Loại chất mang sử dụng:
Trong nghiên cứu này khảo sát 2 loại chất mang là PEG 4000 và PEG 6000 để tạo HPTR với ibuprofen
Sau khi tạo được HPTR, quan sát về mặt cảm quan cho thấy 2 hệ đều có thể chất trắng mịn, khô. Sau khi nghiền, rây qua rây 0,25 và 0,18 thì HPTR chứa chất mang PEG 4000 bị dính chày cối, bít lỗ rây. Do PEG 4000 có nhiệt độ nóng chảy thấp hơn của PEG 6000.
Do đó PEG 6000 được chọn để tạo HPTR trong nghiên cứu.
Tỷ lệ dược chất và chất mang:
Hệ phân tán rắn của IBP với PEG 6000 được tạo ra với các tỉ lệ IBP – PEG 6000 tương ứng là: 2:1; 1:1; 1:1,5
Sau đó đem thử độ tan bão hòa của HPTR trong 2 môi trường là nước cất và môi trường pH ~ 6,25 (có chứa kiềm (NaHCO3) và acid (acid citric) với tỷ lệ khối lượng 2:1 dự kiến khảo sát trong công thức cốm).
Kết quả được trình bày trong bảng 4 và bảng 5:
Bảng 4: Độ tan bão hòa của nguyên liệu và HPTR
Tỉ lệ 2:1 1:1 1:1,5 Nguyên liệu
Độ tan bão hòa trong
nước (mg/100ml) 35,33 76 82,88 5,7 Độ tan bão hòa trong
pH 6,25 (mg/100ml) 506,16 522,67 536 97,58
Kết quả cho thấy độ tan bão hòa của 3 HPTR trong môi trường nước cất là rất thấp nhưng trong môi trường pH~6,25 lại rất tốt. Tuy nhiên HPTR với tỉ lệ IBP – PEG 6000 tương ứng là 1:1 và 1:1,5 khi đưa ra ngoài môi trường nhanh hút ẩm, phối thử vào cốm đem sấy ở 35-450C PEG bị chảy, cốm rất lâu khô.
Do đó HPTR với tỉ lệ IBP – PEG 6000 với tỉ lệ 2:1 được lựa chọn để tiếp tục khảo sát.
Đánh giá một số chỉ tiêu chất lượng của hệ phân tán rắn:
Bảng 5: Đánh giá 1 số chỉ tiêu chất lƣợng HPTR của IBP-PEG 6000 tỷ lệ 2:1.
Chỉ tiêu đánh giá Kết quả
Hình thức HPTR có thể chất trắng mịn, khô. Ở 25oC dễ rây, nghiền
Hiệu suất phần trăm >99% (tốt)
Độ trơn chảy Tốt
Hàm lượng 68,96% (đạt)
Độ hòa tan của nguyên liệu và hệ phân tán rắn được thể hiện trong hình 4:
Hình 4: Đồ thị hòa tan của nguyên liệu và HPTR trong môi trƣờng pH 7,2. Nhận xét: Kết quả trong hình 4 cho thấy, sau 5 phút độ hòa tan của IBP trong
HPTR IBP – PEG 6000 với các tỷ lệ 2:1 (90%) và tỷ lệ 1:1 (98,2%) tốt hơn rất nhiều so với IBP nguyên liệu (75,55%). Độ hòa tan của IBP trong 2 hệ là gần tương đương nhau. Tuy nhiên HPTR của IBP – PEG tỷ lệ 1:1 khi đưa ra ngoài môi trường nhanh hút ẩm, phối thử vào cốm đem sấy ở 35-450
C PEG bị chảy, cốm rất lâu khô. Do đó HPTR của IBP và PEG 6000 với tỷ lệ 2:1 được lựa chọn để phối vào trong cốm sủi.
Kết quả đánh giá độ ổn định của HPTR.
Sau một tháng bảo quản HPTR trong bình hút ẩm ở nhiệt độ phòng, tiến hành đánh giá độ ổn định của HPTR trên các chỉ tiêu: hàm lượng IBP và phần trăm dược chất hòa tan của HPTR so với mẫu ban đầu. Kết quả thu được như hình 5 dưới đây.
Hình 5: Đồ thị hòa tan của HPTR ban đầu và HPTR sau bảo quản 1 tháng ở nhiệt độ phòng.
Nhận xét: Sau thời gian bảo quản một tháng trong bình hút ẩm ở nhiệt độ phòng,
HPTR vẫn ổn định về hàm lượng IBP và khả năng giải phóng dược chất so với thời điểm ban đầu, cụ thể: sau một tháng hàm lượng IBP là 68% và khả năng giải phóng dược chất sau 5 phút là 87% so với thời điểm ban đầu tương ứng là 68,96% và 90%.