Câu hỏi và đáp án ôn tập môn dược lýReceptor là một thành phần đại phân tử tồn tại với một lượng giới hạn trong một tế bào đích, có thể nhận biết một cách đặc hiệu chỉ một phân tử thông tin tự nhiên(hormon, chất dẫn truyền thần kinh), hoặc một tác nhân ngoại lai (chất hóa học, thuốc) để gây ra một tác dụng sinh học đặc hiệu. là kết quả của tác dụng tương hỗ đó.Thuốc gắn vào receptor thì thường gây ra tác dụng sinh lý, nhưng trong một số trường hợp khi thuốc gắn vào tế bào mà không gây ra tác dụng gì, nơi gắn thuốc gọi là nơi tiếp nhận, receptor gọi là receptor câm. Ví dụ trường hợp này là thuốc mê gắn vào tế bào mỡ, digitalis gắn vào gan...
MỤC LỤC I DƢỢC LÝ DẠI CƢƠNG Định nghĩa: thuốc, receptor, chất chủ vận, chất đối kháng, loại đối kháng, cho ví dụ minh họa Cơ chế tác dụng chung thuốc (qua receptor khơng thơng qua receptor), ví dụ minh họa Tác dụng chính, tác dụng phụ, tác dụng chỗ, tác dụng tồn thân; cho ví dụ minh họa 10 Tác dụng hiệp đồng tác dụng đối kháng, cho ví dụ minh họa 11 Các yếu tố phía thuốc ảnh hƣởng đến tác dụng thuốc (phân tích chi tiết cho ví dụ) 12 Các yếu tố phía thuốc ảnh hƣởng đến tác dụng thuốc (phân tích chi tiết cho ví dụ) 15 Quen thuốc, loại quen thuốc, VD minh họa ; nghiện thuốc, đặc điểm nghiện thuốc, VD minh họa 16 Dƣợc động học, dƣợc lực học, ADR ?, cho VD minh họa 18 Tƣơng tác dƣợc lực học tƣơng tác dƣợc động học (định nghĩa hậu quả), cho ví dụ minh họa 21 II THUỐC AN THẦN GAY NGỦ VA RƢỢU 26 Phân biệt thuốc an thần thuốc ngủ 26 Dẫn xuất benzodiazepin: chế tác dụng, tác dụng, định, chống định, nguyên tắc sử dụng 26 Phenobarbital: tác dụng, định, chống định ADR 29 Ethanol: dƣợc động học, tác dụng, định lý giải ethanol lại đƣợc định điều trị ngộ độc methanol 31 III THUỐC GIẢM DAU TRUNG ƢƠNG 33 Morphin: tác dụng, TDKMM, định, chống định 33 IV THUỐC ĐT RỐI LOẠN TAM THẦN, CHỐNG DỘNG KINH 35 Thuốc an thần kinh điển hình: đặc điểm tác dụng, kể tên đại diện 35 Thuốc an thần kinh khơng điển hình: đặc điểm tác dụng, kể tên đại diện 36 Clorpromazin: định, chống định 37 Phenytoin: tác dụng, định, chống định ADR 38 Carbamazepin: tác dụng, định, chống định ADR 39 Acid valproic: tác dụng, định, chống định ADR 40 Định nghĩa thuốc chống động kinh 42 V THẦN KINH THỰC VẬT 43 Hệ giao cảm: chất trung gian hóa học, receptor, tác dụng sinh lý 43 Hệ phó giao cảm: chất trung gian hóa học, receptor, tác dụng sinh lý 45 Adrenalin: tác dụng, định chống định 46 Noradrenalin: tác dụng, định chống định 47 Atropin: tác dụng, định, tác dụng không mong muốn, chống định 48 VI THUỐC TAC DỤNG TREN HỆ TIM MẠCH 50 Thuốc ức chế angiotensin (ACEI): chế tác dụng, tác dụng định 50 Thuốc chẹn kênh calci: chế tác dụng, tác dụng định 51 Nhóm digitalis: chế tác dụng, tác dụng, định, chống định 55 VII THUỐC DIỀU TRỊ LAO 56 Vị trí tác dụng mức độ tác dụng thuốc chống lao nhóm 56 Nguyên tắc dùng thuốc chống lao 60 VIII THUỐC DIỆT AMIP 61 Metronidazol: tác dụng, tác dụng không mong muốn áp dụng điều trị (chỉ định chống định) 61 IX NSAIDs 62 Cơ chế tác dụng thuốc nhóm NSAID 62 Tác dụng phụ thuốc nhóm NSAID? 63 X GLUCOCORTICOID 64 Tác dụng chống viêm, chống dị ứng, ức chế miễn dịch: chế tác dụng (sơ đồ) tác dụng 64 Tác dụng không mong muốn 67 Các tác dụng đƣợc ứng dụng điều trị, đinh, chống định 71 XI THUỐC CHỐNG DONG MAU: 75 Dẫn xuất coumarin indandion: Là thuốc tổng hợp, độc bảng B 75 Heparin: chế tác dụng, định chống định 76 XII THUỐC DIỀU TRỊ RỐI LOẠN LIPOPROTEIN MAU 78 Tác dụng nhóm thuốc Statin 78 Dx acid fibric: tác dụng, TDKMM, CĐ, CCĐ 81 XIII THUỐC DIỀU TRỊ DAI THAO DƢỜNG 83 Phân loại theo chế tác dụng kể tên thuốc điều trị đái tháo đƣờng 83 Metformin: chế tác dụng, tác dụng, TDKMM áp dụng điều trị (CĐ, CCĐ) 87 Nhóm sulfonylure: chế tác dụng, tác dụng, TDKMM áp dụng điều trị (CĐ, CCĐ) 90 Nhóm thuốc ức chế DPP4: chế tác dụng, tác dụng, TDKMM, định chống định 92 5/ Nhóm thuốc ức chế SGLT2: chế tác dụng, tác dụng, TDKMM, định chống định 93 XIV KHANG SINH 96 Cloramphenicol: chế tác dụng, phổ tác dụng, định, TDKMM chống định 96 Tetracyclin: chế tác dụng, phổ tác dụng, định, TDKMM chống định 100 3/ Nhóm penicillin: chế tác dụng, phân loại (4 loại), kể tên đại diện phổ tác dụng loại 102 Cephalosporin: chế tác dụng, phân loại (4 hệ), kể tên đại diện phổ tác dụng hệ 104 Quinolon hệ I II: so sánh phổ tác dụng, định, TDKMM, kể tên 106 Nhóm aminoglycosid: chế tác dụng, phổ tác dụng, TDKMM, áp dụng điều trị (CĐ, CCĐ) 108 Nhóm macrolid: chế tác dụng, phổ tác dụng định 110 XV THUỐC DIỀU TRỊ LOET DẠ DAY TA TRANG 112 Thuốc ức chế bơm H+/K+ ATPase: chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn, CĐ, CCĐ 112 Thuốc kháng histamin H2: chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn, CĐ, CCĐ 113 XVI THUỐC KHANG HISTAMIN H1 116 Thuốc kháng histamin H1 hệ I hệ II: so sánh dƣợc động học, tác dụng, định tác dụng không mong muốn 116 I DƢỢC LÝ DẠI CƢƠNG − Định nghĩa: thuốc, receptor, chất chủ vận, chất đối kháng, loại đối kháng, cho ví dụ minh họa − Cơ chế tác dụng chung thuốc (qua receptor khơng thơng qua receptor), ví dụ minh họa − Tác dụng chính, tác dụng phụ, tác dụng chỗ, tác dụng tồn thân; cho ví dụ minh họa − Tác dụng hiệp đồng tác dụng đối kháng, cho ví dụ minh họa − Các yếu tố phía thuốc ảnh hƣởng đến tác dụng thuốc (phân tích chi tiết cho ví dụ) − Các yếu tố phía ngƣời sử dụng ảnh hƣởng đến tác dụng thuốc (phân tích chi tiết cho ví dụ) − Quen thuốc, loại quen thuốc, VD minh họa ; nghiện thuốc, đặc điểm nghiện thuốc, VD minh họa − Dƣợc động học, dƣợc lực học, ADR ?, cho VD minh họa − Tƣơng tác dƣợc lực học tƣơng tác dƣợc động học (định nghĩa hậu quả), cho ví dụ minh họa Định nghĩa: thuốc, receptor, chất chủ vận, chất đối kháng, loại đối kháng, cho ví dụ minh họa Thuốc chế phẩm có chứa dƣợc chất dƣợc liệu dùng cho ngƣời nhằm Mục đích phịng bệnh, chẩn đốn bệnh, chữa bệnh, Điều trị bệnh, giảm nhẹ bệnh, Điều chỉnh chức sinh lý thể ngƣời bao gồm thuốc hóa dƣợc, thuốc dƣợc liệu, thuốc cổ truyền, vắc xin sinh phẩm Receptor thành phần đại phân tử tồn với lƣợng giới hạn tế bào đích, nhận biết cách đặc hiệu phân tử "thông tin" tự nhiên(hormon, chất dẫn truyền thần kinh), tác nhân ngoại lai (chất hóa học, thuốc) để gây tác dụng sinh học đặc hiệu kết tác dụng tƣơng hỗ Thuốc gắn vào receptor thƣờng gây tác dụng sinh lý, nhƣng số trƣờng hợp thuốc gắn vào tế bào mà không gây tác dụng gì, nơi gắn thuốc gọi nơi tiếp nhận, receptor gọi receptor "câm" Ví dụ trƣờng hợp thuốc mê gắn vào tế bào mỡ, digitalis gắn vào gan Trong điều trị kết tác dụng thuốc thể thể nguyên vẹn Tuy nhiên, vị trí tác dụng thuốc thƣờng số thành phần tế bào Những thành phần tế bào có khả liên kết chọn lọc với thuốc chất nội sinh (các hormon, chất trung gian hoá học dẫn truyền xung động thần kinh) để tạo nên đáp ứng sinh học dƣợc gọi receptor Các chất nội sinh thuốc liên kết với receptor gọi chung chất liên kết chất gắn (ligand) Trong phân tử receptor có phần định có khả liên kết để tạo đáp ứng vị trí hoạt động receptor (tƣơng tự nhƣ trung tâm hoạt động enzym) Trong số trƣờng hợp receptor đƣợc phân chia thành phân nhóm khác (tƣơng tự nhƣ isoenzym enzym) Những phân tử nhóm có chất gắn (chất nền) nhƣng lực giá trị hoạt tính nội chất gắn chúng mức độ khác Ví dụ receptor adrenergic (adrenoceptor) đƣợc chia thành a p adrenoceptor Các receptor đểu có khả nấng tƣơng tấc vối adrenalin (hoặc noradrenalin) nhƣng mức độ tác dụng khác Từ phân nhóm receptor ngƣời ta cịn tiếp tục phân chia thành phân nhóm nhỏ ví dụ av a2 pi} Ị32 adrenoceptor v.v… Sự tồn phân nhóm receptor đơi tạo điều kiện cho thuốc tác dụng chọn lọc phân nhóm đích gây tác dụng phụ CHẤT CHỦ VẬN? Gắn vào receptor hoạt hóa đƣợc receptor - thơng qua phân tử truyền tín hiệu(effector) kênh ion, Gprotein, Enzym Một thuốc muốn đóng vai trị chủ vận u cầu cần: - (1)Gắn đặc hiệu vào đƣợc receptor : phụ thuộc vào lực lực liên kết nội phân tử, kích thƣớc, cấu hình khơng gian thuốc - (2) Hoạt hóa đƣợc receptor thơng qua chuỗi phản ứng tế bào với chất truyền tin thứ nhƣ AC, PLC Hình Chất chủ vận chất đối kháng Ví dụ chất chủ vận: adrenalin, salbutamol, sameterol, phenobarbital, Những thuốc có khả gắn với receptor (có lực vói receptor) gây đáp ứng tương tự chất nội sinh (có hoạt tính nội tại) gọi chất chủ vận receptor Ví dụ carbamylcholin, nicotin, chất chủ vận N- receptor vận động xương Thuốc chất chủ vận toàn phần (chủ vận hoàn toàn) hoạt tính nội tối đa EA/ Em= chủ vận phần EA/Em < (EA: tác dụng thuốc; Em: tác dụng tối đa thuốc) Chất chủ vận phần vừa có tính chất chủ vận vừa có tính chất đối kháng Hình Chất chủ vận adrenalin, noradrenalin tác động receptor anpha 1, anpha 2, beta beta CHẤT ĐỐI KHÁNG? Như hình minh họa cho thấy chất đối kháng chất: - (1)Gắn đặc hiệu vào receptor : phụ thuộc vào lực lực liên kết nội phân tử, kích thước, cấu hình khơng gian thuốc - (2) Khơng hoạt hóa receptor Ví dụ: atropin, kháng histamin H2, kháng histamin H1, kháng dopaminergic Hình Thuốc khánh histamin H1 (Histamin gắn lên H1 receptor có mạch máu gây giãn mạch, phù, tăng tính thấm gây tình trạng dị ứng, kháng histamin chống giãn mạch, nên ngăn chặn tình trạng dị ứng) Các chất đối kháng chất có khả gắn với receptor nhƣng khơng có hoạt tính nội làm giảm ngăn cản tác dụng chất chủ vận Ví dụ propranolol thuốc chẹn giao cảm (3, đối kháng vối catecholamin thụ thể p- adrenergic Tuỳ theo tính chất đối kháng, ngƣời ta chia đối kháng thành số loại khác nhau: đối kháng cạnh tranh, đối kháng không cạnh tranh, đối kháng chức năng, đối kháng hố học • Đối kháng canh tranh (competiƣe antagonism) Đôi kháng cạnh tranh loại đối kháng chất đối kháng gắn V JL K/X JL V/ yôCvp vOl* CHâ chất chủ vận nhƣng khơng có hoạt tính nội (khơng gây đáp ứng) Ví dụ chất phong toả a p adrenoceptor chất đối kháng cạnh tranh với chất kích thích a p adrenoceptor; chất kháng histamin Ht H2 chất đốì kháng cạnh tranh với chất kích thích receptor Hj H2 V.V Trong đối kháng cạnh tranh có loại cạnh tranh cân cạnh tranh khơng cân – Canh tranh cân … Cạnh tranh cân hay gọi cạnh tranh thuận nghịch trƣờng hợp liên kết chất đối kháng với receptor không bền vững, dễ bị phá vỡ Trong trƣờng hợp tăng nồng độ chất đối kháng, mức độ đối kháng tăng lên Ngƣợc lại tảng nồng độ chất chủ vận tính chất đối kháng giảm bị loại trừ Ví dụ đối kháng naloxon với morphin V.V – Canh tranh không cân Trong trƣờng hợp chất cạnh tranh tạo liên kết bền vững vối receptor (thƣờng liên kết đồng hố trị) đƣợc gọi cạnh tranh khơng cân cạnh tranh khơng thuận nghịch Ví dụ phenoxybenzamin liên kết đồng hoá trị Vối a-adrenoceptor, phong toả kéo dài (14 – 48 giò), cạnh tranh với noradrenalin gây hạ huyết áp Mối quan hệ nồng độ đáp ứng cạnh tranh không cân cạnh tranh cân có khác chất Trong cạnh tranh không cân tăng nồng độ chất đối kháng, tác dụng tối đa chất chủ vận giảm đạt đƣợc giá trị tối đa nhƣ khơng có chất đối kháng; mặt khác tăng nồng độ chất đổi khẳng đèn mức độ đổ chất chủ vận khơng gây đƣợc đáp ứng Trong cạnh tranh cân tăng nồng độ đến mức độ cần thiết chất chủ vận đạt đƣợc giá trị tác dụng tối đa nhƣ khơng có chất đối kháng • Đối kháng khơng canh tranh (noncompetitive antagonism) Đối kháng không cạnh tranh trƣờng hợp chất đối kháng làm giảm tác dụng chất chủ vận tƣơng tác ngồi vị trí gắn chất chủ vận với receptor Kết chất chủ vận bị giảm tác dụng chất đối kháng làm thay đổi hình dạng receptor ảnh hƣởng đến khâu sau tƣơng tác chất chủ vận vối receptor, nồng độ cao chất đổì kháng khơng cạnh tranh làm tác dụng chất chủ vận chất chủ vận “chiếm giữ” receptor Ngƣợc lại nồng độ cao chất chủ vận không loại trừ đƣợc tác dụng chất đối kháng khơng cạnh tranh Ví dụ papaverin làm giảm co thắt trơn chất đốì kháng khơng cạnh tranh vối acetylcholin • Đối kháng chức (funtional antagonism) Đối kháng chức trƣờng hợp hai chất chủ vận khác tƣơng tác hai loại receptor khác gây nên tác dụng đối lập Ví dụ đối kháng acetylcholin adrenalin sô’ chức thể: acetylcholin gây chậm nhịp tim, co đồng tử, adrenalin gây tăng nhịp tim, giãn đồng tử v.v… • Đối kháng hố học (chemical antagonism) ĐỐI kháng hoá học trƣờng hợp tƣơng tác hoá học trực tiếp xảy chất đối kháng chất chủ vận dẫn đến làm tác dụng chất chủ vận Trong lâm sàng ngƣời ta vận dụng đối kháng hố học để giải độc sơ’ trƣờng hợp liều ngộ độc thuốc Ví dụ dùng protamin sulfat liều heparin, dùng chất gây chelat nhiễm độc kim loại nặng (dùng dimercaprol điều trị ngộ độc asen, thuỷ ngân v.v…) Cơ chế tác dụng chung thuốc (qua receptor khơng thơng qua receptor), ví dụ minh họa lên nhiều q trình chuyển hố tế bào Tác dụng chính, tác dụng phụ, tác dụng chỗ, tác dụng tồn thân; ví dụ minh họa Khi vào thể, thuốc có cách tác dụng sau: Tác dụng chỗ toàn thân Tác dụng chỗ tác dụng nơi thuốc tiếp xúc, thuốc chƣa đƣợc hấp thu vào máu: thuốc sát khuẩn da, thuốc làm săn niêm mạc (tani n), thuốc bọc niêm mạc đƣờng tiêu hóa (kaolin, hydroxyd nhơm) Tác dụng toàn thân tác dụng xẩy sau thuốc đƣợc hấp thu vào máu qua đƣờng hơ hấp, đƣờng tiêu hóa hay đƣờng tiêm: thuốc mê, thuốc trợ tim, thuốc lợi niệu Nhƣ vậy, tác dụng tồn thân khơng có nghĩa thuốc tác dụng khắp thể mà thuốc vào máu để "đi" khắp thể Tác dụng chỗ toàn thân gây hiệu trực tiếp gián tiếp: tiêm d tubocurarin vào tĩnh mạch, thuốc trực tiếp tác dụng lên vận động làm liệt vân gián tiếp làm ngừng thở hoành liên sƣờn bị liệt thuốc ức chế trung tâm hơ hấp 10 Dự phịng tiêu chảy du lịch; Nhiễm khuẩn đƣờng niệu dƣới tái phát (nhiễm trùng đƣờng tiết niệu không lan đến bàng quang); Tiền sử mắc phản ứng có hại nghiêm trọng dùng kháng sinh quinolon Đặc biệt thận trọng dùng kháng sinh nhóm quinolon cho ngƣời cao tuổi, ngƣời bệnh thận, ngƣời ghép tạng, ngƣời điều trị corticosteroid toàn thân nguy tổn thƣơng gân cao Ngừng điều trị kháng sinh nhóm quinolon có dấu hiệu phản ứng có hại liên quan đến cơ, gân xƣơng (viêm/đứt gân, đau/yếu cơ, sƣng khớp) hệ thần kinh (cảm giác kim châm, mệt mỏi, lú lẫn, có ý tự tử, rối loạn giấc ngủ, thay đổi mùi, vị ) Không nên dùng thuốc kháng sinh nhóm quinolon cho trẻ em dƣới 16 tuổi không thật cần thiết, sử dụng kháng sinh nhóm cho trẻ khơng cịn lựa chọn thay Tác dụng phụ quinolon Cơ quan quản lý Dƣợc phẩm Sản phẩm Y tế Pháp (ANSM) gửi khuyến cáo nguy gặp tác dụng phụ kháng sinh nhóm quinolon, từ đặt vấn đề cần hạn chế sử dụng có biện pháp theo dõi đặc biệt sử dụng kháng sinh thuốc nhóm Trong trƣờng hợp sử dụng kháng sinh nhóm quinolon, ngƣời bệnh thân nhân nhận thấy xuất triệu chứng dƣới đây, bệnh nhân cần phải khám bác sĩ ngay: Nhóm aminoglycosid: chế tác dụng, phổ tác dụng, TDKMM, áp dụng điều trị (CĐ, CCĐ) Cơ chế tác dụng phổ kháng khuẩn Sau nhập vào vi khuẩn, streptomycin gắn vào tiểu phần 30 s ribosom, làm vi khuẩn đọc sai mã thơng tin ARNm, tổng hợp protein bị gián đoạn Có tác dụng diệt khuẩn vi khuẩn phân chia nhanh, tế bào vi khuẩn phân chia chậm pH tối ƣu 7,8 (cho nên cần alcali (kiềm) hóa nƣớc tiểu điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu) Phổ kháng khuẩn rộng, gồm: Khuẩn gram (+): tụ cầu, phế cầu, liên cầu (có tác dụng hiệp đồng với kháng sinh nhóm β lactam) Khuẩn gram (-): Salmonella, Shigella, Haemophilus, Brucella Xoắn khuẩn giang mai Là kháng sinh hàng đầu chống trực khuẩn lao (BK) 108 Vi khuẩn kháng streptomycin: khuẩn kỵ khí, trực khuẩn mủ xanh số nấm bệnh Theo đó, kháng sinh Aminosid đƣợc định trƣờng hợp sau: Bệnh nhân sốc nhiễm khuẩn chƣa rõ nguyên nhân Điều trị kháng sinh theo kinh nghiệm cho đối tƣợng có nguy nhiễm khuẩn cao nhƣ bệnh nhân ghép tạng hay bệnh nhân suy giảm miễn dịch kèm nhiễm khuẩn huyết Nhiễm trùng đƣờng niệu Nhiễm khuẩn đƣợc xác định nghi ngờ Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter cầu khuẩn đƣờng ruột, liên cầu viridans, liên cầu nhóm B Bệnh nhân viêm nội tâm mạc nhiễm vi khuẩn gram dƣơng Viêm màng não Listeria monocytogenes Chống định Aminoglycosid chống định bệnh nhân dị ứng với chúng Bệnh nhƣợc cơ, suy thận Phụ nữ có thai 109 Nhóm macrolid: chế tác dụng, phổ tác dụng định Cơ chế Macrolides chất ức chế tổng hợp protein Cơ chế tác dụng macrolides ức chế vi khuẩn tổng hợp protein cách ngăn peptidyltransferase khỏi tạo liên kết peptide tRNA với amino acid tiếp theo[5] (tƣơng tự nhƣ chloramphenicol[5] (similarly to chloramphenicol[6]) nhƣ ức chế ribosome dịch mã Một chế tiềm phân ly sớm peptidyl-tRNA từ ribosome.[7] Macrolid gắn có hồi phụ với vị trí P tiểu đơn vị 50S ribosome vi khuẩn có tác dụng kìm khuẩn Macrolides tập trung bạch cầu giúp kháng sinh vùng nhiễm trùng Cơ chế tác dụng kháng sinh Cơ chế tác dụng loại kháng sinh nhóm Macrolid chủ yếu kìm khuẩn thơng qua trình ngăn cản tổng hợp protein Trong số trường hợp, nồng độ cao, loại kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn với số chủng nhạy cảm Tiều phân ribosom 50S vi khuẩn gắn với kháng sinh để cản trở hình thành phức hợp acid amin Tarn Các peptidyltransferase không kết nối để tạo liên kết peptide gắn với acid amin Quá trình tổng hợp protein không thực khiến cho vi khuẩn khơng có khả phân chia nhân lên Ở khía cạnh khác, loại kháng sinh thuộc nhóm Macrolid cịn có tác dụng kích thích hoạt động đại thực bào di chuyển đến vị trí vi khuẩn Khi đó, loại mầm bệnh nhanh chóng bị đại thực bào tiêu diệt Tác dụng Thông thƣờng, bác sĩ định kháng sinh thuộc nhóm Macrolid trƣờng hợp nhiễm khuẩn Gram dƣơng, nội bào mức độ nhẹ vừa Kháng sinh nhóm đƣợc áp dụng chủ yếu với bệnh nhân nhiễm khuẩn đƣờng hô hấp trên, viêm phổi công vi khuẩn mô mềm, đƣờng tiết niệu-sinh dục, Bên cạnh đó, trƣờng hợp bị dị ứng với Penicillin đƣợc định sử dụng loại kháng sinh thuộc nhóm Macrolid để thay Ngồi ra, Clarithromycin đƣợc dùng phối hợp nhằm mục đích tiêu diệt vi khuẩn HP gây bệnh dày - tá tràng Tác dụng phụ : Bất kể loại thuốc có tác dụng tác dụng khơng mong muốn Đó “con dao hai lƣỡi” mà ngƣời cần phải có đề phịng Đặc biệt, 110 với loại kháng sinh đƣợc dùng rộng rãi nhƣ tác dụng điều điều hồn tồn khơng thể tránh khỏi Những tác dụng phụ xảy bệnh nhân sử dụng loại kháng sinh nhóm Macrolid bao gồm: Những biểu hay gặp thƣờng tiêu chảy, nôn mửa, mẩn đỏ, hoa mắt, Một số trƣờng hợp mề đay, ngứa ngáy, phát ban có tƣợng sốc phản vệ hay hội chứng Stevens - Johnson Những bệnh nhân sử dụng kháng sinh liều cao dẫn đến độc với thính giác nhƣng phạm vi hồiphục đƣợc Q trình thải độc tố gan có bất thƣờng, men gan tăng, ứ mật, tình trạng viêm gan biến chứng nặng dẫn đến tử vong Hiếm gặp ca bệnh tác dụng phụ kháng sinh nhóm Macrolid gây ảnh hƣởng tim Số trƣờng hợp bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim, khó thở, 111 XV THUỐC DIỀU TRỊ LOET DẠ DAY TA TRANG − Thuốc ức chế bơm H+/K+ ATPase: chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn, CĐ, CCĐ − Thuốc kháng histamin H2: chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn, CĐ, CCĐ Thuốc ức chế bơm H+/K+ ATPase: chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn, CĐ, CCĐ 112 Thuốc kháng histamin H2: chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn, CĐ, CCĐ 113 114 115 XVI THUỐC KHANG HISTAMIN H1 Thuốc kháng histamin H1 hệ I hệ II: so sánh dƣợc động học, tác dụng, định tác dụng không mong muốn − 116 117 118 119 120 121 Histamin chất trung gian hóa học quan trọng trọng phản ứng viêm, dị ứng, tiết dịch vị, chất dẫn truyền thần kinh Histamin khơng có ứng dụng lâm sàng, nhƣng thuốc kháng histamin có ứng dụng điều trị quan trọng Trong thể, receptor histamin chia làm nhóm có vị trí phân bố tác dụng khác quan Receptor H1 phân bố chủ yếu trơn, tế bào nội mơ, có tác dụng gây co thắt khí phế quản, giãn mạch, tăng tính thấm thành mạch Nhóm thuốc kháng histamin nhóm thuốc làm giảm làm tác dụng sinh học histamin Thuốc kháng histamin H1 chủ yếu sử dụng lâm sàng điều trị bệnh dị ứng Nhóm thuốc đƣợc chia thành hệ: hệ 1: Qua hàng rào máu não dễ dàng → tác dụng receptor H1 trung ƣơng ngoại vi nên có tác dụng an thần, chống nôn Đặc điểm hệ có thời gian tác dụng ngắn Các thuốc thƣờng dùng lâm sàng gồm: Clopheniramin, promethazin, diphenhydramin, alimemazin,… hệ 2: Rất qua hàng rào máu não → tác dụng receptor H1 trung ƣơng, có tác dụng H1 ngoại vi, nên khơng có tác dụng an thần, chống nơn ƣu điểm thuốc nhóm thời gian tác dụng kéo dài, nên dùng lần/ ngày Các thuốc thuộc nhóm bao gồm: Loratadin, fexofenadin, cetirizin, levocetirizin… Các tác dụng nhóm thc kháng histamin H1 là: tác dụng an thần: chủ yếu thuốc hệ tác dụng chống nôn, chống say tàu xe: hệ tác dụng chống ho: yếu, thuốc chống ho trung ƣơng tác dụng gây tê chỗ: Diphenhydramin, promethazin gây tê chỗ > procain, nên đƣợc sử dụng bệnh nhân dị ứng với thuốc tê chỗ thông thƣờng 122 ... theo tính chất đối kháng, ngƣời ta chia đối kháng thành số loại khác nhau: đối kháng cạnh tranh, đối kháng không cạnh tranh, đối kháng chức năng, đối kháng hố học • Đối kháng canh tranh (competiƣe... kháng histamin H2, kháng histamin H1, kháng dopaminergic Hình Thuốc khánh histamin H1 (Histamin gắn lên H1 receptor có mạch máu gây giãn mạch, phù, tăng tính thấm gây tình trạng dị ứng, kháng... Thuốc kháng histamin H1 hệ I hệ II: so sánh dƣợc động học, tác dụng, định tác dụng không mong muốn 116 I DƢỢC LÝ DẠI CƢƠNG − Định nghĩa: thuốc, receptor, chất chủ vận, chất đối kháng,