Chỉ tiêu Kết quả
Hình thức Màu trắng tới vàng nhạt, khơng có hiện tượng dính/vón cục
Định lượng Hàm lượng esomeprazol (C17H19N3O3S) nằm trong khoảng 90,0 - 110,0% so với lượng đưa vào cơng thức
Kích thước micropellet
≥ 90% lượng micropellet có kích thước nằm trong khoảng 0,4 – 0,6 mm Độ hòa tan Giai đoạn acid: Khơng ít hơn 90,0% esomeprazol (C17H19N3O3S) so với
lượng ghi trên nhãn còn lại sau 120 phút.
Giai đoạn đệm: Khơng ít hơn 75,0% esomeprazol (C17H19N3O3S) so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan sau 30 phút.
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 0 30 60 90 120 150 Phần trăm giải phóng (% ) Thời gian (phút) Mẻ 1 Mẻ 2
37
3.4. Nghiên cứu khảo sát cơng thức và quy trình bào chế viên nén rã nhanh chứa micropellet esomeprazol micropellet esomeprazol
3.4.1. Kết quả nghiên cứu bào chế viên nén chứa micropellet esomeprazol
3.4.1.1. Lựa chọn loại và tỉ lệ tá dược độn
Nhờ tính chất biến dạng tốt, MCC được sử dụng rộng rãi như một tá dược độn trong TMUPS. Ví dụ, dù với một lượng nhỏ CeolusTM KG-801 cũng có thể tạo thành viên nén có độ cứng cao và độ bở thấp khi trộn với micropellet bao giải phóng kéo dài [47]. Tuy nhiên, việc sử dụng duy nhất MCC để tạo hạt tá dược ẩm có thể gặp phải các nguy cơ như mất kết dính ở dạng hạt ướt, giảm khả năng kết dính ở tốc độ dập cao (sự nhạy cảm tốc độ - speed sensitivity), và mất độ cứng của viên trong điều kiện ẩm ướt (phân rã độ cứng – hardness decay). Điều này có thể khắc phục bằng cách thêm vào công thức một lượng manitol. Kết hợp MCC - manitol giúp tăng kết dính, giảm nhạy cảm với tốc độ và giảm đáng kể sự phân rã độ cứng khi bảo quản. Ngoài ra manitol cũng làm tăng kích thước hạt nhiều hơn với lượng nước sử dụng ít hơn khi tạo hạt ướt [10].
Tỷ lệ micropellet so với tá dược độn cũng ảnh hưởng trực tiếp đến hầu hết các đặc tính của viên nén, như độ bở, thời gian rã, đồng đều hàm lượng, sự tồn vẹn màng bao và cả đặc tính giải phóng thuốc [25]. Trong khóa luận trước, DS Trần Xuân Bách đã chỉ ra tỉ lệ tối ưu giữa tá dược độn: micropellet là 2:1 [5].
Vì những lí do trên, khóa luận tiến hành lựa chọn loại tá dược độn là MCC M102 và manitol để tiến hành khảo sát với cơng thức được trình bày trong bảng 3.14.