- Tăng ion calci nội bào- Tổng hợp glysophosphatidic acid gây - Phóng thích các hạt chứa Histamin và những hoá chất trung gian mediator khác.. Những yếu tố có khả năng gây phóng thích Hi
Trang 1HISTAMIN KHÁNG HISTAMIN- H1
ĐTG: Dược CT và dài hạn
TG: 2 tiết
Trang 4- Tăng ion calci nội bào
- Tổng hợp glysophosphatidic acid gây
- Phóng thích các hạt chứa Histamin và những hoá chất trung gian (mediator) khác.
Đồng thời kích thích men PhospholipaseA 2
chuyển Acid Arachidonic thành Leucotrien và Prostaglandin
Trang 5Lyp oox yge nas e
Endoperoxid vịng Leucotrien
Gây viêm Prostaglandin Thromboxan
Gây viêm
Kết tập tiểu cầu
QUÁ TRÌNH TỔNG HỢP PROSTAGLANDIN
Trang 6Những yếu tố có khả năng gây phóng thích
Histamin
Vật lý : Nóng, lạnh, tổn thương tế bào
Hóa học : Những chất tẩy sạch (detergen), muối mật, Lysolecitin, thuốc có gốc :Amin, Amidin,
Diamidin, Amonium;Amonium bậc 4; dẫn xuất
Piperidin; Piridium; Alcaloid; kháng sinh kiềm
Sinh học : Nọc côn trùng, nọc rắn, rít, phấn hoa, lông thú, bụi nhà…
Trang 7Tác động của Histamin : H1 H2 H3
H4
Cơ trơn
- mạch máu (H1 H2): Dãn mạch
- không là mạch máu (H 1 ) : Co thắt - người hen rất nhạy cảm
Tăng tính thấm thành mạch (H1 H2): gây thoát huyết tương
Kích thích tận cùng thần kinh cảm giác (H 1 ) : Ng a Ng a ứa ứa
Tăng tiết các tuyến ngoại tiết (H 2 )
- Tăng tiết dịch ruột
- Tăng tiết HCL
-Tăng nhẹ pepsin và yếu tố nội tại (castle )
Tim (H 1 H 2 ): : Tăng nhịp tim, tăng sức co bóp cơ tim, liều cao làm chậm sự dẫn truyền nhỉ thất
Não (H 1 ) : nhức đầu cảm giác sợ hải, thức tỉnh
Tăng tiết Catecholamin (H 1 ) ở tủy thượng thận
Trang 8Sự phân phối Histamin ở các receptor
CƠ QUAN TÁC DỤNG RECEPTOR
Chậm dẫn truyền nhĩ thất
H2
Tăng tính thấm thành mạch
H1 & H2 H1(+++)&H2
Trang 9+ Là chất điều hoà miễn dịch
Trang 10Biểu hiện lâm sàng
phản vệ (Anaphylaxis)
- Phản ứng nặng, xảy ra nhanh
- Đáp ứng của nhiều cơ quan: Da, hơ hấp, tim mạch, tiêu hĩa
Trang 11PHÒNG NGỪA VÀ ĐIỀU TRỊ
Phòng ngừa
Tránh tiếp xúc KN
Phản ứng chéo có thể xảy ra với những thuốc có cùng gốc hóa học
Giải mẫn cảm (Desensibilization):
- Làm test da xác định KN
- Tiêm KN dưới da với nồng độ tăng dần
Cơ chế giải mẫn cảm
- Tạo kháng thể đặc hiệu IgG↑, IgE↓
- Điều hoà ↑TH1/ ↓TH2
- KT khoá (blocking antibody) IgG
Trang 12ĐIỀU TRỊ
(Hypostamin)
Ổn định màng tế bào Mastocyt và tế bào BC ngăn Ổn định màng tế bào Mastocyt và tế bào BC ngăn n định màng tế bào Mastocyt và tế bào BC ngăn n định màng tế bào Mastocyt và tế bào BC ngăn
sodium (Lomudal), Ketotifen (Zaditen)
Trang 13L HISTIDIN HISTAMIN – HEPARIN
( TB MAST, BCĐNƯK )
HISTAMIN TỰ DO KN- KT
Decarboxylase
Trang 14ANTI HISTAMIN H1
Cơ chế
Anti Histamin H1 có cấu trúc gần giống
Histamin nên cạnh tranh thuận nghịch với Histamin ở receptor H1
Trang 15- CT mạch máu :Co, phải kết hợp với chất kháng H2 mới hiệu quả
Trang 16Tác dụng phụ
Buồn ngủ, hoặc kích thích
Táo bón, khô miệng, khô đường hô hấp
Buồn nôn, ói mữa (uống thuốc giữa các bữa ăn )
Giảm tiết sữa
Rối loạn điều tiết ở mắt
Bí tiểu
Dị ứng
Trang 17Phân loại Anti Histamin:
- Phân loại theo cấu trúc hóa học
- Phân loại theo thế hệ
Trang 18Anti histamin Liều thường dùng TG
3 – 4
4 – 6
4 – 6
An thần nhẹ và vừa
An thần rõ, chống say tx
An thần rõ, chống say tx
An thần nhẹ, chống say tx
An thần nhẹ, chống say tx
Ít hoặc không an thần Thuốc mới
An thần nhẹ, td dài
Ít hoặc không an thần
7 Các loại khác
Trang 19TÊN GỐC TÊN BIÊT DƯỢC LIỀU (người lớn)
Fenistil Benadryl Dramamin Nisaval Clor – Trimeton Dimetan
Atarax Marexin Antivert Phenergan Theralen
4 – 8 mg 1,3 – 2,7 mg
Zyrtec, Cetrizet Hismanal, Scantihis Claritin
Hiện nay không sd
Xyzal Soltara
60 mg
5 mg
Trang 20 Phân loại theo thế hệ
Trang 21Chỉ định
Dị ứng
- Viêm mũi dị ứng
- Mày đay
- Viêm kết mạc
Say tàu xe, rối loạn tiền đình
Chống nôn
Trang 22Chống chỉ định
trung, tỉnh táo
Trang 23Tương tác thuốc
Tăng tác dụng an thần khi dùng chung với
Benzodiazepin và alcol
Ketoconazol, Macrolid, erythromycin,
Oleandomycin, Ciprofloxacin, Cimetidin,
Disulfiram ức chế enzym chuyển hoá các anti
H1