DỰNG CễNG THỨC THUỐC NHỎ MẮT.
SKD của thuốc nhỏ mắt rất thấp, chỉ khoảng 1% liều thuốc nhỏ vào mắt thấm qua được giỏc mạc và phõn bố đến nơi tỏc d ụng tại cỏc khoang trong mắt.Để bào chế được 1 chế phẩm thuố c nhỏ mắt cú SKD cao, cụng thức thuốc nhỏ mắt cần được xõy dựng sao cho chế phẩm cú cỏc đặc tớnh:
1. Kộo dài thời gian lưu thuốc ở vựng trước giỏc mạc.
•Thờm vào thành phần của thuốc cỏc polyme tan trong nước để tăng độ nhớt của thuốc nhỏ mắt.
V. SINH KHẢ DỤNG VÀ CÁC BIỆN PHÁP TÁC ĐỘNG KHI XÂY DỰNG CễNG THỨC THUỐC NHỎ MẮT. DỰNG CễNG THỨC THUỐC NHỎ MẮT.
2. Hạn chế gõy kớch ứng mắt.
•Điều chỉnh pH của thuốc nhỏ mắt về giỏ trị trung tớnh hoặc gần t rung tớnh, lý tưởng nhất là bằng pH dịch nước mắt nếu pH đú kh ụng ảnh hưởng đến độ tan và độ ổn định của dược chất.
•Khi nhỏ mắt cỏc dung dịch quỏ ưu trương cú thể gõy mất nước ở biểu mụ giỏc mạc cũn cỏc dung dịch quỏ nhược trương cú thể gõy phự nề giỏc mạc. trừ 1 số thuốc nhỏ mắt cần ưu trương nhằ m làm tăng hấp thu và cung cấp nồng độ dược chất đủ lớn để c ú hiệu quả ngay tức thời
V. SINH KHẢ DỤNG VÀ CÁC BIỆN PHÁP TÁC ĐỘNG KHI XÂY DỰNG CễNG THỨC THUỐC NHỎ MẮT. DỰNG CễNG THỨC THUỐC NHỎ MẮT.
3. Làm tăng tớnh thấm của giỏc mạc đối với dược chất.
• Làm mất tớnh nguyờn vẹn của biểu mụ giỏc mạc bằng cỏch th ờm chất hoạt động bề mặt vào trong thuốc nhỏ mắt giỳp cỏc p hõn tử dược chất dễ dàng khuếch tỏn qua.
• Thờm vào thành phần của thuốc nhỏ mắt chất cú tỏc dụng kh úa ion Ca2+ như dinatri edetat cú tỏc dụng làm tăng khả năng khuếch tỏn của cỏc phõn tử dược chất qua giỏc mạc
• Điều chỉnh pH dung dịch thuốc đến 1 giỏ trị thớch hợp mà tại p H đú dược chất cú mức độ ion húa đủ để hũa tan hoàn toàn tr ong nước, đồng thời dễ thấm qua giỏc mạc
Vớ dụ: pilocarpin là 1 base yếu cú pKa 7,07;qua nghiờn c ứu người ta nhận thấy ở pH 6,5 cú hiệu quả điều trị cao hơn pH 5,0 vỡ ở pH 6,5 tỷ lệ pilocarpin khụng ion húa là 22% cũn ở pH 5,0 tỷ lệ này là 1%.