Kháng sinh Y3

BẢNG KHÁNG SINH THÔNG DỤNG TÊN THUỐC CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ ĐỊNH TÁC DỤNG PHỤ DƯỢC ĐỘNG HỌC TƯƠNG TÁC Sulfonamid và Trimethoprim - Sulfamethoxazol - Phổ rộng, sulfamid chỉ kìm khuẩn - Trị viêm phổi do Pneumocystis carinii - Trị nhiễm Toxoplasma, Nocardia - Chỉ định thay thế: * NT đường tiểu và viêm tiền liệt tuyến * NT đường tiểu tái phát * Tiêu chảy du lịch * Viêm tai giữa do S.pneumoniae, H.influenzae * U hạt bẹn, ho gà và ngừa dịch hạch - Dị ứng với sulfonamid hay trimethoprim - Thiếu máu HC to do thiếu folat - PN có thai, cho con bú - Trẻ em < 2 tháng - Thiếu men G6PD - Là thuốc kháng folat  gây thiếu máu HC to, giảm BC, giảm TC - Buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy . - Hiếm: loạn dưỡng máu, HC Steven- Johnson, hoại tử da - Có 4 loại sulfonamid: * Nhóm hấp thu nhanh và đào thải nhanh: sulfamethoxazol * Nhóm hấp thu qua ruột kém, đào thải qua phân: sulfasalazin * Nhóm tác động tại chỗ: sulfacetamid * Nhóm tác động dài: sulfadoxin - Phân phối nhanh vào mô và dịch não tuỷ, dịch rỉ tai giữa, chất tiết phổi-phế quản, tiền liệt tuyến và âm đạo Sulfonamid phối hợp với trimethoprim sẽ có tác dụng hiệp đồng Fluoroquinolon (FQ)- nhóm Quinolon * Phổ kháng khuẩn nhóm 1 (norfloxacin): ít hoạt tính * Phổ kháng khuẩn nhóm 2 (ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin): diệt cầu- trực khuẩn Gr(-) kể cả Pseudomonas, Salmonella; diệt Gr(+) nhất là Staphylococci * Phổ kháng khuẩn nhóm 3 (moxifloxacin, trovafloxacin): diệt tốt VK kỵ khí - Trị NT đường tiểu ngay cả VK kháng nhiều thuốc như Pseudomonas - Trị NT tiêu hóa - Trị NT mô mềm, xương khớp, da, viêm xoang cấp, NT ổ bụng - Trị bệnh lây qua đường tình dục: ciprofloxacin hay ofloxacin  viêm niệu đạo và cổ tử cung do Chlamydia - PN có thai, cho con bú - Trẻ em < 18 tuổi - Đã bội nhiễm với Streptococci và Candida - Buồn nôn, tiêu chảy, đau đầu, ban đỏ . - Làm tăng nồng độ theophyllin trong huyết tương  động kinh, ngừng tim, suy hô hấp - Sinh khả dụng đường uống tốt - Phân phối vào mô và dịch thể, trừ TKTƯ - Nồng độ FQ trong tiền liệt tuyến, thận, đại thực bào, neutrophil > huyết tương - Đào thải qua thận (trừ trovafloxacin và moxifloxacin đào thải qua gan) Không dùng chung với cation hóa trị 2 (antacid) Imipenem (nhóm Carbapenem- nhóm KS β-lactam) * Kháng hầu hết β- lactamase trừ metallo- β.lactamase * Phổ rộng nhất hiện nay: diệt trực khuẩn Gr(-), cầu khuẩn Gr(+), VK kỵ khí * VK đề kháng: Enterococcus faecium, MRSA, Clostridium difficile - NT nặng đề kháng với các thuốc khác: NT đường tiểu, hô hấp trên, vùng bụng, sản khoa, da, mô mềm, xương khớp - Các bệnh nặng như các ca NT bệnh viện Gr(-), gram(+) và VK kỵ khí - Không nên dùng khi: * Có thuốc phổ hẹp mà VK nhạy cảm * Để phòng ngừa trong phẫu thuật * Trị nhiễm khuẫn TKTƯ - Thận trọng khi dùng β-lactam cho các ca NT bệnh viện nặng - Buồn nôn, ói, tiêu chảy - Độc tính TK - Dị ứng chéo với penicillin và