1.1. SƠ LƯỢC VỀ CÂY MÙ U
1.1.3. Hoạt tính sinh học của các hợp chất phenol trong cây Mù u
Trong quả và dịch chiết của lá Calophyllum inophyllum đã phân lập hai coumarin có hoạt tính quan trọng chống lại sự phiên mã ngược của virus HIV là (+)- inophyllum B (1) và (+)-inophyllum P (6) [21]. Thử nghiệm in vitro các xanthon phân lập được từ rễ gồm: caloxanthon C (43) và pyrano-jacareubin (65) trên coronavirus cho thấy hoạt tính kháng virus với giá trị EC50 lần lượt là 3 và 15 àg/ml. Kết quả này cho thấy caloxanthon C(43)là chất cú tiềm năng chữa trị nhiễm coronavirus [71].
1.1.3.2. Hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm
Calophyllolid (22) có tác dụng ức chế toàn bộ sự tăng trưởng của Mycobacterium tuberculosis H37Rv khi pha loãngở nồng độ 1/20000 không có huyết thanh, và nồng độ 1/7500 với sự hiện diện của 5% huyết thanh. Acid calophyllic (13) có hoạt tính kém hơn nhiều, đìn h chỉ toàn bộ sự tăng trưởng của vi khuẩn chỉ xảy ra ở nồng độ 1/ 7500 khụng cú huyết thanh và 1/1000 cú 5% huyết thanh [6]. Ở liều 20 àg/đĩa, calophyllolid (22), inophyllum C (9) và E (11) thể hiện hoạt tính ức chế Staphylococcus aureus với đường kính vòng vô khuẩn lần lượt là 16, 10 và 13 mm (so với 30 mm của chất đối chiếu oxacillin), nhưng không có hoạt tính trên Vibrio anguillarium, Escherichia coli, nấm men và Candida tropicalis [123]. Inophynon (21) từ lá Mù u có hoạt tính kháng khuẩn cao đối với Staphylococcus aureus. Điều này lý giải cho tính chất sát trùng ghi nhận trên dịch ép hay cao lá Mù u dùng để chữa trị vết thương [14], [15]. Ba xanthon phân lập từ Calophyllum inophyllum thể hiện hoạt tính kháng khuẩn trên nhiều chủng vi sinh vật khác nhau trong đó có Staphylococcus aureus theo thứtựgiảm dần là: 6-deoxyjacareubin (46), jacareubin (55) và calophyllin B (36) [69]. Caloxanthon A (57) có tác dụng kháng Staphylococcus aureus [123]. 1,5-dihydroxyxanthon có tác dụng kháng Bacillus subtilis [96], kháng Mycobacterium smegmatis [97], ức chế sự phát triển của Cladosporium cucumerum với MIC là 0,25 àg/ml [24], ngoài ra cũn cú hoạt tớnh khỏng Staphylococcus aureus với MIC là 200 àg/ml [48]. Macluraxanthon (58) cú
tác dụng kháng Staphylococcus aureus và Bacillus subtilis [24]. 1,5- dihydroxyxanthon (33) thể hiện tác dụng kháng nấm Aspergillus fumigatus [25].
Candida albicans, Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus và Aspergillus niger bị ức chế bởi 1,3,5-trihydroxy-2-methoxyxanthon (50) [24].
1.1.3.3. Hoạt tính kháng viêm
Thử nghiệm tác dụng kháng viêm của calophyllolid (22) chiết xuất từ bột quả Calophyllum inophyllum với liều 140 mg/kg trên chuột lang (LD50 = 2,5 g/kg) cho kết quả tương tự hydrocortisone liều 10 mg/kg. Năm xanthon gồm: jacareubin(55), calophylin B (36), 6-deoxyjacareubin (46), mesuaxanthon B (37) và euxanthon (31) phân lập từCalophyllum inophyllum thểhiện tác dụng kháng viêm cũng như có các tác động khác nhau trên hệthần kinh trung ương [68].
1.1.3.4. Hoạt tính chống ung thư
Calophyllolid (22) cú hoạt tớnh ức chếelastase mạnh nhất (IC50 = 8,4 àM) trong số các coumarin thửnghiệm phân lập từnhựa tách loại từdầu Mù u ở Polynesia thuộc Pháp [101]. Các coumarin phân lập từ Calophyllum inophyllum L. Clusiaceae gồm inophyllum A (3), D (5), E (11), calocoumarin A (15), B (26), calophyllolid (22), apetalolid (23), acid isocalophyllic (14) có hoạt tính ức chế Epstein-Barr Virus (EBV) mà không gâyđộc tính tế bào, trong số đó calocoumarin A (15) có tác động mạnh mẽ nhất rất có thể do mạch nhánh prenyl trong cấu trúc. Calocoumarin A (15) cũng có tác động ức chế đáng kể trên mô hìnhthúc đẩy tạo u bướu ở da chuột trong thử nghiệm chất sinh ung thư 2 giai đoạn in vivo [62], [71], [86]. 4-hydroxyxanthon (29) ức chế phát triển dòng tế bào ung thư ở người và tác động trên sự tăng sinh tế bào lympho ở ngườiin vitro [34].
1.1.3.5. Hoạt tính độc với cá
Các inophyllum A (3), B (1), C (9), D (5), E (11) chiết từ lá Calophyllum inophyllum có độc tính trên cá Oryzias latipes mạnh nhất là inophyllum C (9) và inophyllum E (11) do có 2 nhóm ceton. Inophyllum A (3), B (1), D (5) có độc tính với cá trung bình trong đó inophyllum B (1) có cấu dạng trans ở vòng chromanol cho hoạt tính cao nhất [91], [92].
1.1.3.6. Hoạt tính đối kháng một vài chất trung gian của cơ thể
Một số xanthon chiết được từ quả Calophyllum inophyllum như jacareubin (55), 6- deoxyjacareubin (46), macluraxanthon (58) có khả năng ức chế mộtsố thụ thể màng tế bào vi sinh vật, có tác dụng đối kháng quan trọng (63-87%) trên 1-alkyl-2-acetyl- glycero-3-phosphocholin (yếu tố hoạt hóa tiểu cầu), một chất trung gian hóa học của vi sinh vật liên quan tới một số đáp ứng sinh lý và trong một vài bệnh n hư viêm, dị ứng, hen suyễn, các thải trừ trong cấy ghép tạng...[66].
1.1.3.7. Hoạt tính giãn mạch và chống oxy hóa
4-hydroxyxanthon (29) có tác dụng giãn mạch và chống oxy hóa tuy 2 hoạt tính này không tương quan với nhau[30].