1. Trang chủ
  2. » Y Tế - Sức Khỏe

Tài liệu Kháng sinh họ β-lactamin ppt

59 747 14

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

THÔNG TIN TÀI LIỆU

Thông tin cơ bản

Định dạng
Số trang 59
Dung lượng 461,14 KB

Nội dung

1 2 ĐẠI CƯƠNG z Cấutrúc Azetidin-2-on (vòng β-lactamin). Đây là 1 C CN C O 1 2 3 4 amid vòng 4 cạnh 3 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Azetidin-2-on + Thiazolidin → Penam (Nhóm Penicillin) RCO HN N S H CH 3 HH CH 3 COOH O 1 2 3 4 5 6 7 Penicillin (Penam) 4 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Các chấttương đồng với Penicillin 1 2 3 4 5 6 7 RCO HN N S HH COOH O 1 2 3 4 5 6 7 RCO HN N C HH COOH O H H 1 2 3 4 5 6 7 RCO HN N O HH O COOH H Penem (Sulfopenem) Carbapenem Oxapenem (Clavam) 5 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Azetidin-2-on + Dihydrothiazin → Cephem (Nhóm Cephalosporin) N S R 2 COOH O HH R 1 _CO_HN 1 2 3 4 5 6 7 8 Cephalosporin (Cephem) 6 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Các chấttương đồng với Cephalosporin 2 3 4 5 N C R 2 COOH O R 1 _CO_HN X 1 6 7 8 H H 2 3 4 5 N O R 2 COOH O R 1 _CO_HN R 3 1 6 7 8 2 3 4 5 N S R 2 COOH O R 1 _CO_HN OCH 3 1 6 7 8 Cephamycin Carbacephem Oxacephem 7 ĐẠI CƯƠNG  Azetidin-2-on đứng riêng rẽ → Monobactam N R 1 _CO_HN HR 2 R 3 O SO 3 H Monobactam 8 ĐẠI CƯƠNG z Cơ chế tác dụng ¾ Ứcchế enzym Transpeptidase → ứcchế quá trình tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào VK. ¾ Hoạt hóa hệ thống thủygiảiVK. 9 ĐẠI CƯƠNG 10 ĐẠI CƯƠNG z Cơ chếđềkháng  Đề kháng enzym: VK tiếtenzymβ - lactamase thủy phân vòng β -lactam→ mấthoạttínhKS.  Đề kháng không enzym: 9 VK Gr ( - ): thay đổitínhthẩmthấumàngtế bào 9 VK Gr ( + ): biếnmấthoặcbiến đổi transpeptidase. [...]... Nguồn gốc vi sinh vật: Benzylpenicillin Kali (Penicillin G) Phenoxy methyl penicillin (Penicillin V) Kháng sinh bán tổng hợp Từ Penicillin G: Azidocillin; Clometocillin Từ Penicillin V: Pheneticillin; Propicillin; Phenbenicillin Đặc điểm nhóm bán tổng hợp - Bền trong môi trường acid - Hấp thu tốt - T1/2 dài hơn Penicillin G; V 26 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH – NHÓM II Phổ hẹp như nhóm I Kháng penicillinase... PENICILLIN 21 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM I Phổ kháng khuẩn: hẹp, chủ yếu trên Gr (+) Cầu khuẩn Gr (+): liên cầu, phế cầu, tụ cầu không tiết penicillinase Cầu khuẩn Gr (-): lậu cầu Xoắn khuẩn Trực khuẩn Gr (+) 22 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM I BENZYLPENICILLIN KALI (PENICILLIN G) Công thức: CH2_CO_HN H H S N O C16H17N2O4SK H COOH PTL: 372,5 Tên khoa học (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-[(phenylacetyl)-amino]-4thia-1-azabicyclo[3,2,0]heptan-2-carboxylat... H H HN 5 6 R O S4 3 7 N1 H 2 CH3 CH3 COOH 6 – APA (6 – Amino Penicilanic Acid) Nhánh bên Acyl Penicillin 14 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG 15 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG Điều chế Phương pháp sinh học Phương pháp bán tổng hợp 16 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG Tính chất Lý tính: Phổ UV: do có nhân thơm trong cấu trúc nên cho hấp thu ở vùng UV Phổ IR: cho các đỉnh đặc trưng ở vùng 1600 - 1800cm-1... do tụ cầu vàng S aureus tiết ra, do cản trở về không gian ở vị trí số 6 Ít bị thủy phân trong môi trường acid (trừ Meticillin) Chỉ định chủ yếu trong nhiễm khuẩn tai – mũi - họng, phế quản - phổi, da, xương… do S aureus không đề kháng 27 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM II MỘT SỐ PENICILLIN NHÓM II - Meticillin - Oxacillin - Cloxacillin - Dicloxacillin - Fluocloxacillin 28 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH... xanh đa đề kháng Ticarcillin tác động trên trực khuẩn mủ xanh mạnh hơn Carbenicillin 31 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM IV Carindacillin - PO Carbenicillin - IV Ticarcillin - IV 32 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH – NHÓM V TEMOCILLIN (6α METHOXY TICARCILLIN) - Ít hoạt tính trên cầu khuẩn Gr(+) - Hoạt tính trung bình trên các chủng Enterobacter - Pseudomonas aeruginosa và các vi khuẩn Gr(-) kỵ khí đề kháng Temocillin... CH3 COOR' H R’ Mecillinam IM, IV Pivmecillinam (Selexid) PO Na+ CH2 O CO C( CH3)3 HCl 34 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM VI Phổ kháng khuẩn - Phổ hẹp – Gr(-) + Rất nhạy: E coli + Nhạy vừa: Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella + Nhạy không thường xuyên: Proteus… + Đề kháng: Haemophilus, Pseudomonas Tác dụng – công dụng - Hoạt tính yếu nên phối hợp với các betalactam khác - Thường sử dụng trong... NHÓM IIIB Nhóm IIIB: N-acyl penicillin gồm: - Azlocillin - Mezlocillin - Piperacillin Mở rộng phổ sang vi khuẩn Gr (-) đặc biệt là trên các vi khuẩn mắc phải ở bệnh viện Tác động chủ yếu: Trên các mầm đề kháng Ampicillin Các chủng kỵ khí Gr(+) (Clostridium…) Các chủng kỵ khí Gr(-) 30 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM IV Đối với cầu khuẩn Gr(-), cầu khuẩn Gr(+) và trực khuẩn Gr(+) cho tác động giống amino . CƯƠNG 10 ĐẠI CƯƠNG z Cơ chếđ kháng  Đề kháng enzym: VK tiếtenzymβ - lactamase thủy phân vòng β -lactam→ mấthoạttínhKS.  Đề kháng không enzym: 9 VK Gr. ĐẶC ĐIỂM CHUNG 16 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG z Điềuchế  Phương pháp sinh học  Phương pháp bán tổng hợp 17 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG z Tính

Ngày đăng: 18/02/2014, 10:20

TỪ KHÓA LIÊN QUAN

w