cephalosporin - IV hay tiêm truyền TM - T1/2= 1 giờ - Phối hợp với cilastatin để kéo dài T1/2 và ngăn cản tạo ra chất chuyển hóa gây độc thận - Phối hợp với aminoglycosid khi điều trị Pseudomonas để tránh kháng thuốc Aztreonam * Kháng β-lactamase của hầu hết VK Gr(-) * Hoạt tính giống aminoglycosid hơn Chỉ nên dùng khi trị nhiễm trực khuẩn Gr(-) nặng Không có tác dụng với VK Gr(+) và VK kỵ khí - Không dị ứng chéo với penicillin và cephalosporin - Đường IM hay IV - T1/2 =2h - Đào thải qua thận Tetracyclin * Phổ kháng khuẩn: Gr(+) và Gr(-) * Đề kháng chéo trong nhóm khá phổ biến * Hoạt tính: minocyclin > doxycyclin > tetracyclin, oxytetracyclin - Lựa chọn để trị nhiễm Mycoplasma pneumoniae - Thay thế penicillin trị nhiễm Actinomyces - Trị nhiễm Brucella, Leptospirae - PN có thai - Trẻ em < 8 tuổi - Bội nhiễm Clostridium difficile gây viêm ruột màng giả - Hư men răng, đổi màu răng, trẻ chậm phát triển - Độc gan, rối loạn chức năng thận - BN uống doxycyclin nên giữ thẳng đứng người ít nhất 30 phút để tránh viêm thực quản - Hấp thu không đều qua dạ dày-ruột - Phân phối trong mô và dịch thể trừ dịch não tuỷ và dịch khớp - Tất cả tetracyclin đào thải qua nước tiểu trừ Doxycyclin đào thải qua phân Sữa, chế phẩm có sắt, thuốc nhuận tràng, antacid có Al3+, Ca2+, Mg2+ làm giảm hấp thu thuốc ở ruột Erythromycin (nhóm macrolid) * Ngoài ra còn - Trị nhiễm Mycoplasma pneumoniae (viêm phổi), Legionella - Viêm gan, tắc mật - Độc tai có hồi phục - Dùng PO - Clarithromycin uống lúc đói còn Erythromycin và azithromycin, clarithromycin, spiramycin, dirithromycin * Phổ kháng khuẩn của erythromycin giống penicillin: cầu-trực khuẩn Gr(-), cầu-trực khuẩn Gr(+), VK nội bào như Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium * VK đề kháng: Enterobacteriae, Pseudomonas - Trị Chlamydia (viêm cổ tử cung, mào tinh hoàn, trực tràng - Bệnh bạch hầu, ho gà, viêm ruột do Campylobacter jejuni - Viêm loét dạ dày do HP - Nhiễm Mycobacterium avium - Viêm TM - Ức chế CYP450 gan Azithromycin thì ngược lại - Clarithromycin đào thải qua thận; Erythromycin và Azithromycin đào thải qua mật Clindamycin (nhóm Lincosamid) * Hoạt tính kháng khuẩn: Gr(+), kỵ khí trừ Clos.difficile - Nhiễm cầu khuẩn Gr(+), chủ yếu là NT vùng bụng, đường niệu-sinh dục nữ do B.fragilis - Thay penicillin trị áp xe phổi - Nhiễm Pneumocytis carinii và Toxoplasma gondii (phối hợp với pyrimethamin ở BN AIDS) - Trị mụn trứng cá Viêm màng ruột giả: sốt, đau bụng, phân máu  trị ngay bằng vancomycin hoặc metronidazol - Hấp thu hoàn toàn qua đường uống - Phân bố trong mô, kém trong dịch não tủy kể cả khi màng não viêm Vancomycin * Hoạt tính kháng khuẩn: Gr(+), đặc biệt là Staphylococci (MRSA= Staphylococci kháng methicillin) * Dạng tiêm: - Trị nhiễm Staphylococci nặng - Nhiễm MRSA - Viêm màng trong tim (vancomycin + gentamicin) - Ngừa NT phẫu thuật - Trị viêm màng não với các dòng đề kháng cao với penicillin * Dạng uống: trị viêm ruột màng