bài thuyết trình SEMINAR HÓA DƯỢC I

Trường Đại học Dược Hà Nội Bộ mơn Hóa dược SEMINAR HĨA DƯỢC I BUỔI Tổ C – Nhóm – Lớp A3K73 Ca chiều - Thứ ngày 26/11/2020 Giảng viên: Đỗ Thị Thanh Thủy VẤN ĐỀ THẢO LUẬN A Đại cương • Hormon tuyến giáp • Thuốc kháng giáp trạng B Thuốc Propylthiouracil A ĐẠI CƯƠNG A ĐẠI CƯƠNG Hormon tuyến giáp a Các hormon tuyến giáp Hormon tuyến giáp 90% 10% Triiodothyronine - T3 Thyroxine - T4 (tỷ lệ thay đổi máu mô bào) Mặc dù tốc độ cường độ tác động loại hormon khác vai trò chúng thể A ĐẠI CƯƠNG Hormon tuyến giáp b Tác dụng chung nhóm hormon tuyến giáp Điều hịa phát triển thể - Chuyển hố protein - Phát triển hệ thần kinh - Hoạt động enzyme chuyển hố glucid, lipid, protid Tăng q trình chuyển hố thể đặc biệt chuyển hoá tổ chức tim, gan thận Tạo nhiệt điều hoà thân nhiệt A ĐẠI CƯƠNG Hormon tuyến giáp c Cơ chế tác dụng Vì Thyroxin (T4) khơng tan nước Vận chuyển nhờ protein mang T4 tự vào tế bào chất T4 chuyển thành T3 T3 gắn với protein vận chuyển đặc hiệu Đi vào nhân tế bào Trong nhân, T3 gắn với receptor Tạo phức hợp Hormone-Receptor Phức hợp tác động lên trình tự DNA Điều chỉnh biểu gen Kích thích ức chế phiên mã gen  Gây đáp ứng thể       A ĐẠI CƯƠNG Hormon tuyến giáp d Thuốc giống hormon tuyến giáp Liothyronin (T3) Levothyroxin (T4) A ĐẠI CƯƠNG Hormon tuyến giáp e Chỉ định điều trị chung Suy giáp sau cắt bướu giáp Điều trị bướu giáp lành tính chức tuyến giáp bình thường Kết hợp điều trị cường giáp với thuốc kháng hormon giáp sau đạt tình trạng tuyến giáp bình thường B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Tính chất lý hóa c Kiểm nghiệm  Định tính: SKLM, Tính acidsoi đèn UV (dung dịch CP/ethanol cho cực đại hấp thụ Cho chế phẩm phản ứng với NaOH, sau lấy chế phẩm 254nm) Điểm nóng chảy tác dụng với: Muối Ag => Tủa trắng Phổ IR Muối Coban => Phức tím hồng Tính acid Vơ hố tạo tủa trắng với Ba2+ (BP 2016) B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Tính chất lý hóa c Kiểm nghiệm  Định tính: SKLM, soi đèn UV (dung dịch CP/ethanol cho cực đại hấp thụ 254nm) Điểm nóng chảy Phổ IR Tính acid Vơ hố tạo tủa trắng với Ba2+ (BP 2016) B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Tính chất lý hóa c Kiểm nghiệm  Định lượng: Đo quang phổ hấp thu UV Phương pháp đo kiềm (chỉ thị đo thế) B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Tính chất lý hóa c Kiểm nghiệm  Định lượng: Đo quang phổ hấp thu UV: Phương pháp đo kiềm (chỉ thị đo thế) Ảnh Cho vào bình nón 0,300g chế phẩm, 30ml nước cất 30,0ml dung dịch NaOH 0,1M Đun sôi lắc để hòa tan Thêm 50ml dung dịch AgNO3 0,1M khuấy ( khuấy từ), đun nhẹ phút để nguội Chuẩn độ NaOH 0,1M, xác định bước nhảy Thể tích NaOH 0,1M dùng tổng thể tích cho vào lúc đầu thể tích chuẩn độ cuối 1ml NaOH 0,1M tương ứng với 8,511 mg C H N OS B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Tác dụng tác dụng khơng mong muốn a Tác dụng Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp: Ngăn cản iod gắn vào phần tyrosyl thyroglobulin Thuốc ức chế ghép đôi gốc iodotyrosyl Thuốc ức chế trình khử iod T4 (thyroxin) thành T3 (triiodothyronin) ngoại vi Thuốc khơng ức chế tác dụng hormon giáp sẵn có tuyến giáp tuần hoàn hormon giáp ngoại sinh đưa vào thể B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Tác dụng tác dụng khơng mong muốn b Tác dụng không mong muốn THƯỜNG GẶP Giảm bạch cầu Bạch cầu 4000, bạch cầu ĐNTT 45%, phải ngừng thuốc Ban, mày đay, ngứa, ngoại ban, viêm da tróc Ðau khớp Đau Viêm động mạch B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Tác dụng tác dụng khơng mong muốn b Tác dụng khơng mong muốn ÍT GẶP Mất bạch cầu hạt Nhức đầu, ngủ gà, chóng mặt, sốt thuốc Phù, viêm mạch da B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Chỉ định chống định a Chỉ định Ðiều trị tăng tuyến giáp để chuẩn bị phẫu thuật điều trị iod phóng xạ xử trí nhiễm độc giáp b Chống định - Các bệnh máu nặng có trước (thí dụ bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản ) - Viêm gan - Mẫn cảm với propylthiouracil với thành phần thuốc B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Dạng bào chế thường gặp Viên nén 50mg, 100mg Tên: Lothisil Dạng bào chế: Viên nén, 50mg Nơi sản xuất: Hàn Quốc B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Dạng bào chế thường gặp Viên nén 50mg, 100mg Tên: Thuốc PTU Dạng bào chế: Viên nén, 50mg Nơi sản xuất: Việt Nam B THUỐC PROPYLTHIOURACIL Dạng bào chế thường gặp Viên nén 50mg, 100mg Tên: PTU thepharm Dạng bào chế: Viên nén, 50mg Nơi sản xuất: Việt Nam Tài liệu tham khảo: Cooper DS (2005) Antithyroid drugs NEJM 3529 Propylthiouracil (PTU), Fnu Amisha; Anis Rehman Yasser M Zohny, samir awad, Sahar A Ali, Shahenda Mahgoub, Ahmed M Said Design, Synthesis, Molecular Modeling, and Biological Evaluation of Novel Thiouracil Derivatives as Potential Antithyroid Agents Giáo trình Hóa Dược tập NXB Y Học Hà Nội 2007 The American Society of Health-System Pharmacists Dược điển Anh : the BP 2020 Cảm ơn Đã lắng nghe