Lithium
• Thuốc ổn định tâm thần, có tác dụng phòng và điều trị rối loạn tâm thần ở cả 2 pha hưng cảm và trầm cảm
• Thuốc có phạm vi an toàn hẹp, độc tính cao Trắc nghiệm
1. Lithium dùng để điều trị các trường hợp?
A. Trầm cảm B.hưng cảm C. động kinh D. cả A và B 2. Thuốc có tác dụng tăng tổng hợp dopamin có thể dùng để điều trị?
A. Trầm cảm B. hưng cảm C. động kinh D.cả A và B
ĐÁP ÁN: 1-D; 2-A
Thuốc tác dụng trên hệ thần kinh thực vật
1. Đại cương
1.1 đặc điểm giải phẫu
Giao cảm Phó giao cảm
Vị trí Chất xám sừng bên tủy sống từ đốt cổ VII
đến thắt lưng III
Não giữa, hành não và tủy cùng
Chất dẫn truyền Catecholamin acetylcholin
Sợi thần kinh Sợi trước hạch và sơi sau hạch
1.2 sinh tổng hợp và chuyển hóa các chất truyền đạt thần kinh
a. các catecholamine
• chuyển hóa: các catecholamine bị chuyển hóa và mất hoạt tính bởi các catecholoxymethyltranicotinerase (COMT) và MAO
b. acetylcholine
•tổng hợp: acetyl hóa cholin với acetyl coenzym A (CoA)
• chuyển hóa: bị mất hoạt tính bởi cholinesterase (Ach E) tạo thành cholin và acetat 1.3 các hệ phản ứng của hệ thần kinh thực vật
a. hệ phó giao cảm (cholinergic)
1. hệ muscarinic (M)
• chất chủ vận: acetylcholin và muscarin
• chất đối kháng: atropin
• tác dụng khi kích thích: co cơ trơn khí phế quản tiêu hóa, tiết niệu, tăng tiết dịch, giãm cơ trơn mạch máu, ức chế tim, hạ huyết áp.
2. Hệ nicotinic (N)
• Chất chủ vận: acetylcholin và nicotin liều thấp
• Chất đối kháng: nicotin liều cao
• Tác dụng khi kích thích: co cơ vân, kích thích tim, co mạch, tăng huyết áp, giãn đồng tử
• Bảng 4.1/tr161 b. Hệ giao cảm (adrenergic)
Chất chủ vận: adrenalin hay noradrenalin
1.hệ α- adrenergic
• Trên receptor α1: khi kích thích gây co cơ trơn mạch máu, tăng huyết áp, giãn đồng tử, co cơ trơn tiết niệu
• Trên receptor α2: khi kích thích gây giảm tiết renin, giãn mạch, hạ huyết áp, tăng kết dính tiểu cầu
Lưu ý ở ngoại vi nên kích thích adrenergic ngoại vi thường gây co mạch hạ huyết áp
2. Hệ β-adrenergic (β1,2,3)
• Khi kích thích β-adrenergic gây kích thích tim, tăng co bóp cơ tim, giãn cơ trơn, tăng chuyển hóa
• bảng 4.1/tr160- dược lý 1
c. Hệ dopaminergic
Quan trọng nhất D1,D2
ở ngoại vi D1 chiếm ưu thế gây giãn cơ trơn mạnh hơn ở trung ương D2 chiếm ưu thế
2.các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh thực vật 2.1. thuốc tác dụng trên hệ adrenergic
2.1.1.thuốc cường giao cảm
• Thuốc kích thích trực tiếp hệ α và β-adrenergic: adrenalin,noradrenalin (chỉ định cấp cứu sốc phản vệ,ngừng tim đột ngột )
• Thuốc kích thích trực tiếp hệ α-adrenergic:
α1- adrenergic: heptaminol,metaraminol,phenylephedrin(chỉ định tăng háp thế đứng,chống sốc)
α 2- adrenergic(hủy giao cảm): metyldopa (chỉ định hạ háp)
• Thuốc kích thích trực tiếp hệ β-adrenergic:
Kích thích β không chọn lọc:isoprenalin (chỉ định ngừng tim do sốc)
Kích thích β2 chọn lọc:salbutamol (chỉ định hen phế quản,dọa đẻ non)
• Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic:ephedrin,amphetamin (chỉ định hen phế quản)
2.1.2.thuốc ức chế hệ giao cảm
• Thuốc ức chế hệ α: ergotamin( chỉ định đau nửa đầu), ergometin (co hồi tử cung)
• Thuốc ức chế hệ β
Chọn lọc trên β1: atenolol (chỉ định tăng huyết áp) Không chọn lọc: propanolol (chỉ định tăng huyết áp)
• Thuốc ức chế gián tiếp hệ adrenergic: reserphin (chỉ định tăng huyết áp)
2.2. thuốc tác dụng trên hệ cholinergic2.2.1 thuốc kích thích hệ cholinergic 2.2.1 thuốc kích thích hệ cholinergic
• Thuốc kích thích trực tiếp hệ M và N: acetylcholin
• Thuốc kích thích hệ M: piloraphin ( gây co cơ vòng mống mắt, làm giảm nhãn áp)
• Thuốc kích thích gián tiếp hệ M và N: neostigmin ( làm tăng chức năng cơ trơn)
2.2.2 thuốc ức chế hệ cholinergic
• Thuốc ức chế hệ M: atropin, scopolamin
• Thuốc ức chế hệ N ở hạch: hexamethonium (làm giảm chức năng thực vật)
• Thuốc ức chế hệ N ở cơ vân: suxamethonium ( làm mềm cơ)
