Khoa học & Phát triển Sảnxuấtthuốcđiều trò ungthưtừvải Thực đề tài “Xây dựng quy trình chiết xuất tách đồng phân quang học (-)-gossypol từ lồi bơngvảithuộc chi Gossypium trồng Việt Nam”, nhóm nghiên cứu trường Đại học Khoa học Tự nhiên Hà Nội, ĐHQGHN xây dựng thành cơng quy trình chiết xuất (+)-gossypol từ hạt bơng trồng Việt Nam quy mơ phòng thí nghiệm tách đồng phân (-)-gossypol có độ tinh khiết quang học cao để thử tác dụng sinh học mơ hình in vitro theo định hướng làm thuốcđiềutrị bệnh ungthư Hoàng Khuê Xuất phát từ thực tiễn Theo thống kê Bộ Y tế, hàng năm nước ta có hàng nghìn bệnh nhân ungthư Trong đó, giá thành thuốcđiềutrịungthư lại đắt thường phải điềutrị thời gian dài phí để có thuốcđiềutrị hàng năm lớn Chỉ tính riêng lượng thuốc trúng thầu thức Bệnh viện Ung bướu TP Hồ Chí Minh năm 2009 lên tới 110 tỷ đồng Nhu cầu thuốc chữa bệnh nước ta lớn (khoảng 1,75 tỷ USD/năm 2009) tăng mạnh hàng năm (trên 20%/năm) Trong số loại thuốcđiềutrịungthư sử dụng Việt Nam nay, chưa sảnxuất loại nguyên liệu Trong giới có nhiều cơng trình nghiên cứu tìm ngun liệu làm thuốc chống ung thư, có gossypol từ bơng, thuộc chi Gossypium, họ Malvaceae Hiện có khoảng 40 lồi khác giới nhiều lồi có giá trị thương phẩm cao Cũng có nhiều cơng trình nghiên cứu độc tính, tác dụng chống ungthư gossypol in vitro, in vivo, chế tác dụng gossypol, tác dụng gossypol lâm sàng Số 300 - 2016 47 Theo nghiên cứu, hạt bông, gossypol hợp chất chiếm 90% lượng sắc tố tuyến, chiếm 39-50% tổng khối lượng tuyến, 0,4-1,7% khối lượng nhân hạt Ngồi ra, gossypol có vỏ rễ, lá, vỏ hạt, hoa Gossypol biết đến với tác dụng chống oxy hóa, tránh thai nam, chống ký sinh trùng, chống HIV, hoạt tính kháng tế bào ungthư invitro, in vivo lâm sàng Việt Nam có lồi bơng với diện tích trồng khoảng 8.500 ha, dự kiến đến năm 2020 tăng tới 76.000ha Mỗi cung cấp khoảng hạt bơng Lượng hạt nguyên liệu dồi nhu cầu dùng làm nguyên liệu chiết xuất gossypol khoảng vài năm Đặc biệt, hạt sau ép lấy dầu dùng bã hạt bơng làm nguyên liệu để chiết xuất gossypol Thấy rõ tác dụng gossypol từ lồi bơngvải nguồn dược liệu dồi sẵn có Việt Nam, trước đề tài này, số tác giả nước chiết xuất (+-)-gossypol từ hạt số loài bơng Việt Nam Tuy nhiên, quy trình sử dụng nhiều dung môi, hiệu suất thấp tốn nhiều thời gian phải sử dụng dụng cụ chiết soxhlet, đặc biệt khơng có khả áp dụng quy mô lớn Đưa dược liệu quý ứng dụng hiệu y tế Xuất phát từ thực tế nguồn nguyên liệu hạt vô dồi dào, hàm lượng gossypol hạt lớn, (-)-gossypol đối tượng có triển vọng trở thành thuốc chống ungthư hệ tác dụng đích Việt Nam nghiên cứu lĩnh vực này, nhóm nghiên cứu trường ĐH KHTN HN TS Đồn Duy Tiên làm trưởng nhóm đề xuất 48 Bản tin Đại học Quốc gia Hà Nội thực đề tài “Xây dựng quy trình chiết xuất tách đồng phân quang học (-)-gossypol từ loài vảithuộc chi Gossypium trồng Việt Nam” Thực đề tài này, nhóm nghiên cứu khảo sát hàm lượng (+)-gossypol hạt số giống thuộc lồi G.hirsutum lồi bơng G.barbadense (thuộc chi Gossypium) khu vực biên giới phía Bắc Bắc Trung Bộ; nghiên cứu quy trình chiết (+-)-gossypol từ hạt bơng, quy mơ 300 – 500g/mẻ; nghiên cứu quy trình tách tinh chế (-)-gossypol acid acetic từ hỗn hợp (+-)-gossypol quy mơ phòng thí nghiệm, quy mơ 10g/mẻ; xác định cấu trúc hóa học sản phẩm trung gian (-)-gossypol acid acetic độ tinh khiết acid acetic; xây dựng tiêu chuẩn sở cho (-)-gossypol acid acetic độ tinh khiết > 95%, độ tinh khiết quang học > 95% để có sở đưa (-)-gossypol acid acetic vào thử nghiệm in vitro lâm sàng giai đoạn sau; điều chế 50g (-)-gossypol acid acetic theo quy trình xây dựng quy mơ 10g/mẻ kiểm nghiệm; thử tác dụng chống ungthư (-)-gossypol acid acetic in vitro; nghiên cứu độc tính cấp độc tính bán trường diễn (-)-gossypol acid acetic Kế thừa điểm mạnh khắc phục hạn chế nghiên cứu trước đó, với đề tài này, nhóm nghiên cứu đưa quy trình chiết xuất (+-)-gossypol với hiệu suất cao hơn, thời gian ngắn tốn dung mơi so với cơng trình cơng bố Việt Nam Đặc biệt, quy trình sử dụng dung mơi có giá thành hạ, thao tác đơn giản dễ áp dụng quy mô lớn Điểm độc đáo sản phẩm đề tài đưa quy trình tách đồng phân quang học (-)-gossypol với độ tinh khiết cao để hạn chế tác dụng không mong muốn đồng phân (+)-gossypol làm tăng hiệu (-)-gossypol Việc thực đề tài cung cấp số liệu hàm lượng gossypol số giống lồi bơng địa điểm khác Việt Nam Hiện gossypol hóa chất nghiên cứu cho nhiều lĩnh vực khác Vì thế, sản phẩm đề tài có tiềm lớn tương lai trở thành hoạt chất chữa trịungthư theo chế tác dụng đến đích Quy trình tách chiết gossypol theo định hướng sảnxuất nên kết Khoa học & Phát triển đề tài tảng để áp dụng quy mô lớn Kết đưa vào sảnxuất Khoa Hóa – ĐH KHTN, liên kết sản xuất, chuyển giao sản phẩm, quy trình cơng nghệ cho viện dược liệu, công ty dược để sảnxuất tiếp tục nghiên cứu bào chế tiến tới đề tài nghiên cứu phát triển thuốc chống ungthư giai đoạn sau Được biết, tiếp tục phát triển sản phẩm giai đoạn sau đem lại hiệu kinh tế lớn nguồn ngun liệu hạt bơng nước ta dồi dào, giá thành hạ mà sản phẩm cuối thuốcđiềutrịungthư có giá cao Chỉ tính riêng nguyên liệu (-)-gossypol giới có giá 7.000 USD/kg Với số lượng bệnh nhân ungthư nhu cầu thuốc chữa bệnh hàng năm lớn (khoảng 1,75 tỷ USD/ năm 2009) tăng mạnh hàng năm (trên 20%/năm) nguồn nguyên liệu phục vụ bào chế thuốc chữa bệnh phải nhập hoàn toàn, việc tựsảnxuất nước sản phẩm thuốc có giá trị lớn mặt kinh tế xã hội Việc thực thành công đề tài góp phần phát triển KH&CN lĩnh vực y dược, làm chủ kỹ thuật công nghệ tiên tiến, tiến tới thử nghiệm lâm sàng để đưa vào sử dụng phục vụ chăm sóc sức khỏe nhân dân Số 300 - 2016 49 ... liên kết sản xuất, chuyển giao sản phẩm, quy trình cơng nghệ cho viện dược liệu, công ty dược để sản xuất tiếp tục nghiên cứu bào chế tiến tới đề tài nghiên cứu phát triển thuốc chống ung thư giai... chất chữa trị ung thư theo chế tác dụng đến đích Quy trình tách chiết gossypol theo định hướng sản xuất nên kết Khoa học & Phát triển đề tài tảng để áp dụng quy mô lớn Kết đưa vào sản xuất Khoa... Được biết, tiếp tục phát triển sản phẩm giai đoạn sau đem lại hiệu kinh tế lớn nguồn nguyên liệu hạt nước ta dồi dào, giá thành hạ mà sản phẩm cuối thuốc điều trị ung thư có giá cao Chỉ tính riêng