giả do Clostridium difficile - Không đề kháng chéo với KS khác - Viêm TM, ớn lạnh, sốt - Hơi độc cho tai và thận - Tiêm truyền nhanh  gây trạng thái giống shock  tiêm truyền ít nhất 60ph, trước đó dùng kháng histamin hoặc tăng khoảng cách liều - Đường IV - Không IM (hoại tử mô cơ) - Đào thải qua thận - T1/2= 4-8h Hiệp lực với gentamicin và streptomycin chống E.faecium và E.faecalis Metronidazol * Hoạt tính kháng khuẩn: - Trị nhiễm nguyên sinh động vật (protozoa): Trichomonas, amib PN mang thai, cho con bú - Giống disulfiram: không uống chung - Hấp thu tốt bằng đường uống - Thấm vào dịch não tủy tốt nguyên sinh động vật và hầu hết VK kỵ khí ruột-gan, Giardia - Trị nhiễm VK kỵ khí: viêm ruột do Clos.difficile, chuẩn bị phẫu thuật ruột, áp xe não, viêm âm đạo với rượu - Độc tính TK  bệnh TK ngoại biên - Chuyển hóa ở gan + đào thải qua nước tiểu CÁC CHẤT ỨC CHẾ β-LACTAMASE Hiện nay có 3 chất ức chế β-lactamase là acid clavulanic, sulbactam, tazobactam. Khả năng ức chế mạnh nhiều loại β-lactamase, nhất là β-lactamase loại A (mã hóa thuộc plasmid); ít có hiệu lực với β-lactamase chromosome loại I được tạo ra bởi VK Gr(-) khi chữa bằng cephalosporin 2 hoặc 3. Tuy nhiên lại có hiệu lực với β-lactamase chromosome do Legionella, Bacteroides và Branhamella tiết ra. I/ ACID CLAVULANIC: 1/ Augmentin (Amoxicillin + acid clavulanic): Chỉ định: NT hô hấp trên, viêm tai giữa, viêm xoang, NT da và cấu trúc da. 2/ Timentin (Ticarcillin + acid clavulanic): Chỉ định: phổ kháng khuẩn giống Imipenem; không tác dụng trên Pseudomonas. II/ SULBACTAM: Unasyn = ampicillin + sulbactam: Chỉ định: có hoạt tính trên cầu khuẩn Gr(+), VK hiếu khí Gr (-) trừ Pseudomonas, VK kỵ khí Gr(-)  trị NT vùng bụng, vùng chậu và viêm loét da. III/ TAZOBACTAM: Zosyn = Piperacillin + tazobactam: Chỉ định: phổ hoạt tính giống như Timentin; ít hiệu quả với β-lactamase chromosome do Enterobacter và Pseudomonas tiết ra. PENICILLIN TÊN THUỐC CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ ĐỊNH TÁC DỤNG PHỤ DƯỢC ĐỘNG HỌC TƯƠNG TÁC NHÓM PENICILLIN - Dị ứng - Rối loạn tiêu hóa - Ampicillin có thể gây viêm ruột màng giả - Tăng nồng độ cation gây độc thận và độc tim - Thường IV hơn IM vì gây đau - Bị ảnh hưởng bởi dịch vị  uống khi bụng đói - Phân phối ở mô và dịch cơ thể - Penicillin chuyển hóa kém, đào thải qua nước tiểu - T1/2= 30-90ph - Nafcillin đào thải qua mật  có thể dùng cho người suy thận Penicillin G - Trị nhiễm pneumococcus - Nhiễm Streptococcus - Viêm nội tâm mạc do Enterococcus - Nhiễm VK kỵ khí trừ B.fragilis - Nhiễm Meningococcus - Giang mai Penicillin G procain Trị viêm phổi do pneumococci - Dùng IM sâu; không dùng IV hay SC - Hấp thu chậm  thời gian tác động dài Penicillin G benzathin - Trị nhiễm Streptococcus - NT tai mũi họng - NT da và niêm mạc Penicillin M (penicillin kháng β- lactamase) Duy nhất: trị nhiễm staphylococci tiết β- lactamase; trị lâu dài nhiễm staphylococci nặng hay nhẹ - Uống lúc đói - Gắn protein huyết tương cao - Thải trừ chủ yếu qua mật, một ít qua thận Ampicillin (aminopenicillin) - Trị nhiễm Listeria monocytogenes - Chỉ là lựa chọn thứ 2 do kháng thuốc: NT đường hô hấp trên, NT đường tiểu, nhiễm Salmonella Penicillin phổ rộng (penicillin kháng Pseudomonas) * Các VK nhạy cảm nhất: P.aeruginosa, Proteus indol (+), Enterobacter ssp., đặc biệt là Pseudomonas - Trị NT nặng do Gr(-) ở BN suy giảm MD - NT bệnh viện như NT huyết, NT do phỏng, NT phổi, NT đường tiểu - Một số chế phẩm: * Carbenicillin indanyl: duy nhất nhiễm trùng đường tiểu do Proteus * Ticarcillin: chống Pseudomonas aeruginosa mạnh * Azlocillin: chống Pseudomonas và Streptococci rất mạnh CEPHALOSPORIN TÊN THUỐC CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ ĐỊNH TÁC DỤNG PHỤ DƯỢC ĐỘNG HỌC TƯƠNG TÁC NHÓM CEPHALOSPORIN * Tác động giống penicillin nhưng có thêm kháng β-lactamase * Đối với Gr(+): Cepha1 > Cepha2 > Cepha3 * Đối với Gr(-): Cepha1 < Cepha2 < Cepha3 * Ceftazidim và Cefoperazon có thể chống lại Pseudomonas aeruginosa * Cefizoxim và Moxalactam, cefotetan và cefoxitin có thể chống lại B.fragilis Không dùng trị Enterococci và Staphylococci kháng methicillin (MRSA) - Dị ứng thuốc  shock phản vệ - Các thuốc chứa nhóm metylthiotetrazol gây giảm prothrombin huyết  chảy máu nặng - Độc thận - Hầu hết đường tiêm - Phân phối mô và dịch thể cả dịch não tủy - Hầu hết đào thải qua thận, trừ cefoperazon và cefpiramid đào thải qua mật Thế hệ 1: • Dạng uống: cephadroxil • Dạng uống và tiêm: cephradin • Dạng tiêm: Cephalothin, cephapirin, Cefazolin - Trị NT nhẹ đường tiểu, NT da hay mô mềm do Staphylococci hay Streptococci - Cefazolin dùng phòng ngừa trong phẫu thuật Thế hệ 2: • Dạng uống: Cefaclor, Cefprozil, Cefpodoxim • Dạng uống hay tiêm: Cefuroxim • Dạng tiêm: Cefoxitin, Cefamandol, cefmetazol, Cefotetan - Trị nhiễm B.fragilis như NT vùng bụng, da hay mô mềm - Trị nhiễm H.influenzae như viêm tai giữa, viêm xoang - Trị Gr(-), VK kỵ khí Không trị Enterobacter, PRSP (Penicillin resistant Streptococcus pneumoniae) Thế hệ 3: • Dạng tiêm: - Trị NT nặng kháng cephalosporin khác, AG và penicillin Ceftriaxon, Cefotaxim, Ceftazidim, Cefoperazon, Moxalactam • Dạng uống: cefixim, Ceftibuten, Cepodoxim - Lựa chọn khi nhiễm Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Hemophillus - Lậu và bệnh Lyme - Viêm màng não do meningococci, pneumococci, H.influenzae, Pseudomonas, PRSP cao - Viêm phổi cộng đồng - Trị NT da, hô hấp, đường tiểu, xương khớp, máu, sản phụ khoa . Thế hệ 4: Cefepim (uống + tiêm) AMINOGLYCOSID TÊN THUỐC CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ ĐỊNH TÁC DỤNG PHỤ DƯỢC ĐỘNG HỌC TƯƠNG TÁC . BẢNG KHÁNG SINH THÔNG DỤNG TÊN THUỐC CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ ĐỊNH TÁC DỤNG PHỤ DƯỢC ĐỘNG. hiệp đồng Fluoroquinolon (FQ)- nhóm Quinolon * Phổ kháng khuẩn nhóm 1 (norfloxacin): ít hoạt tính * Phổ kháng khuẩn nhóm 2 (ciprofloxacin, lomefloxacin,