Trắc nghiệm
1. Các catecholamin bị mất hoạt tính bởi?
a. COMT b.choinesterase c.MAO d.cả a và b
2. Chất nào sau đây không phải chất chủ vận của hệ giao cảm?
a.adrenalin b.noradrenalin .c dopamin d.acetylcholin
3. Khi kích thích hệ muscarinic sẽ:
A. Co cơ vân, kích thích tim, co mạch,hạ huyết áp, giãn đồng tử
B. Co cơ trơn mạch máu, tiêu hóa, tiết niệu; tăng huyết áp, giãn đồng tử
C. Co cơ trơn tiêu hóa, tiết niệu, tăng tiết dịch, giãn cơ trơn mạch máu, ức chế tim, hạ huyết áp
D. Giãn cơ trơn mạch máu, hạ huyết áp, tăng tiết renin, tăng kết dính tiểu cầu
4. Vị trí của receptor β1trên tim; β2 trên Cơ trơn tiêu hóa, tiết niệu, mạch máu, gan;còn β3 trên? A. Tim
B. Mô mỡ C. Cơ vân
D. Cơ trơn tiêu hóa, tiết niệu, mạch máu, gan 5. Khi kích thích β3 sẽ gây đáp ứng nào sau đây?
A. Kích thích tim B. Tăng chuyển hóa
C. Giãn cơ trơn tiêu hóa, tiết niệu D. Co cơ trơn mạch thận
6. Vị trí tác dụng của receptor α2? A. Cơ trơn mạch máu
B. Tận cùng sợi giao cảm và phó giao cảm, tiểu cầu, 1 số cơ trơn mạch máu C. Tận cùng dây giao cảm
D. Tế bào mỡ
7. Tác dụng tăng chuyển hóa glucogen khi kích thích receptor nào? a. β1 b.β2 c.β3 d.α1
8. Tác dụng tăng tiết catecholamin khi kích thích receptor nào? a. M1 b. M2 c.N1 d.N2
9. Chất nào sau đây là chất đối kháng trên receptor M? a. acetylcholin b. Atropin c. Muscarin d. Nicotin 10. Hệ nicotinic bị kích thích bởi?
a.acetylcholin b.nicotin liều thấp c.nicotin liều cao d.cả a,b
11. Thuốc nào sau đây không có tác dụng kích thích trực tiếp hệ α và β -adenergic? a. adrenalin b.noradrenalin c.dopamin d.metyldopa
12. Thuốc không có tác dụng kích thích trực tiếp hệ α1-adenergic?
a. heptaminol b. Merataminol c. Phenylephedrin d.isoprenalin 13. Thuốc kích thích chọn lọc β2-adenergic?
a. salbutamol b.metyldopa c.isoprenalin d.heptaminol 14. Cơ chế tác dụng của thuốc kích thích gián tiếp hệ α-adenergic?
A. ức chế các MAO và COMT B. ức chế AMPV
C. ức chế thu hồi serotonin D. ức chế adenylcyclase
15. thuốc có tác dụng kích thích gián tiếp hệ α-adenergic?
a.amphetamin b.ephedrin c.heptaminol d.cả a,b
16. chỉ định của adrenalin
A. cấp cứu suy hô hấp nặng B. cấp cứu ngừng tim đột ngột C. giải độc opioid
D. trị loạn nhịp do nhiễm digitalis
17. chỉ định chung của nhóm thuốc kích thích trực tiếp hệ α-adenergic là? A. Tăng huyết áp
B. Hạ huyết áp C. Suy tim trái D. Loạn nhịp
18. Thuốc nào sau đây có tác dụng hạ huyết áp?
a.phenylephedrin b.metyldopa c.dopamin d.serotoin 19. Thuốc nào sau đây có tác dụng trị hen phế quản?
a.salbutamol b.thiopentan c.ketamin d.metyldopa
20. Thuốc nào sau đây không được dùng để trị tăng huyết áp?
a. amphetamin b. Reserphin c.metyldopa d.cả a,b
21. Thuốc nào sau đây được chỉ định trong trường hợp co hồi tử cung?
a. ergotamin b.ergometin c.salbutamol d.isoprenalin
22. Thuốc nào sau đây không được dùng để điều trị hạ huyết áp?
a.atenlol b.propanlol c.reserphin d.cả a,b,c
23. Thuốc có tác dụng kích thích trực tiếp hệ M,N là?
a.policarpin b.neostigmin c.nicotin d.acetylcholin 24. Thuốc có tác dụng giảm nhãn áp?
25. Thuốc có tác dụng tăng cường hoạt động cơ trơn?
a.neostigmin b.scopolamin c.suxamethonium d.hexamethonium 26. Thuốc có tác dụng kích thích gián tiếp hệ M,N?
a.neostigmin b. Atropin c. Scopolamin d.policarpin 27. Thuốc có tác dụng làm mền cơ?
a.hexumethonium b.nicotin c. Policarpin d.suxamethonium
ĐÁP ÁN: 1-D; 2-D; 3-C; 4-B; 5-B; 6-B; 7-C; 8-C; 9-B; 10-D; 11-D; 12-D; 13-A; 14-A; 15-D; 16-B; 17-B; 18-B;19-A; 20-C; 21-B; 22-D; 23-D; 24-A; 25-A; 26-A; 27-D 15-D; 16-B; 17-B; 18-B;19-A; 20-C; 21-B; 22-D; 23-D; 24-A; 25-A; 26-A; 27-D
Biên soạn thuốc giảm đau trung ương, thuốc chống động kinh, thuốc kích thích thần kinh trung ương, thuốc điều trị rối loạn tâm thần, thuốc tác dụng trên hệ thần kinh thực vật: