GÂY ĐỘC TẾ BÀO
Các hợp chất flavonoid và các dẫn xuất được khảo sát hoạt tính gây độc tế bào trên ba dòng tế bào MCF-7, NCI-H460, Hep G2 ở nồng độ sàn lọc thô là 100 µg/mL giá trị hiển thị là giá trị trung bình của ba lần thử nghiệm ± độ lệch chuẩn.
Kết quả thử nghiệm sàng lọc thô ở nồng độ 100 µg/mL được trình bày ở bảng 5
Bảng 5. Kết quả thử khả năng gây độc tế bào trên ba dòng MCF-7, NCI-H460,
MẪU Tỷ lệ % gây độc tế bào TB ± ĐLC MCF-7 NCI-H460 Hep G2 Q 81.34 ± 2.10 80.01 ± 2.52 Q-Al 18.5 ± 5.62 22.91 ± 6.80 20.00 ± 1.68 Q12 74.95 ± 2.05 20.78 ± 3.89 28.95 ±1.06 Q13 39.82 ± 7.18 28.08 ± 3.80 18.82 ±3.09 LT 3.16 ± 0.99 0.76 ± 3.80 5.23 ± 1.75 LAB 7.32 ± 3.11 17.49 ± 3.28 ‒3.64 ± 4.2 HT-BI 77.64 ± 1.82 69.43 ± 0.99 43.73 ± 2.94 HT-Al 21.87 ± 7.00 13.62 ± 6.38 ‒4.74 ± 4.57
Sử dụng các giá trị ở bảng 5 trên để dựng nên đồ thị biểu diễn khả năng gây độc tế bào của các dẫn xuất trên 3 dòng tế bào thử nghiệm.
Đồ thị 1. Khảo sát khả năng gây độc tế bào % của các dẫn xuất ở nồng độ 100 µg/mL
So sánh khả năng gây độc tế bào của quercetin (Q) và luteolin (LT) chứng tỏ khả năng gây độc lên tế bào ung thư phụ thuộc rất nhiều vào nhóm –OH ở vị trí 3
Các dẫn xuất allyl ( QAL, LAB, HTAL) có hoạt tính yếu. Khi thử nghiệm trên tế bào Hep G2 thì LAB, HTAL đều không có hoạt tính.
Các dẫn xuất chứa nitrogen như Q12, Q13, HTBI có hoạt tính tương đối tốt đặc biệt trên tế bào MCF-7.
one (Q12), 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-8-((4-methyl-piperazin-1- yl)methyl)4H-chromen-4-one (Q13) có độ tinh khiết khá cao. Các dẫn xuất đã được khảo sát hoạt tính trên ba dòng tế bào ung thư là MCF-7, NCI-H460, Hep G2.
Bằng các phương pháp phân tích hoá lý hiện đại như, IR, HPLC, HRMS,
1H−NMR, 13C−NMR, HSQC, HMBC đã xác định được cấu trúc sản phẩm tổng hợp.
4.2 KIẾN NGHỊ
Tiếp tục tổng hợp thêm các dẫn xuất mới: dẫn xuất carbamate, dẫn xuất amine, dẫn xuất chứa halogenua của quercetin và luteolin bằng cách phản ứng với các tác nhân KCl cùng với xúc tác oxon, …
Khảo sát thêm các hoạt tính kháng viêm của các dẫn xuất từ quercetin và luteolin
Khảo sát sự hỗ trợ của quercetin, luteolin và các dẫn xuất khi kết hợp với các thuốc khác trong điều trị ung thư.
Hoàn thiện việc tổng hợp và tinh chế các chất có hoạt tính để khi cần có thể sản xuất được chế phẩm.