Irinotecan là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị ung thư. Carboxylesterase chuyển hóa irinotecan thành SN-38, một chất với độc tính tế bào cao gấp 100 lần so với hợp chất gốc. SN-38 bị bất hoạt bởi glucuronidation trong gan thành glucuronidation SN-38 dạng không hoạt động. UGT1A1 là enzyme chính chịu trách nhiệm cho việc bài tiết glucuronidation SN-38.