VI CẦU KIỂM SOÁT GIẢI PHÓN G KẾT DÍNH NIÊM MẠC VÀ ỨNG DỤNG TRONG CẢI THIỆN HẤP THU ACICLOR
2. Nguyên liệu, thiết bị và phương pháp nghiên cứu
2.1. Nguyên liệu, thiết bị
Nguyên liệu: Captopril (Trung Quốc), HPMC 4000 (JJ Degusca), gôm xanthan(XG) (Mỹ), ethyl cellulose (EC) (Trung Quốc), lactose (Trung Quốc), magnesi stearat (MgSt) (Trung Quốc). Các nguyên liệu đều đạt tiêu chuẩn USP/BP.
Thiết bị: Cân phân tích Satorius, cân kỹ thuật Satorius, máy đo pH, máy thử hòa tan tựđộng Vankel-Varian, máy dập viên tâm sai Korsch.
2.2. Phương pháp nghiên cứu
2.2.1. Bào chế viên nén captopril
Viên captopril giải phóng kéo dài được bào chế với hàm lượng 50 mg. Viên một lớp được bào chế bằng phương pháp dập thẳng.
Viên 3 lớp được dập thẳng với phương pháp như sau: Cho lần lượt lớp 1, 2 vào và nén nhẹ, cho lớp 3 vào và dập.
Sử dụng chày bằng, đường kính 8mm, độ cứng nằm trong khoảng 5-7 kP.
2.2.2. Thử độ hòa tan của viên captopril
Viên nén captopril được thử hòa tan với các điều kiện như sau: thiết bị cánh khuấy, tốc độ quay 50 vòng/phút, môi trường là 900 ml dung dịch HCl 0.01N, nhiệt độ
HỘI NGHỊ KHOA HỌC BỘ MÔN BÀO CHẾ - 04/2011
37 0.5 , 60 phút hút mẫu một lần, định lượng bằng phương pháp đo quang tại bước sóng 215nm.
2.2.3. Đánh giá động học giải phóng của viên captopril
Sử dụng phần mềm S-Plus 8.0, Excel 2007 đểđánh giá động học giải phóng viên nén captopril theo các mô hình: động học bậc 0, Higuchi, Hixson-Crowell, Korsmeyer- Peppas. Sử dụng giá trị AIC (Akaike’s Information Criterion) để đánh giá mức độ phù hợp với các mô hình động học.
Một sốđặc điểm của các mô hình động học: [4]
Động học bậc 0: Tốc độ giải phóng dược chất không phụ thuộc nào nồng độ của nó.
Động học Higuchi: Mô tả quá trình giải phóng dược chất bằng con đường khuếch tán.
Động học Hixson-Crowell: Mô tả giải phóng dược chất hòa tan khi có sựthay đổi diện tích bề mặt hay đường kính tiểu phân hay viên nén.
Động học Kormeyer-Peppas. Mô tả cơ chế giải phóng từ hệ cốt polymer khi cơ chế giải phóng chưa rõ ràng hay có nhiều cơ chế.
Trong đó:
Qt là tổng lượng dược chất giải phóng tại thời điểm t. Qolà lượng dược chất ban đầu.
t là thời gian.
Ko, KH, KHC, Km lần lượt là hằng sốđộng học bậc 0, Higuchi, Hixson-Crowell, Korsmayer-Peppas.
Với động học Korsmayer Peppas (Hệ hình trụ): n=0.45: Giải phóng theo định luật Fick.
0.45<n<0.89: Vận chuyển bất thường hay không Fick.
n 0.89: Vận chuyển theo trường hợp 2, mô hình động học bậc 0.
3. Kết quả và bàn luận
HỘI NGHỊ KHOA HỌC BỘ MÔN BÀO CHẾ - 04/2011