động theo chế ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhóm kháng sinh sử dụng rộng rãi Dược động học penicillin A Hấp Thu • Hấp thu thuốc phụ thuộc nhiều vào đường dùng thuốc mục đích dùng thuốc Một số kháng sinh dùng theo đường truyền tĩnh mạch q trình hấp thu • Ví dụ Ticarcillin, Piperacillin, Ampicillin… • Một số kháng sinh sử dụng theo đường tiêm bắp có hấp thu đường tĩnh mạch chút, sinh khả dụng gần tuyệt đối (gần 100%) Một số kháng sinh dùng theo đường tiêm bắp với mục đích giải phóng trì (như Benzathine Penicillin G) sau tiêm bắp, thuốc tủa lại vị trí tiêm, sau q trình hịa tan chậm đưa thuốc vào máu với nồng độ ổn định, đảm bảo nồng độ thuốc máu ngưỡng điều trị Dược động học penicillin A Hấp Thu • Với thuốc đường uống, sinh khả dụng biến thiên nhiều Các Penicillin sử dụng nhiều theo đường uống Penicillin V (Phenoxypenicillin), Amoxicillin Ampicillin • Sinh khả dụng Penicillin V Ampicillin thấp (4050%) bị ảnh hưởng thức ăn (các kháng sinh phải sử dụng trước bữa ăn), sinh khả dụng Amoxicillin khoảng 90% không bị ảnh hưởng thức ăn Do vậy, Amoxicillin Penicillin ưu tiên sử dụng theo đường uống Dược động học penicillin B Phân bố • Các kháng sinh nhóm Penicillin nói chung có tính thân nước, thuốc thuộc nhóm phân bố chủ yếu máu dịch thể thân nước • Các kháng sinh nhóm nhìn chung khó qua hàng rào máu não để vào dịch não tủy (trừ trường hợp màng não bị viêm) Cũng có tài liệu cho thấy kháng sinh có khả qua hàng rào thai vào sữa mẹ, chúng nhìn chung an tồn cho phụ nữ có thai cho bú Dược động học penicillin C Chuyển hóa • Chuyển hóa: Hầu kháng sinh nhóm khơng chuyển hóa chuyển hóa với tỷ lệ nhỏ gan Dược động học penicillin D Thải trừ • Thải trừ dạng nguyên vẹn chủ yếu, thường qua nước tiểu (một số có thải trừ qua mật Oxacillin, Cloxacillin Dicloxacillin) Chỉnh liều bệnh nhân suy thận trẻ sơ sinh thường cần thiết Thời gian bán thải nhìn chung ngắn, thường phải sử dụng thuốc 2-4 lần/ngày Cơ chế tác động Các thành viên họ kháng sinh khác gốc R- gắn với phân tử acid 6aminopenicillinanic Nhóm R- có vai trị định đặc tính thuốc bao gồm: Phổ kháng khuẩn, độ ổn định acid dịch vị, khả kháng enzyme lactamase phản ứng dị ứng chéo (cross – hypersensitivity) PENICILLIN Phổ Rộng TÁC DỤNG PHỤ •Tại vị trí tiêm bị đau viêm tĩnh mạch •Rối loạn đơng máu, liều lượng phụ thuộc vào liều sử dụng •Xuất huyết •Cơ thể bị sốt nhẹ kèm theo phát ban •Có triệu chứng phù mạch có phản ứng giống bệnh huyết •Bị giảm bạch cầu tiểu cầu •Thần kinh trung ương bị nhiễm độc tính dẫn đến co giật •Xuất tình trạng tiêu chảy nhiều ngày •Bị viêm đại tràng •Nguy hiểm bị sốc phản vệ dẫn đến tử vong PENICILLIN Phổ Rộng CHỐNG CHỈ ĐỊNH Mẫn cảm với thành phần thuốc Bệnh nhân suy thận PENICILLIN Phổ Rộng b/ MEZLOCILLIN Điều trị nhiễm trùng da, máu, hệ thống thần kinh trung ương, đường hô hấp, viêm xoang đường tiết niệu PENICILLIN Phổ Rộng b/ MEZLOCILLIN Liều dùng: Tiêm bắp tĩnh mạch 200-300 mg/kg/ngày chia thành 4-6 liều Liều thông thường g g Liều tiêm bắp không vượt g/lần tiêm Cho trẻ em (lớn tháng đến trẻ 12 tuổi) tiêm bắp tĩnh mạch với 50 mg/kg Cho trẻ sơ sinh tiêm tĩnh mạch 75 mg/kg 6-12 Mezlocillin