- Không nên dùng cephalosporin trong trường hợp được biết đã có phản ứng phản vệ với penicillin.
8. Nhóm Fluoroquinolon 1 Pefloxacin
8.1. Pefloxacin
8.1.1. Các chỉđịnh chính
Dùng điều trị ngoại trú cho người lớn: nhiễm trùng tiền liệt tuyến cấp và mãn tính, điều trị cũng cố các trường hợp nhiễm khuẩn xương khớp. Ở người lớn trong môi trường bệnh viện: viêm nội tâm mạc, viêm màng não, hô hấp, tai mũi họng, thận, niệu, phụ khoa, bụng, gan mật, xương khớp, da. Nhiễm trùng huyết và viêm nội tâm mạc là những chỉđịnh chính của Pefloxine.
8.1.2. Phổ kháng khuẩn in-vitro
+++ E.coli H.influenzae Yersinia
Klebsiella M.catarrhalis Proteus
Campylobacter Gonocoque Pasteurella
Morganella Meningocoque Salmonella
Providencia Legionella Shigella
Enterobacter
++ Tụ cầu nhạy mêti Mycoplasma Acinetobacter
P.aeruginosa Chlamydiae Rickettsia
Serratia M.tuberculosis Listeria
+ Các vi khuẩn kỵ khí Streptocoque E.faecalis
M.avium Pneumocoque
0 X.maltophilia Nocardia E.faecium
P.cepacia Tụ cầu kháng mêti
8.1.3. Cơ chế tác dụng
Cơ chế ức chế tổng hợp DNA của tế bào vi khuẩn bằng cách kết hợp với 2 tiểu đơn vị A của enzym DNA Gynase - là enzym cần cho sự cắt đoạn, nối đoạn, xoắn vòng phân tử DNA xoắn kép - làm mất hoạt tính enzym này.
8.1.4. Tác dụng phụ
Cảm quang và nổi ban ở da, các phản ứng dị ứng (mề đay, thậm chí phù Quinck), đau cơ và/hoặc khớp, Đau gân, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu đa nhân trung tính, các rối loạn thần kinh (đau đầu, rối loạn thức tỉnh, máy cơ, co giật, rối loạn tri giác), rối loạn tiêu hóa (đau vùng dạ dày, buồn nôn, ói). Các rối loạn này sẽ
biến mất khi ngưng thuốc.
8.1.5. Chống chỉđịnh
Trẻ em dưới 15 tuổi, nhạy cảm với quinolon, có thai, cho con bú, thiếu men G6PD, bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gân.
- Uống cùng lúc với một thuốc chống acid sẽ làm giảm sự hấp thu qua đường tiêu hóa của peflpxacin.
- Tương tác dược động học với theophyllin được ghi nhận nhưng không làm tăng có ý nghĩa nồng độ của theophyllin.
- Dạng IM chỉ được sử dụng khi nào dạng uống không thể dùng được (khả
dụng sinh học 100%).
- Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều dùng hàng ngày phải được điều chỉnh bằng cách giảm nhịp độ sử dụng thuốc.
8.2. Các Fluoroquinolon thế hệ sau
8.2.1. Thế hệ 2
- Gồm: Ofloxacin, Ciprofloxacin.
- Phổ mở rộng trên các VK gây bệnh không điển hình, nhưng không có tác dụng trên phế cầu và các VK Gr(+). Ciprofloxacin còn có tác dụng trên
P.aeruginosa.
8.2.2. Thế hệ 3
- Gồm: Levofloxacin, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin.
- Vẫn có phổ kháng khuẩn trên Enterobacteriaceae, trên các chủng VK không
điển hình. Khác với thế hệ 2, thuốc có tác dụng trên phế cầu và một số chủng VK Gr(+), nên còn gọi là các quinolon hô hấp.
8.2.3. Tác dụng không mong muốn
- Đặc trưng của cả nhóm quinolon là viêm gân, đứt gân Asin; tỷ lệ tai biến tăng trên người suy gan, suy thận, cao tuổi hoặc dùng cùng corticosteroid.
- Biến dạng sụn tiếp hợp gặp trên động vật non, nên có thể hiếm gặp ở trẻ em tuổi phát triển.
- Tác dụng phụ trên TKTW: nhức đầu, kích động, co giật, rối loạn tâm thần, hoang tưởng.
- Các ADR tương tự nhóm cyclin: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy; gây suy gan, thận, mẫn cảm với ánh sáng.