có dạng hàm lượng là: thuốc bột pha tiêm: g, g, g, g 20 g PENICILLIN Phổ Rộng b/ MEZLOCILLIN • Tác dụng phụ: Khó thở, thở khị khè; Sốt ớn lạnh, đau họng, Đau đầu; Tiểu ít; Chuột rút Đau, sưng ngứa chỗ tiêm, Ban đỏ da; Đỏ, phồng rộp, bong tróc da, kể bên miệng; Co giật; Tiêu chảy; Phát ban da, ngứa da; Sưng khớp; Cơ thể khác thường mệt mỏi PENICILLIN Phổ Rộng b/ MEZLOCILLIN Tương tác làm giảm hiệu lực thuốc: •Thuốc kháng sinh loại tiêm; •Axit clavulanic; •Methotrexate; •Probenecid PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN Piperacillin kháng sinh ureido penicillin phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn vi khuẩn ưa khí kỵ khí gram dương gram âm Piperacillin dễ bị giảm tác dụng beta lactamase PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN CHỈ ĐỊNH: Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, thận đường tiết niệu, tai mũi hong, hàm mặt, phụ khoa, nhiễm khuẩn huyết Dự phòng phẫu thuật PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN • Đối với tiêm tĩnh mạch: gam Piperacllin nên đc pha với 5ml nước cất • Đối với tiêm truyền tĩnh mạch: gram thuốc bột cần pha 5ml nước cất, sau pha với 50ml để tiêm truyền 20-40p PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN • Đối với tiêm bắp sâu: • Dịch pha lỗng thích hợp để pha thuốc gồm: Nước cất pha tiêm, dextran 6% dung dịch natri clorid 0,9%, glucose 30%, mannitol 20%, dung dịch glucose 5% natri clorid 0,9%, dung dịch glucose 5%, natri clorid 0,9%, dung dịch Ringer lactat • Thuốc Piperacillin cần phải sử dụng sau pha xong Dung dịch lại sau dùng phải bỏ Tuy nhiên, mặt hóa học, dung dịch thuốc pha ổn định 48 độ C 24 với nhiệt độ phòng PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN • • • • • Liều cách dùng: Tiêm bắp: người lớn: 2g, 2lần/ngày; Trẻ > tuổi: 1g, 2lần/ngày; Trẻ < tuổi: 0,5g, 2lần/ngày Tiêm IV 3-5 phút: người lớn: 150-300mg/kg/ngày (tới 24g/24 giờ); • Trẻ em: 100-300mg/kg/ngày • Có thể chia làm nhiều liều tùy vị trí & mức độ bệnh Suy thận nặng: giảm liều theo định bác sĩ PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN • Thuốc Piperacillin tiêm dạng muối natri • Liều dùng thuốc tính theo số lượng tương đương thuốc piperacilin base • Đối với trường hợp bị suy thận cần phải giảm liều PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN Chống định: Mẫn cảm với thuốc PENICILLIN Phổ Rộng c/ PIPERACILLIN Tương tác làm giảm hiệu lực: Aminoglycosid Cefotixin Vecuronium Metronidazol Methotrexat 5-Fluorouracyl Aminoglycosid Probenecid, Na bicardbonat CẢM ƠN ...1 TỔNG QUAN NHÓM KHÁNG SINH PENICILLIN: TỔNG QUAN NHÓM KHÁNG SINH PENICILLIN Định nghĩa: • Beta-lactam họ kháng sinh lớn, bao gồm kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vịng... QUAN NHĨM KHÁNG SINH PENICILLIN Tổng quan: • Kháng sinh nhóm beta lactam loại thuốc kê toa phổ biến • Kháng sinh nhóm beta- Lactam nhóm có phạm vi rộng, bao gồm tất tác nhân kháng sinh có chứa... Penicillin M I ĐỊNH NGHĨA: • Penicillin M penicillin bán tổng hợp, thuốc bền vững với penicilinase cầu khuẩn tiết (thuộc nhóm kháng Penicillinase) • Nhìn chung, Penicillin M giống với nhóm Penicillin